Anafranil 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg, 1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 75 mg chlorowodorku klomipraminy.

Preparat o działaniu psychotropowym z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny, uwalnianych do szczelin synaptycznych. Posiada właściwości α₁-adrenolityczne, cholinolityczne, przeciwhistaminowe i przeciwserotoninergiczne. Klomipramina działa na wszystkie komponenty zespołu depresyjnego, w tym na spowolnienie psychomotoryczne, obniżony nastrój oraz lęk, a także ma specyficzne działanie w zespołach natręctw. Odpowiedź kliniczna jest zwykle obserwowana po 2-3 tyg. leczenia. Po podaniu doustnym klomipramina całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, dostępność biologiczna ze względu na efekt pierwszego przejścia wynosi ok. 50%. W 97,6 % wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi około 21 h. Klomipramina jest metabolizowana w wątrobie, a wydalana w 2/3 z moczem i 1/3 z kałem. Przenika do mleka matki, osiągając stężenia zbliżone do stężeń w osoczu.

Dorośli: Leczenie stanów depresyjnych o różnej etiologii i symptomatologii, np. endogenne, reaktywne, nerwicowe, organiczne, maskowane oraz inwolucyjne postaci depresji, depresje związane ze schizofrenią oraz zaburzeniami osobowości. Zespoły depresyjne związane z podeszłym wiekiem, w przebiegu przewlekłych stanów bólowych i przewlekłych chorób somatycznych. Zespoły natręctw. Fobie i napady lęku. Dzieci i młodzież: Moczenie nocne (tylko u dzieci powyżej 5 rż. i pod warunkiem wykluczenia przyczyn organicznych).

Nadwrażliwość na klomipraminę lub inne składniki preparatu. Nadwrażliwość krzyżowa na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy benzodiazepin. Okres bezpośrednio po zawale mięśnia sercowego. Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT. Nie należy stosować równocześnie oraz w ciągu 14 dni przed rozpoczęciem lub po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Nie zaleca się również jednoczesnego podawania selektywnych, odwracalnych inhibitorów MAO-A (tj. moklobemid).

Nie należy stosować w ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w ciąży aż do porodu, obserwowano objawy nagłego odstawienia leku tj.: duszność, śpiączkę, kolki brzuszne, drażliwość, niedociśnienie lub nadciśnienie, drżenie lub skurcze podczas pierwszych godzin lub dni życia. Aby zapobiec takim objawom, preparat należy stopniowo odstawić, przynajmniej 7 tyg. przed spodziewanym terminem porodu, gdy pozwala na to stan pacjentki. Przy przyjmowaniu preparatu należy stopniowo odstawić lub przerwać karmienie piersią.

Doustnie. Dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie i dostosowane do stanu pacjenta. W celu uzyskania optymalnego efektu należy stosować możliwie najmniejszą dawkę i w razie konieczności ostrożnie ją zwiększać, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i młodocianych. Depresja, zespoły natręctw, fobie: początkowo 1 tabl. 25 mg 2-3 razy na dobę lub 1 tabl. 75 mg raz na dobę, najlepiej wieczorem; podczas pierwszego tygodnia leczenia dawkę dobową stopniowo zwiększać np. o 25 mg co kilka dni (w zależności od tolerancji na lek), do 4-6 tabl. 25 mg lub 2 tabl. 75 mg; w ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 250 mg na dobę; po uzyskaniu wyraźnej poprawy należy przejść na dawkowanie podtrzymujące - zazwyczaj 2-4 tabl. 25 mg lub 1 tabl. 75 mg raz na dobę. Napady lęku, agorafobia: początkowo 10 mg na dobę, w zależności od tolerancji dawkę należy zwiększać do 25-100 mg, aż do osiągnięcia zadowalającego stanu klinicznego, w razie konieczności dawkę zwiększyć do 150 mg; zaleca się nie przerywać leczenia przez co najmniej 6 miesięcy i w tym okresie powoli zmniejszać dawkę podtrzymującą. Pacjenci w podeszłym wieku: początkowo 1 tabl. 10 mg na dobę, następnie dawkę zwiększa się aż do osiągnięcia po 10 dniach 30-50 mg na dobę, dawkę tę należy utrzymać przez cały okres leczenia. Moczenie nocne, dzieci powyżej 5 rż. i młodzież: początkowo dzieci 5-8 lat: 2-3 tabl. 10 mg, dzieci 9-12 lat: 1-2 tabl. 25 mg, dzieci powyżej 12 lat: 1-3 tabl. 25 mg; większe dawki stosować, gdy nie nastąpiła pełna odpowiedź na leczenie w ciągu 1 tyg.; preparat podawać wieczorem po posiłku, przy moczeniach we wczesnych godzinach nocnych część dawki należy podawać wcześniej (ok. godz. 16); po osiągnięciu wymaganej odpowiedzi klinicznej, leczenie kontynuować przez 1-3 miesięcy, a dawkę stopniowo zmniejszać. Brak doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci w wieku <5 rż. Sposób podania. Tabletki powinny być połykane w całości i popijane dużą ilością płynu. Tabl. powl. o przedł. uwalnianiu można podzielić na połowy.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży (0-17 lat) w leczeniu stanów depresyjnych o różnej etiologii i symptomatologii, fobii i napadów lęku oraz w leczeniu przewlekłych stanów bólowych. Szczególnie ostrożnie stosować preparat u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, a zwłaszcza pacjentów z niewydolnością układu krążenia, zaburzeniami przewodzenia (np. blokiem przedsionkowo-komorowym od I do III stopnia) lub niemiarowością serca (u tych pacjentów oraz osób w podeszłym wieku zaleca się monitorowanie czynności serca i badanie EKG) oraz u pacjentów z padaczką lub innymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia drgawek np. uszkodzeniami mózgu o różnej etiologii, równoczesnym podawaniem neuroleptyków, stanami odstawienia alkoholu lub leków o działaniu przeciwdrgawkowym (np. benzodiazepiny). Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania. Jeśli podejrzewa się występowania zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Zachować ostrożność u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym w wywiadzie, jaskrą z wąskim kątem przesączania lub chorobami związanymi z zatrzymaniem moczu (np. w chorobach gruczołu krokowego), pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby oraz guzami rdzenia nadnerczy (np. guzem chromochłonnym, nerwiakiem niedojrzałym) i pacjentów z nadczynnością tarczycy, przyjmujących produkty tarczycowe oraz pacjentów z przewlekłymi zaparciami. Pod ścisłą kontrolą stosować jednoczesne leczenie preparatem i elektrowstrząsami. U dorosłych i dzieci z zaburzeniami depresyjnymi może nastąpić nasilenie depresji i (lub) skłonności samobójczych, bądź nasilenie innych objawów psychicznych, niezależnie od przyjmowania lub nie innych leków przeciwdepresyjnych. Preparaty przeciwdepresyjne zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych u dzieci i młodzieży cierpiących na zaburzenia depresyjne i inne zaburzenia psychiczne oraz u pacjentów z ciężką depresją, u których to ryzyko może się utrzymywać do czasu znacznej remisji choroby. Należy monitorować wszystkich pacjentów leczonych preparatem pod kątem stanu klinicznego bądź wystąpienia skłonności samobójczych lub innych objawów psychicznych, zwłaszcza w początkowym etapie terapii oraz w momentach zmian dawkowania, a przy ciężkich sytuacjach rozważyć zmiany schematu dawkowania, a nawet odstawienia leku. Również konieczne może być zmniejszenie dawki preparatu lub jego odstawienie i podanie pacjentowi środka przeciwpsychotycznego przy epizodach manii lub łagodnych stanach maniakalnych w trakcie fazy depresyjnej u pacjentów z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi, leczonymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Zmniejszone wytwarzanie płynu łzowego oraz gromadzenie wydzieliny śluzowej, związane z właściwościami antycholinergicznymi trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może spowodować u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe uszkodzenie nabłonka rogówki. W trakcie leczenia zaleca się okresową kontrolę liczby krwinek oraz obserwację w kierunku występowania gorączki lub bólu gardła (niezależnie od czasu leczenia). Przed zastosowaniem znieczulenia ogólnego lub miejscowego, należy poinformować anestezjologa, ze pacjent przyjmuje Anafranil. U pacjentów z napadami paniki, wyraźniejsze objawy lęku występują w czasie kilku pierwszych dni leczenia preparatem i ustępuje zazwyczaj w ciągu 2 tyg. Podczas długotrwałego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych stwierdzono zwiększenie częstości powstawania próchnicy zębów; zaleca się regularną kontrolę stanu uzębienia. Lek może powodować niestrawność i biegunkę. Ze względu na zawartość laktozy, tabl. powl. nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancję galaktozy, brakiem laktazy, lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. powl. zawierają sacharozę, nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Zwykle nie wymagają one interwencji lekarza i mogą ustąpić w czasie leczenia, gdy organizm
pacjenta przyzwyczai się do leku.
Należy natychmiast poinformować lekarza o jakichkolwiek nieoczekiwanych objawach w czasie
stosowania leku Anafranil. Dotyczy to również objawów, które nie wydają się związane ze
stosowaniem leku.

Należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia jednego z niżej
podanych działań niepożądanych, ponieważ może być konieczna interwencja medyczna:
żółtaczka, odczyny skórne (swędzenie lub zaczerwienienie), gorączka i ból gardła, zaburzenia
równowagi, ból oczu, silny ból brzucha, osłabienie siły lub sztywność mięśni, skurcze mięśni,
trudności w oddawaniu moczu, obrzęk piersi oraz mlekotok, szybki lub nieregularny rytm serca
(przyspieszenie rytmu serca, kołatanie), trudności w mówieniu, splątanie lub majaczenie, omamy,
napady drgawkowe.

Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych
Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o
samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy czy zachowanie może nasilać się na
początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po
upływie 2 tygodni, czasem później.
Przypadki występowania zachowań i myśli samobójczych obserwowano podczas leczenia
klomipraminą lub w krótkim czasie po zakończeniu terapii.

Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej
prawdopodobne, jeżeli:
- u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia;
- pacjent jest młodym dorosłym; badania kliniczne wskazują na zwiększone ryzyko zachowań
  samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, którzy byli leczeni
  lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Działania niepożądane uszeregowano, począwszy od najczęściej występujących:

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
Senność, zmęczenie, niepokój, wzmożony apetyt, ospałość, zawroty głowy, drżenie, ból głowy,
drgawki, drgawki kloniczne mięśni, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne pocenie się,
zaparcia, zaburzenia akomodacji oka, zamazane widzenie, zaburzenia oddawania moczu, nudności,
zwiększenie masy ciała, zaburzenia popędu płciowego, zaburzenia potencji.

Często (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
Majaczenie, splątanie (zaburzenia świadomości), dezorientacja, omamy (zwłaszcza u osób w
podeszłym wieku oraz z chorobą Parkinsona), stany lękowe, pobudzenie, zaburzenia snu, stan
pobudzenia maniakalnego, agresywność, zaburzenia pamięci, depersonalizacja (poczucie utraty
własnej tożsamości), nasilenie depresji, zaburzenia koncentracji, bezsenność, koszmary nocne,
ziewanie, zaburzenia mowy, parestezje (uczucie kłucia, pieczenia), osłabienie mięśni, wzmożone
napięcie mięśni, uderzenia gorąca, rozszerzenie źrenic, częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca,
niedociśnienie ortostatyczne (nagły spadek ciśnienia przy zmianie pozycji ciała na pionową), zmiany
w zapisie EKG u pacjentów z prawidłową czynnością serca, wymioty, dolegliwości brzuszne,
biegunka, brak łaknienia, zwiększenie aktywności wątroby (aminotransferaz), alergiczne odczyny
skórne (wysypka, pokrzywka), wrażliwość na światło, świąd, mlekotok, powiększenie piersi,
zaburzenia smaku, szum uszny.

Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
Uczynnienie objawów psychotycznych, drgawki, ataksja (zaburzenia koordynacji ruchowej),
niemiarowość pracy serca, wzrost ciśnienia krwi.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
Zaburzenia przewodzenia w obrębie serca, szczególnie u pacjentów z hipokaliemią (zmniejszone
stężenie potasu we krwi).

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10000 pacjentów)
Zmiany w zapisie EEG, hiperpyreksja (znaczne podwyższenie temperatury ciała), jaskra
(podwyższone ciśnienie w gałce ocznej), zatrzymanie moczu, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez
żółtaczki, obrzęk (miejscowy lub uogólniony), utrata włosów, zespół nieprawidłowego wydzielania
hormonu antydiuretycznego (SIADH), zapalenie pęcherzyków płucnych na tle alergicznym (zapalenie
płuc) z eozynofilią (zwiększenie ilości jednego z rodzajów białych krwinek) lub bez eozynofilii,
układowe reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, w tym niedociśnienie, nieprawidłowa
liczba krwinek (leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, eozynofilia), plamica.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Proces wyobrażeń samobójczych, zachowania samobójcze, złamania.

Zaobserwowano zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących selektywne inhibitory
zwrotnego wychwytu serotoniny oraz trójcykliczne leki przeciwdepresyjne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Nie powinno się stosować preparatu wraz z lekami przeciwarytmicznymi (tj. chinidyna, propafenon). Klomipramina może zmniejszać lub znosić hipotensyjne działanie guanetydyny, betanidyny, rezerpiny, klonidyny i α-metyldopy. Pacjenci, u których konieczne jest leczenie nadciśnienia tętniczego powinni otrzymywać leki hipotensyjne innego typu (np. leki rozszerzające naczynia lub blokujące receptory ß-adrenergiczne). Preparat może wzmagać działanie na układ sercowo naczyniowy: adrenaliny, noradrenaliny, izoprenaliny, efedryny, fenylefryny oraz może potęgować działanie alkoholu lub innych środków hamujących OUN (np. barbituranów, benzodiazepin oraz środków stosowanych do znieczulenia ogólnego). Klomipramina może wzmagać działanie leków neuroleptycznych (np. pochodne fenotiazyny) i leków antycholinergicznych (np. leków stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona, leki przeciwhistaminowe, pochodne atropiny, pochodne biperydenu) na źrenicę oka, OUN, jelita i pęcherz moczowy. Neuroleptyki mogą powodować zwiększenie osoczowych stężeń trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, obniżenie progu drgawkowego i wystąpienie drgawek. Jednoczesne stosowanie z tiorydazyną może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca. Równoczesne podawanie preparatu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz litu może prowadzić do addytywnego działania na układ serotoninergiczny i wystąpienia zespołu serotoninowego. Leki z grupy SSRI (inhibitory CYP2D6 tj. fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), inhibitory CYP1A2 i CYP2C19 (np. fluwoksamina) mogą również zwiększać osoczowe stężenie klomipraminy, nawet około 4-krotnie przy podawaniu fluwoksaminy. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków moczopędnych może prowadzić do hipokaliemii, która zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QTc i wystąpienia torsades de pointes. Równoczesne podawanie preparatu i cymetydyny może zwiększać osoczowe stężenie preparatu, którego dawki należy zmniejszyć. Brak doniesień o interakcji preparatu z estrogenami. Odnotowano przypadki gdy stosowanie estrogenów i imipraminy - leku należącego do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych,powodowało nasilone działania niepożądane i odpowiedź terapeutyczną, stąd zaleca się monitorowanie leczenia i modyfikacji dawki leku. Metylfenidat może zwiększać stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, potencjalnie hamując ich metabolizm, konieczne może okazać się zmniejszenie dawki leku przeciwdepresyjnego. Niektóre trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie przeciwzakrzepowe leków z grupy kumaryny tj. warfaryna, brak informacji dotyczącej klomipraminy, jednak zaleca się uważne kontrolowanie parametrów protrombinowych krwi. Jednoczesne podawanie leków, indukujących enzymy cytochromu P-450, w szczególności CYP3A4, CYP2C19 i (lub) CYP1A2 może nasilać metabolizm i zmniejszać skuteczność preparatu. Leki indukujące CYP3A i CYP2C (tj. ryfampicyna) i leki przeciwdrgawkowe mogą zmniejszać stężenie klomipraminy. Czynniki indukujące CYP1A2 (np. nikotyna/składniki dymu papierosowego) zmniejszają osoczowe stężenia trójpierścieniowych leków. U palaczy stężenie klomipraminy w stanie stacjonarnym były dwukrotnie mniejsze niż u osób niepalących. Klomipramina jako inhibitor aktywności CYP2D6 może zwiększać stężenie jednocześnie podawanych związków głównie usuwanych przez CYP2D6 u osób z fenotypem warunkującym szybki metabolizm. Zaleca się zachować 2-3 tyg. przerwy przed leczeniem i po leczeniu fluoksetyną.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl