Betmiga 50 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Mirabegron

tylko na receptę
151,43 zł

Średnia cena w aptekach stacjonarnych

Dodaj leki do koszyka, żeby sprawdzić ich dostępność i zamówić lub kupić z dostawą.
1

Opis

1. Co to jest lek Betmiga i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Betmiga jest mirabegron. Jest to lek zwiotczający mięśnie pęcherza moczowego (tak
zwany agonista receptora beta 3-adrenergicznego), który zmniejsza aktywność nadreaktywnego pęcherza
moczowego i leczy związane z nią objawy oraz zmniej sza nadreaktywność wypieracza pochodzenia
neurogennego.

Lek Betmiga stosuje się:
- w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego u dorosłych, takich jak: nagła potrzeba oddania
  moczu (nazywana parciem naglącym), konieczność oddawania moczu częściej niż zwykle
  (nazywana częstomoczem), utrata kontroli nad oddawaniem moczu (nazywana naglącym
  nietrzymaniem moczu).
- w leczeniu schorzenia zwanego nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego u dzieci i
  młodzieży w wieku od 3 do mniej niż 18 lat. Nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego jest
  stanem, w którym występują mimowolne skurcze wypieracza z powodu choroby wrodzonej lub
  uszkodzenia nerwów kontrolujących pęcherz moczowy. Nieleczona nadreaktywność wypieracza
  pochodzenia neurogennego może prowadzić do uszkodzenia pęcherza moczowego i (lub) nerek. Lek
  Betmiga stosuje się w celu zwiększenia ilości moczu, jaką może pomieścić pęcherz moczowy i
  ograniczenia wycieku moczu.

Skład

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 25 mg lub 50 mg mirabegronu.

Działanie

Silny i wybiórczy agonista receptorów β3-adrenergicznych poprawiający czynność trzymania moczu. Mirabegron powodował rozluźnienie mięśni gładkich pęcherza na izolowanych tkankach szczurzych i ludzkich, zwiększał stężenie cAMP w tkance pęcherza moczowego szczurów i wykazywał działanie zmniejszające napięcie mięśni pęcherza moczowego. W badaniach na modelach pęcherza nadreaktywnego szczura mirabegron powodował zwiększenie średniej objętość pojedynczej mikcji i zmniejszenie częstości skurczów nie wywołujących mikcji, bez wpływu na ciśnienie mikcyjne oraz objętość moczu zalegającego. W badaniu na modelu małpim, mirabegron wpływał na zmniejszenie częstości mikcji. Po podaniu doustnym u dorosłych pacjentów Cmax w osoczu występuje pomiędzy 3. a 4. h po podaniu. Całkowita biodostępność zwiększała się od 29% po podaniu dawki 25 mg do 35% po podaniu dawki 50 mg. Stężenie w stanie równowagi występuje po 7 dniach po rozpoczęciu podawania leku raz na dobę.  Cmax mirabegronu po podaniu doustnym pojedynczej dawki w postaci tabl. lub zawiesiny doust. w populacji dzieci i młodzieży, po posiłku wynosiła 4–5 h. Analiza farmakokinetyczna populacji przewidywała, że mediana T max mirabegronu w stanie stacjonarnym po podaniu go w postaci tabl. lub zawiesiny doust. po posiłku wyniesie 3–4 h. Dostępność biologiczna postaci zawiesiny doust. była mniejsza niż tabletki. Stosunek populacyjnej średniej ekspozycji zawiesiny doustnej do tabletki wynosi ok. 45%. Mirabegron ulega rozległej dystrybucji. W ok. 71% jest wiązany przez białka osocza i wykazuje umiarkowane powinowactwo do albuminy i kwaśnej glikoproteiny α1. Ulega dystrybucji do erytrocytów. W warunkach in vitro stężenie leku w erytrocytach było ok. 2-krotnie większe niż stężenie w osoczu. Mirabegron jest metabolizowany na wielu szlakach metabolicznych, w tym na drodze dealkilacji, oksydacji, glukuronizacji (bezpośredniej) i hydrolizy grupy amidowej. W osoczu ludzkim obserwowano 2 główne metabolity, które nie są farmakologicznie czynne. CYP2D6 i CYP3A4 odgrywają niewielką rolę w metabolizmie oksydacyjnym mirabegronu. W metabolizmie leku biorą również udział butyrylocholinesteraza, UGT oraz prawdopodobnie dehydrogenaza alkoholowa. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 50 h. Eliminacja nerkowa mirabegronu polega głównie na czynnym wydzielaniu cewkowym oraz przesączaniu kłębuszkowym. Wydzielanie z moczem postaci niezmienionej mirabegronu jest zależne od dawki i waha się od ok. 6% po podaniu dawki dobowej 25 mg, do 12,2 % po podaniu dawki dobowej 100 mg. Lek w ok. 55% wydalany jest w moczu, a w ok. 34% w kale.

Wskazania

Objawowe leczenie naglącego parcia na mocz, częstomoczu i (lub) nietrzymania moczu spowodowanego naglącymi parciami, które mogą wystąpić u dorosłych pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego (OAB). Leczenie nadreaktywności wypieracza pochodzenia neurogennego (NDO) u dzieci i młodzieży w wieku od 3 do <18 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze - ciśnienie skurczowe ≥180 mmHg i (lub) ciśnienie rozkurczowe ≥110 mmHg.

Ciąża i karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosującą skutecznej metody antykoncepcji. Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Nie należy stosować mirabegronu w okresie karmienia piersią. Zastosowanie mirabegronu u zwierząt nie wpływało na ich płodność. Nie ustalono wpływu mirabegronu na płodność u ludzi.

Dawkowanie

Doustnie. Zespół pęcherza nadreaktywnego (OAB). Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 50 mg raz na dobę. Nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego (NDO). Dzieciom i młodzieży w wieku od 3 do <18 lat z NDO można podawać lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej o przedłużonym uwalnianiu, w zależności od masy ciała pacjenta. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można podawać pacjentom o mc. ≥35 kg; granulat do sporządzania zawiesiny doustnej o przedłużonym uwalnianiu jest zalecany u pacjentów o mc. <35 kg. Pacjentom, którym podaje się 6 ml zawiesiny doustnej można zmienić zawiesinę na tabletki w dawce 25 mg, a pacjentom, którym podaje się 10 ml zawiesiny doustnej można zmienić zawiesinę na tabletki w dawce 50 mg. Zalecana dawka początkowa leku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 25 mg raz na dobę, przyjmuje się ją z posiłkiem. W razie potrzeby, po 4 do 8 tyg., dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 50 mg raz na dobę przyjmowanej z posiłkiem. W czasie długotrwałego leczenia należy okresowo, co najmniej raz w roku lub częściej, jeśli wskazane, kontrolować stan pacjenta w celu oceny potrzeby kontynuacji leczenia i ewentualnego dostosowania dawki. Należy poinstruować pacjentów, aby przyjmowali wszelkie pominięte dawki, o ile od pominięcia dawki nie upłynęło więcej niż 12 h. Jeżeli upłynęło więcej niż 12 h, pominiętej dawki można nie przyjmować, a kolejną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze. Szczególne grupy pacjentów. Nie stosować u pacjentów z krańcowym stadium niewydolności nerek (GFR <15 ml/min/1,73 m2 pc. lub pacjenci wymagający hemodializy) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (C wg Child-Pugh). Dostosowywanie dawki u pacjentów z OAB oraz zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Zaburzenia czynności nerek. Łagodne/umiarkowane (eGFR 30–89 ml/min/1,73 m2): 50 mg (pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A, zalecana dawka wynosi nie więcej niż 25 mg); ciężkie (eGFR 15–29 ml/min/1,73 m2): 25 mg (niezalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A); ESRD: stosowanie leku nie jest zalecane. Zaburzenia czynności wątroby. Łagodne (klasa A wg skali Child-Pugh): 50 mg (u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A, zalecana dawka wynosi nie więcej niż 25 mg); umiarkowane (klasa B wg skali Child-Pugh): 25 mg (niezalecane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A); ciężkie (klasa C wg skali Childa-Pugha): stosowanie leku nie jest zalecane. Zalecenia dotyczące dawki dobowej u dzieci i młodzieży w wieku od 3 do <18 lat z NDO, z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby o mc. ≥35 kg. Zaburzenia czynności nerek. Łagodne/umiarkowane (eGFR 30–89 ml/min/1,73 m2): dawka początkowa: 25 mg, dawka maksymalna: 50 mg (u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A, zalecana dawka wynosi nie więcej niż dawka początkowa); ciężkie (eGFR 15–29 ml/min/1,73 m2): dawka początkowa: 25 mg, dawka maksymalna: 25 mg (niezalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A); ESRD: stosowanie leku nie jest zalecane. Zaburzenia czynności wątroby. Łagodne (klasa A wg skali Child-Pugh): dawka początkowa: 25 mg, dawka maksymalna: 50 mg (u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A, zalecana dawka wynosi nie więcej niż dawka początkowa); umiarkowane (klasa B wg skali Child-Pugh): dawka początkowa: 25 mg, dawka maksymalna: 25 mg (niezalecane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A); ciężkie (klasa C wg skali Childa-Pugha): stosowanie leku nie jest zalecane. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności mirabegronu u dzieci z OAB w wieku <18 lat. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności mirabegronu u dzieci z NDO w wieku <3 lat. Sposób podania. Zespół pęcherza nadreaktywnego u dorosłych: tabletkę należy połknąć w całości, popijając płynami, nie należy jej żuć, dzielić ani kruszyć. Można ją przyjąć z posiłkiem lub bez posiłku. Nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego u dzieci i młodzieży: tabletkę należy połknąć w całości, popijając płynami, nie należy jej żuć, dzielić ani kruszyć. Należy ją przyjąć z posiłkiem.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (GFR <15 ml/min/1,73 m2 pc.) ani pacjentów wymagających hemodializy. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2pc. zaleca się dawkę25 mg raz na dobę. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2 pc.), przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg skali Child-Pugh) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg skali Child-Pugh B), przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkim, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe ≥180 mmHg i (lub) ciśnienie rozkurczowe ≥110 mmHg). Istnieją ograniczone dane dotyczące pacjentów z nadciśnieniem 2. stopnia (ciśnienie skurczowe ≥160 mmHg i (lub) ciśnienie rozkurczowe ≥100 mmHg). Mirabegron może zwiększać ciśnienie tętnicze krwi u dzieci i młodzieży. Wzrost ciśnienia tętniczego krwi może być większy u dzieci (w wieku od 3 do <12 lat) niż u młodzieży (w wieku od 12 do <18 lat); należy zmierzyć ciśnienie krwi przed rozpoczęciem stosowania mirabegronu i monitorować je okresowo w trakcie leczenia. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie lub u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza moczowego (BOO). Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów przyjmujących przeciwmuskarynowe leki w leczeniu OAB.

Działania niepożądane

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najcięższym działaniem niepożądanym jest nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków). Jest to
działanie niepożądane występujące niezbyt często (może wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów),
jeśli jednak objaw ten wystąpi należy natychmiast przerwać leczenie i zgłosić się do lekarza.

Jeżeli wystąpi ból głowy, zwłaszcza nagły, pulsujący ból typu migreny, należy powiedzieć o tym
lekarzowi. Może to być oznaką znacznego podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Pozostałe działania niepożądane:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
- przyspieszony rytm serca (tachykardia)
- zakażenie dróg moczowych
- nudności
- zaparcia
- ból głowy
- biegunka
- zawroty głowy

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
- zakażenie pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza moczowego)
- odczuwalne bicie serca (kołatanie serca)
- zakażenie pochwy
- niestrawność
- zakażenie żołądka (zapalenie żołądka)
- obrzęk stawów
- swędzenie pochwy lub sromu (świąd pochwy i sromu)
- podwyższenie ciśnienia tętniczego
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (GGT, AspAT i AlAT)
- świąd, wysypka lub p okrzywka (pokrzywka, wysypka, wysypka plamkowa, wysypka
  grudkowa, swędzenie)

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
- opuchnięcie powiek (obrzęk powiek)
- opuchnięcie warg (obrzęk warg)
- opuchnięcie głębszych warstw skóry, które może wystąpić w różnych częściach ciała, m. in. na
  twarzy, języku, w gardle, spowodowane gromadzeniem się płynów i mogące powodować
  trudności w oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy)
- małe purpurowe plamki na skórze (plamica)
- zapalenie małych naczyń krwionośnych, głównie skóry (alergiczne zapalenie naczyń)
- niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu)

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- przełom nadciśnieniowy

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- bezsenność
- splątanie
Jeśli u pacjenta występuje zwężenie drogi odpływu moczu z pęcherza moczowego lub jeśli pacjent
przyjmuje inne leki stosowane w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego, lek Betmiga może
zwiększać ryzyko zatrzymania moczu (pacjent nie będzie mógł opróżnić pęcherza). Jeżeli pacjent nie
może opróżnić pęcherza, powinien natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Interakcje

Mirabegron jest substratem CYP3A4, CYP2D6, butyrylocholinoesterazy, urydyno-difosfo-glukuronozylotransferazy (UGT), transportera pompy lekowej glikoproteiny P (P-gp) oraz nośników kationów organicznych (OCT) OCT1, OCT2 i OCT3. Mirabegron jest umiarkowanym i zmiennym w czasie inhibitorem CYP2D6 i słabym inhibitorem CYP3A. W dużych stężeniach mirabegron hamował transport leków za pośrednictwem glikoproteiny P. Poza działaniem mirabegronu hamującym metabolizm substratów CYP2D6, nie należy spodziewać się innych, klinicznie istotnych interakcji mirabegronu z lekami, które hamują, indukują lub są substratem jednego z izoenzymów lub białek transportujących cytochromu P450. U zdrowych ochotników ekspozycja na mirabegron (AUC) zwiększała się 1,8 raza w obecności ketokonazolu - silnego inhibitora CYP3A i (lub) P-gp. Nie ma konieczności dostosowania dawki mirabegronu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A i (lub) P-gp. Jednakże u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (GFR 30-89 ml/min/1,73 m2 pc.) lub łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A wg skali Child-Pugh) przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A, takie jak itrakonazol, ketokonazol, ritonawir and klarytromycynę, zalecana dawka dobowa wynosi 25 mg raz na dobę przyjmowana niezależnie od posiłków. Nie zaleca się stosowania mirabegronu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2 pc.) lub u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg klasyfikacji Child-Pugh) przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A. Substancje które indukują CYP3A lub P-gp zmniejszają stężenie mirabegronu w osoczu. Nie ma konieczności dostosowania dawki mirabegronu w przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną w terapeutycznych dawkach lub innymi induktorami CYP3A lub P-gp. Polimorfizm genetyczny cytochromu CYP2D6 ma nieznaczny wpływ na średnią ekspozycję na mirabegron. Nie przypuszcza się, aby zachodziły interakcje mirabegronu ze znanymi inhibitorami CYP2D6 i nie przeprowadzono badań takich interakcji. Nie ma konieczności dostosowania dawki mirabegronu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2D6 lub w przypadku stosowania u pacjentów, u których stwierdza się słaby metabolizm z udziałem CYP2D6. Należy zachować ostrożność gdy mirabegron jest podawany jednocześnie z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym i metabolizowanymi w znacznym stopniu z udziałem CYP2D6, takimi jak tioridazyna, leki przeciwarytmiczne klasy 1C (np. flekainid, propafenon) i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (np. imipramina, dezypramina). Należy zachować ostrożność również w przypadku, gdy mirabegron jest podawany jednocześnie z substratami CYP2D6, których dawkę ustala się indywidualnie. Mirabegron jest słabym inhibitorem P-gp. U pacjentów którzy rozpoczynają jednoczesne stosowanie mirabegronu i digoksyny, należy zastosować najmniejszą początkową dawkę digoksyny. Należy monitorować stężenie digoksyny w surowicy w celu dostosowania jej dawki tak, aby uzyskać pożądany efekt kliniczny. Należy mieć na uwadze potencjalne działanie mirabegronu hamujące P-gp w przypadku, gdy mirabegron jest stosowany jednocześnie z wrażliwymi substratami P-gp, takimi jak dabigatran. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z solifenacyną, tamsulosyną, warfaryną, metforminą w terapeutycznych dawkach, czy ze złożonymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol i lewonorgestrel. Nie zaleca się dostosowania dawki. Zwiększenie ekspozycji na mirabegron w związku z interakcjami z innymi lekami może być związane ze zwiększeniem częstości uderzeń serca (pulsu). Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podmiot odpowiedzialny

Astellas Pharma Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 16C
02-092 Warszawa
22-545-11-11
www.astellas.com/pl/

Dodaj do koszyka

Kleszcze – co warto o nich wiedzieć? Jak się przed nimi uchronić?
Kleszcze – co warto o nich wiedzieć? Jak się przed nimi uchronić?

Kleszcze – co warto o nich wiedzieć? Jak się przed nimi uchronić?

Kleszcze to rząd pajęczaków, które są szeroko rozpowszechnione na całym świecie. Do tej pory udało się rozpoznać aż 900 gatunków tych krwiopijnych pasożytów. Pajęczaki upodobały sobie miejsca ciepłe, wilgotne, porośnięte paprociami i wysoką trawą. Kleszcze występują przede wszystkim w lasach i na ich obrzeżach, na łąkach, polach uprawnych, pastwiskach, nad brzegami rzek i jezior, a także w parkach i ogrodach. W naszym kraju najczęściej możemy spotkać kleszcza pospolitego (Ixodes ricinus) oraz kleszcza łąkowego (Dermacentor reticulatus).

Czytaj dalej