Braltus 10 µg/dawkę proszek do inhalacji w kapsułkach twardych

1 kaps. zawiera 16 µg bromku tiotropiowego, co odpowiada 13 µg tiotropium; dawka dostarczona (uwalniana z ustnika inhalatora Zonda) zawiera 10 µg tiotropium na kapsułkę.. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwcholinergiczny - długo działający, wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych w drogach oddechowych, powodujący rozszerzenie oskrzeli. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi w mięśniówce gładkiej oskrzeli, bromek tiotropiowy hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych. Działanie leku jest zależne od dawki i utrzymuje się ponad 24 h. Po podaniu leku w postaci proszku do inhalacji u młodych, zdrowych ochotników, całkowita biodostępność wynosi 19,5%, co sugeruje dużą biodostępność frakcji trafiającej do płuc. C_max w osoczu występuje po upływie 5-7 min od inhalacji. Tiotropium wiąże się w 72% z białkami osocza. Stopień biotransformacji jest mały. U młodych, zdrowych ochotników 74% dawki podanej dożylnie wydala się w postaci niezmienionej z moczem. Ester bromku tiotropiowego ulega nieenzymatycznemu rozkładowi do alkoholu N-metyloskopinowego i kwasu ditienyloglikolowego, które nie mają powinowactwa do receptorów muskarynowych. Pozostała część leku (<20% dawki podanej dożylnie) jest metabolizowana na drodze oksydacji zależnej od cytochromu P-450, a następnie sprzęgana z glutationem, co prowadzi do powstania różnych metabolitów II fazy. Badania in vitro wskazują na możliwość zablokowania tego szlaku przez inhibitory CYP2D6 (i 3A4), chinidynę, ketokonazol i gestoden. Efektywny T_0,5 tiotropium u pacjentów z POChP wynosi 27-45 h. Po podaniu leku w postaci suchego proszku do inhalacji pacjentom z POChP wstanie stacjonarnym, 7% zastosowanej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej w okresie 24 h, pozostała część dawki, głównie niewchłonięta w jelitach, wydala się z kałem. Po przewlekłych inhalacjach stosowanych raz dziennie u pacjentów z POChP, farmakokinetyczny stan stacjonarny osiągnięty był po 7 dniach, bez dalszej akumulacji.

Jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym w celu złagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Nadwrażliwość na bromek tiotropiowy, atropinę lub jej pochodne, takie jak ipratropium czy oksytropium, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną, która zawiera białka mleka.

Należy unikać stosowania preparatu w okresie ciąży. Stosowanie bromku tiotropiowego w okresie karmienia piersią nie jest zalecane. Bromek tiotropiowy jest substancją o długim działaniu. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią, bądź też o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania preparatu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka, wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające ze stosowania leku. Badanie przedkliniczne z zastosowaniem tiotropium nie wykazało negatywnego wpływu na płodność.

Wziewnie. Dorośli: zaleca się inhalację zawartości 1 kaps. raz na dobę, za pomocą inhalatora Zonda. Inhalację należy przeprowadzać o tej samej porze każdego dnia. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Zmiana leku Spiriva HandiHaler na lek Braltus. W przypadku zmiany leku Spiriva (inhalator HandiHaler) na lek Braltus (inhalator Zonda) należy stosować ten sam schemat dawkowania po zmianie, tj. 1 kaps. raz na dobę, ponieważ pomimo różnych dawek odmierzonych z różnych inhalatorów, oba leki zapewniają pacjentom taką samą dawkę dostarczoną tiotropium, tj. 10 µg. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr >50 ml/min) mogą stosować bromek tiotropiowy w zalecanej dawce. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤50 ml/min) bromek tiotropiowy należy stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. Brak długoterminowego doświadczenia dotyczącego stosowania bromku tiotropiowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży. Lek nie ma zastosowania u dzieci i młodzieży we wskazaniu POChP. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bromku tiotropiowego w leczeniu mukowiscydozy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Inhalator Zonda jest dostosowany tylko do kapsułek preparatu Braltus; nie należy go używać do podawania innych leków. Kapsułki preparatu należy podawać tylko za pomocą inhalatora Zonda. Nie wolno używać innego inhalatora. Aby uniknąć ryzyka zadławienia należy poinformować pacjenta, aby nigdy nie wkładał kapsułki bezpośrednio do ustnika. Inhalator Zonda należy stosować tylko z kapsułkami z butelki dostarczonej w tym samym opakowaniu, co inhalator, lub z kapsułkami z butelki dostarczonej w opakowaniu dołączonym do opakowania z inhalatorem. Nie należy ponownie używać inhalatora dla drugiej butelki z kapsułkami.

Leku nie należy stosować jako doraźnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli. Po zastosowaniu bromku tiotropiowego w postaci proszku do inhalacji, mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości. Ze względu na swoje działanie przeciwcholinergiczne bromek tiotropiowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego lub niedrożnością szyi pęcherza moczowego. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie leku, przeprowadzić ocenę stanu pacjenta i wdrożyć inne leczenie, jeśli istnieje taka konieczność. Tiotropium należy stosować ostrożnie u osób z przebytym niedawno zawałem serca (<6 miesięcy); jakąkolwiek niestabilną czy zagrażającą życiu arytmią lub arytmią wymagającą interwencji, lub zmianą terapii lekowej w ciągu ostatniego roku; hospitalizacją z powodu niewydolności serca (klasa NYHA III lub IV) przebytą w ciągu ostatniego roku. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤50 ml/min), bromek tiotropiowy należy stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. Brak długoterminowego doświadczenia dotyczącego stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie wolno dopuścić, aby podczas inhalacji bromek tiotropiowy dostał się do oczu. Pacjenta należy uprzedzić, że może to spowodować wystąpienie lub zaostrzenie objawów jaskry z wąskim kątem przesączania, ból oka lub dyskomfort, przemijające niewyraźne widzenie, widzenie tęczowej obwódki wokół źródła światła lub zmienione widzenie kolorów, jednocześnie z zaczerwienieniem oczu wywołanym przekrwieniem spojówek i obrzękiem rogówki. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, pacjent powinien przerwać stosowanie bromku tiotropiowego i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem specjalistą. Suchość błony śluzowej jamy ustnej obserwowana w trakcie leczenia przeciwcholinergicznego, może po dłuższym czasie powodować próchnicę zębów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Po zastosowaniu leku ciężkie reakcje alergiczne, takie jak obrzęk twarzy lub gardła (obrzęk
naczynioruchowy) lub inne reakcje nadwrażliwości (takie jak nagłe obniżenie ciśnienia krwi lub zawroty
głowy) lub świszczący oddech lub duszności mogą wystąpić samodzielnie lub jako część ciężkiej reakcji
alergicznej (reakcji anafilaktycznej). Tak poważne działania niepożądane występują rzadko. Dodatkowo,
podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych wziewnie, bezpośrednio po inhalacji leku u niektórych
pacjentów może wystąpić nagły ucisk w klatce piersiowej, kaszel, świszczący oddech lub duszność (tzw.
skurcz oskrzeli).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast skontaktować się z
lekarzem.

Należy skonsultować się z lekarzem przed kolejnym zastosowaniem leku Braltus. W razie wystąpienia
świszczącego oddechu lub duszności należy zastosować szybko działający wziewny lek rozszerzający
oskrzela.

Inne działania niepożądane zgłaszane przez osoby stosujące ten lek zostały wymienione poniżej według
częstości występowania.

Często: mogą wystąpić u 1 na 10 osób
- suchość błony śluzowej jamy ustnej (zazwyczaj o łagodnym nasileniu)

Niezbyt często: mogą wystąpić u 1 na 100 osób
- zawroty głowy
- ból głowy
- zaburzenia smaku
- niewyraźne widzenie
- nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków)
- zapalenie gardła
- chrypka (dysfonia)
- kaszel
- choroba refluksowa przełyku, której objawem jest m.in. zgaga
- zaparcie
- zakażenia grzybicze w obrębie jamy ustnej i gardła (kandydoza jamy ustnej i gardła)
- wysypka
- trudności w oddawaniu moczu (zatrzymanie moczu)
- bolesne lub utrudnione oddawanie moczu

Rzadko: mogą wystąpić 1 na 1000 osób
- trudności w zasypianiu (bezsenność)
- widzenie tęczowej obwódki wokół źródła światła lub zmienione widzenie kolorów, wraz z
  zaczerwienieniem oczu (jaskra)
- zwiększone ciśnienie w oku
- nieregularne bicie serca (częstoskurcz nadkomorowy)
- przyspieszenie czynności serca (tachykardia)
- kołatanie serca
- ucisk w klatce piersiowej powiązany z kaszlem, świszczącym oddechem lub dusznością występującą
  natychmiast po zainhalowaniu leku (skurcz oskrzeli)
- krwawienie z nosa
- zapalenie krtani
- zapalenie zatok
- zaniknięcie światła jelita lub brak ruchów robaczkowych jelit (niedrożność jelit, w tym porażenna
  niedrożność jelit)
- zapalenie dziąseł
- zapalenie języka
- utrudnione przełykanie (dysfagia)
- zapalenie jamy ustnej
- nudności
- pokrzywka
- świąd
- zakażenie dróg moczowych

Częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych:
- ubytek wody z organizmu (odwodnienie)
- próchnica zębów
- zakażenia lub owrzodzenie skóry
- suchość skóry
- obrzęk stawów

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Chociaż nie przeprowadzono oficjalnych badań dotyczących interakcji leku, bromek tiotropiowy w postaci proszku do inhalacji był stosowany równocześnie z innymi lekami bez wystąpienia klinicznie istotnych interakcji lekowych. Leki te obejmowały sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny oraz steroidy doustne i wziewne - powszechnie stosowane w leczeniu POChP. Nie stwierdzono, by stosowanie długodziałających  β₂-agonistów lub wziewnych kortykosteroidów wpływało na zmianę ekspozycji na tiotropium. Jednoczesne podawanie bromku tiotropiowego i innych leków przeciwcholinergicznych nie było badane i w związku z tym nie jest zalecane.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl