Inhibace 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg, 2,5 mg lub 5 mg cylazaprylu bezwodnego. Tabletki zawierają laktozę jednowodną.

Cylazapryl jest wybiórczym, długo działającym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), hamującym aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron i konwersję nieaktywnej angiotensyny I w angiotensynę II - substancję o silnym działaniu naczynioskurczowym. Cylazapryl jest skuteczny we wszystkich stopniach nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz w nadciśnieniu tętniczym pochodzenia nerkowego. Powoduje obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej, zwykle bez składowej ortostatycznej. Cylazapryl jest substancją nieaktywną biologicznie - po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest przekształcany do aktywnego cylazaprylatu. Dostępność cylazaprylatu biologiczna wynosi ok. 60%. C_max we krwi osiąga w ciągu 2 h po podaniu. Cylazaprylat jest wydalany w niezmienionej postaci głównie przez nerki, a jego efektywny T_0,5 wynosi 9 h.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła niewydolność serca.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne inhibitory ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przebyty obrzęk naczynioruchowy po leczeniu inhibitorami ACE. Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Jednoczesne stosowanie z sakubitrylem i walsartanem (nie rozpoczynać leczenia cylazaprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki sakubitrylu z walsartanem). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Cylazapryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa 1 mg raz na dobę; dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie, zwykle 2,5-5 mg raz na dobę. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (szczególnie u pacjentów z hiponatremią i (lub) hipowolemią, dekompensacją układu sercowo-naczyniowego lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Pacjenci z nadciśnieniem przyjmujący jednocześnie leki moczopędne: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, na 2-3 dni przed rozpoczęciem podawania cylazaprylu należy odstawić lek moczopędny; w razie potrzeby można potem wznowić jego podawanie. Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę przez tydzień, leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększać co tydzień do 1 mg lub 2,5 mg; maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cylazaprylu u dzieci i młodzieży <18 lat. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka zależy od klirensu kreatyniny: >40 ml/min - dawka początkowa 1 mg raz na dobę, dawka maksymalna 5 mg raz na dobę; 10-40 ml/min - dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, dawka maksymalna 2,5 mg raz na dobę); <10 ml/min - nie zaleca się stosowania. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza, od małych dawek i ostrożnie je zwiększać; podczas pierwszych tygodni leczenia preparatem należy przerwać stosowanie leków moczopędnych i monitorować czynność nerek. U pacjentów z marskością wątroby (bez wodobrzusza) dawka wynosi 0,5 mg na dobę, należy uważnie monitorować ciśnienie tętnicze. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia wynosi 0,5-1 mg raz na dobę; w leczeniu przewlekłej niewydolności serca 0,5 mg raz na dobę. Sposób podania. Preparat można przyjmować przed jedzeniem lub po jedzeniu, o tej samej porze dnia. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, inne przyczyny hipoperfuzji nerek, hiponatremia, hipowolemia lub wcześniejsze leczenie lekami rozszerzającymi naczynia) ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego niedociśnienia i upośledzenia czynności nerek (niezbędny jest nadzór lekarski, a leczenie należy rozpoczynać od małej dawki, bardzo ostrożnie zwiększanej, jeśli to możliwe, należy tymczasowo przerwać stosowanie leków moczopędnych). Podobną ostrożność należy zachować u pacjentów z dusznicą bolesną lub chorobą mózgowo-naczyniową, u których niedociśnienie tętnicze może spowodować niedokrwienie mięśnia sercowego lub mózgu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Ostrożnie stosować u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, ciężką zastoinową niewydolnością serca, niedoborem płynów, hiponatremią, przyjmujących NLPZ lub duże dawki leków moczopędnych - należy odstawić lub tymczasowo przerwać stosowanie leków moczopędnych, rozpocząć leczenie od bardzo małych dawek oraz ostrożnie zwiększać dawkę. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej, jeśli wystąpi niewydolność nerek, należy przerwać leczenie. Inhibitory ACE są mniej skuteczne jako leki przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy czarnej. Ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego wydaje się być większe u pacjentów rasy czarnej, w porównaniu do pacjentów innych ras. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie niezwiązanym ze stosowaniem inhibitorów ACE mogą być w grupie podwyższonego ryzyka związanego z wystąpieniem obrzęku naczynioruchowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu z walsartanem jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Nie rozpoczynać leczenia sakubitrylem z walsartanem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki cylazaprylu. Nie rozpoczynać leczenia cylazaprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki sakubitrylu z walsartanem. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i racekadotrylu, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) lub wildagliptyny może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego (np. obrzęku dróg oddechowych lub języka, z zaburzeniami oddychania lub bez). Jeśli pacjent już przyjmuje jakiś inhibitor ACE, należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie racekadotrylem, inhibitorami mTOR (np. syrolimusem, ewerolimusem, temsyrolimusem) lub wildagliptyną. Reakcje rzekomoanafilaktyczne mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE i dializowanych przy użyciu wysokoprzepływowych błon dializacyjnych, np. AN69 (należy zastosować inny rodzaj błon lub lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy), podczas aferezy LDL z siarczanem dekstranu (należy przerwać leczenie inhibitorem ACE przed każdą aferezą) lub u pacjentów poddawanych odczulaniu, np. na jad owadów błonkoskrzydłych (należy tymczasowo odstawić inhibitory ACE i nie zastępować go β-blokerem). U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub, u których obserwuje się znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać leczenie inhibitorem ACE. Nie zaleca się stosowania cylazaprylu u pacjentów z puchliną brzuszną. U pacjentów z niewydolnością nerek, chorobami układowymi tkanki łącznej naczyń oraz u pacjentów otrzymujących leczenie immunosupresyjne zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów (ryzyko agranulocytozy). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z marskością wątroby (ryzyko znacznego niedociśnienia). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub stosujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu (ryzyko hiperkaliemii), cukrzycą, podczas stosowania środków znieczulających o działaniu obniżającym ciśnienie tętnicze, u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężeniem zastawki mitralnej, zwężeniem aorty, kardiomiopatią przerostową), u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością nerek należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. U pacjentów z cukrzycą należy ściśle monitorować stężenie glukozy podczas rozpoczynania leczenia. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabl., co oznacza, że jest zasadniczo "wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Inhibace może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Niektóre działania uboczne mogą być poważne i mogą wymagać natychmiastowej pomocy
lekarskiej:

W razie wystąpienia ciężkiej reakcji zwanej obrzękiem naczynioruchowym bądź reakcji alergicznej
należy przerwać stosowanie leku Inhibace i jak najszybciej udać się do lekarza. Do objawów należy:
• nagły obrzęk twarzy, gardła, warg lub jamy ustnej. Obrzęk ten może powodować trudności z
  oddychaniem lub połykaniem.

W razie wystąpienia następujących zaburzeń krwi należy natychmiast porozumieć się z lekarzem:
• Mała liczba czerwonych krwinek (niedokrwistość). Do objawów należy uczucie zmęczenia,
  bladość, szybka lub nierówna czynność serca (kołatanie serca) oraz duszność.
• Mała liczba wszystkich rodzajów białych krwinek (neutropenia, agranulocytoza). Do objawów
  należy zwiększona liczba zakażeń, na przykład jamy ustnej, dziąseł, gardła i płuc.
• Mała liczba płytek krwi (małopłytkowość). Do objawów należy łatwe powstawanie siniaków i
  krwawienie z nosa.

Inne możliwe działania niepożądane:

Często (występują u mniej niż 1 na 10 osób)

• zawroty głowy
• kaszel
• nudności
• zmęczenie
• ból głowy

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 osób)

• niskie ciśnienie tętnicze. Może to powodować osłabienie, zawroty głowy, niewyraźne widzenie
  i omdlenia. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi u niektórych pacjentów może
  zwiększać ryzyko zawału serca lub udaru
• przyspieszona czynność serca
• osłabienie
• ból w klatce piersiowej
• trudności z oddychaniem, w tym duszność i ucisk w klatce piersiowej
• wyciek lub niedrożność nosa i kichanie (nieżyt błony śluzowej nosa)
• suchość lub obrzęk błony śluzowej jamy ustnej
• brak apetytu
• zmiana smaku
• luźne stolce i wymioty
• wysypka (która może być ciężka)
• kurcze mięśni lub ból mięśni, lub stawów
• impotencja
• nasilona potliwość
• nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
• zaburzenia snu

Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 osób)

• zmniejszona liczba czerwonych i białych krwinek lub płytek krwi, stwierdzana w badaniach
  krwi (niedokrwistość, neutropenia, agranulocytoza i małopłytkowość)
• ciężka reakcja alergiczna (anafilaktyczna)
• niedokrwienie mózgu, przemijający napad niedokrwienny, udar niedokrwienny (może wystąpić
  jeśli ciśnienie tętnicze jest zbyt niskie)
• zawał mięśnia sercowego (może wystąpić, jeśli ciśnienie tętnicze jest zbyt niskie)
• zaburzenia rytmu serca
• śródmiąższowa choroba płuc
• zaburzenia o typie tocznia rumieniowatego układowego
• mrowienie lub drętwienie rąk lub stóp
• świszczący oddech
• uczucie ucisku lub pulsujący ból za nosem, policzkami i oczami (zapalenie zatok)
• ból języka
• zapalenie trzustki. Do objawów należy silny ból w nadbrzuszu promieniujący do pleców
• zmiany w pracy nerek lub wątroby (wykazane w badaniach krwi i moczu)
• zaburzenia dotyczące wątroby, takie jak zapalenie lub uszkodzenie wątroby
• ciężkie reakcje skórne, w tym pęcherze lub łuszczenie skóry
• zwiększona wrażliwość na światło
• utrata włosów (która może być tymczasowa)
• poluźnienie lub oddzielenie się paznokcia od łożyska
• powiększenie piersi u mężczyzn

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. Jeśli leczenie podwójną blokadą z użyciem inhibitora ACE i blokera receptora angiotensyny II jest absolutnie konieczne, leki te należy stosować je wyłącznie pod nadzorem lekarza specjalisty oraz ściśle monitorować czynność nerek, stężenie elektrolitów i ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR< 60 ml/min/1,73 m²) i nie jest zalecane u pozostałych pacjentów. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu z walsartanem jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i racekadotrylu, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) lub wildagliptyny może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Stosowanie cylazaprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Rozpoczęcie leczenia cylazaprylem u pacjentów przyjmujących wcześniej duże dawki leków moczopędnych może spowodować hipowolemię i niedociśnienie tętnicze; ryzyko to można zmniejszyć, przerywając podawanie leku moczopędnego lub zwiększając ilość przyjmowanych płynów i soli lub rozpoczynając leczenie małymi dawkami cylazaprylu. Działanie hipotensyjne cylazaprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Cylazapryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; jeżeli jest konieczne należy kontrolować stężenie litu we krwi. Stosowanie cylazaprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, inhibitorami COX-2) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku); pacjentów nawodnić oraz monitorować czynność nerek. Sympatykomimetyki mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów jednocześnie leczonych złotem we wstrzyknięciach (tiojabłczanem sodowym złota) oraz inhibitorami ACE rzadko zgłaszano reakcje przypominające objawy jak po podaniu azotanów (zaczerwienienie twarzy, mdłości, wymioty i niedociśnienie tętnicze). Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania cylazaprylu z digoksyną, azotanami, lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny i inhibitorami receptora H₂.

Komtur Polska Sp. z o.o.
Plac Farmacji 1
02-699 Warszawa
22-566-26-00
[email protected]