Lacipil 4 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 2 mg, 4 mg lub 6 mg lacydypiny; tabletki zawierają laktozę.

Silnie działający antagonista wapnia. Działa prawie wyłącznie na mięśnie gładkie tętnic. Rozszerzając tętniczki obwodowe powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego. U pacjentów leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na zmienne IMT w tętnicy (ang: intima-media thickness - grubość błony wewnętrznej i środkowej), odpowiadający efektowi przeciwmiażdżycowemu. Lacydypina po podaniu doustnym jest szybko, lecz w małym stopniu wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę (biodostępność ok. 10%). C_max jest osiągane 30-150 min po podaniu. Silnie wiąże się z białkami (>95%). Jest metabolizowana w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. 4 główne metabolity mają bardzo małą aktywność farmakodynamiczną. Około 70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, pozostała część w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 w stanie stacjonarnym wynosi 13-19 h.

Nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak: β-adrenolityki, leki moczopędne lub inhibitory ACE).

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka stenoza aortalna.

W ciąży i okresie karmienia piersią lek może być stosowany tylko w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy u rodzących.

Doustnie. Początkowo 2 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4 mg, a gdy to konieczne do 6 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego efektu farmakologicznego; w praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tyg., chyba że stan kliniczny pacjenta wymaga szybszego zwiększenia dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania. Brak doświadczeń ze stosowaniem leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania: w jednorazowej dawce o tej samej porze, najlepiej rano, niekoniecznie w powiązaniu z posiłkami. Tabl. 4 mg można podzielić na 2 równe dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby (możliwość nasilenia działania hipotensyjnego); z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w wywiadzie (istnieje teoretyczna możliwość wpływu lacydypiny na czynność węzła zatokowego i węzła przedsionkowo-komorowego); z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT lub leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, tj. lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi, antybiotykami (np. erytromycyna) i niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną); z graniczną wydolnością serca; z rozpoznaną wcześniej niestabilną dławicą piersiową, jak również u pacjentów, u których niestabilna dławica piersiowa wystąpiła podczas stosowanego leczenia; po świeżym zawale mięśnia sercowego. Brak jest dowodów skuteczności lacydypiny we wtórnej prewencji zawału serca. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lacydypiny w leczeniu nadciśnienia złośliwego. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych często, niezbyt często i rzadko ustalono
na podstawie danych pochodzących z dużych badań klinicznych (zarówno wewnętrznych, jak i
opublikowanych).
Lacipil jest na ogół dobrze tolerowany. Niektóre osoby mogą odczuwać pewne nieznacznie nasilone
dolegliwości związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych. Objawy te, oznaczone symbolem #, są
zwykle przemijające i ustępują w czasie dalszego leczenia tą samą dawką leku Lacipil.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- ból głowy#, zawroty głowy#,
- kołatanie serca#, bardzo szybka czynność serca (tachykardia)
- nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)#,
- nudności, objawy niestrawności,
- wysypka (w tym rumień i świąd skóry),
- wielomocz,
- osłabienie, obrzęki#,
- przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne zwiększenie
   występuje niezbyt często).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- nasilenie istniejącej dławicy piersiowej - podobnie jak w przypadku innych pochodnych
   dihydropirydyny obserwowano w pojedynczych przypadkach nasilenie istniejącej dławicy
   piersiowej, szczególnie na początku leczenia. Większe prawdopodobieństwo pojawienia się
   takiego działania występuje u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca.
- omdlenie, niedociśnienie,
- rozrost dziąseł.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000
pacjentów):
- drżenie,
- depresja.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail:
[email protected]
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Silne inhibitory (np. itrakonazol) lub induktory (np. ryfampicyna) CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i wydalanie lacydypiny. Cymetydyna może zwiększać stężenie lacydypiny we krwi. Lacydypiny nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, który może wpływać na jej biodostępność. U pacjentów po przeszczepach nerek, leczonych cyklosporyną, stwierdzono, że lacydypina normalizuje zmniejszone przesączanie kłębuszkowe i zmniejszony przepływ nerkowy spowodowany podawaniem cyklosporyny. Łączne stosowanie lacydypiny i innych leków powodujących obniżenie ciśnienia tętniczego (np. β- adrenolityki, leki moczopędne, inhibitory ACE) może nasilić działanie hipotensyjne. Nie stwierdzono specyficznych interakcji z powszechnie stosowanymi lekami hipotensyjnymi (tj. β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną. Jednoczesne stosowanie lacydypiny z kortykosteroidami lub tetrakozaktydem może zmniejszać jej działanie hipotensyjne.

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa