Monkasta 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia

1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę.

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofili we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. CYP2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu; ponadto CYP3A4 i CYP2C9 mogą mieć niewielki wpływ. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których doraźne stosowanie krótko działających β-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów astmy. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. U pacjentów z astmą, u których preparat w postaci tabl. 10 mg jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Terapeutyczny wpływ leku na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Stosowanie leku zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną - tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Zastosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną można rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Astmę przewlekłą łagodną definiuje się jako występowanie objawów astmy częściej niż raz w tyg., lecz rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów w nocy częściej niż 2 razy w mies., lecz rzadziej niż raz w tyg., z prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli w okresie obserwacji nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy (zwykle w ciągu miesiąca), należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze stopniowanym systemem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy. Jeśli leczenie montelukastem stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów montelukastem. Montelukastem nie należy również nagle zastępować kortykosteroidów doustnych; brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas równoczesnego stosowania montelukastu. Stosowanie leku w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg). U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy wymagającej leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2 do 4 tyg. leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeżeli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Nie należy podawać preparatu w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania). Nie należy podawać preparatu w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg u dzieci w wieku poniżej 6 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania). Dla dzieci mających problem z przyjmowaniem tabletek do rozgryzania i żucia dostępna jest inna postać farmaceutyczna - granulat. Nie należy podawać preparatu w postaci tabl. powl. 10 mg u dzieci w wieku poniżej 15 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania). Sposób podania. Lek należy przyjmować wieczorem. Tabl. powl. można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłków. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku; należy je rozgryźć przed połknięciem.

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy, i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich doraźnie odpowiedniego leku. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas równoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko wystąpienia układowej eozynofilii, czasem z klinicznymi objawami zapalenia naczyń odpowiadającymi zespołowi Churga-Strauss, należy zwrócić szczególną uwagę na występujące u pacjentów objawy takie jak: eozynofilia, wysypka związana z zapaleniem naczyń, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania sercowe i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać, a zastosowany u nich schemat leczenia poddać ocenie. Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce oraz w 1 tabletce do rozgryzania i żucia - to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia,
najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogącymi wystąpić nie częściej niż u l na 10
osób), które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu, były:
- bóle brzucha,
- nadmierne pragnienie.

Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu, 10 mg, tabletki
powlekane i 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia zgłaszano występowanie:
- bólu głowy.

Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż u
pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z poniższych działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i mogą wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
  trudności w oddychaniu lub przełykaniu,
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
  nastawienie, depresja,
- drgawki.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- zwiększona skłonność do krwawień,
- drżenie,
- kołatanie serca.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg,
  nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
  (patrz punkt 2),
- zmniejszenie liczby płytek krwi,
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze,
- obrzęk (zapalenie) płuc,
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
  objawów,
- zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
- zakażenia górnych dróg oddechowych.

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
- biegunka, nudności, wymioty,
- wysypka,
- gorączka,
- zwiększony poziom enzymów wątrobowych.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
  lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy,
- zawroty głowy, senność, mrowienie i drętwienie,
- krwawienie z nosa,
- suchość w jamie ustnej, niestrawność,
- siniaczenie, świąd, pokrzywka,
- bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni,
- moczenie nocne u dzieci,
- osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
  mięśni.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsyjne,
- jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital AUC montelukastu zmniejszyło się o ok. 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy z grupy leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie jest inhibitorem CYP2C8 in vivo. Zatem nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji montelukastu z gemfibryzolem (inhibitorem zarówno CYP2C8 jaki i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podawaniu gemfibryzolu lub innego silnego inhibitora CYP2C8, jednakże lekarz powinien wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl