Orizon 3 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu. Tabletki zawierają laktozę. 1 ml roztworu zawiera 1 mg rysperydonu. Roztwór doustny zawiera kwas benzoesowy.

Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny o umiarkowanych właściwościach. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂. Wiąże się również z receptorami α₁-adrenergicznymi i z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminergicznymi H₁ i receptorami α₂-adrenergicznymi. Nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D₂, łagodzącym wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne na negatywne i afektywne zaburzenia w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Stan stacjonarny rysperydonu jest osiągany w ciągu 1 dnia a 9-hydroksyrysperydonu w ciągu 4-5 dni. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 90% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą czynną frakcję przeciwpsychotyczną. T_0,5 rysperydonu wynosi około 3 h, 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej - 24 h. Z moczem wydala się 70% dawki a z kałem 14%.

Schizofrenia. Epizody maniakalne o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Krótkotrwałe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, niereagujących na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób. Krótkotrwałe objawowe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych wg kryteriów DSM - IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego. Farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychotyczne i edukacyjne. Zaleca się, aby rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.

Nadwrażliwość na rysperydon lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Preparatu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności przerwania leczenia rysperydonem, nie należy przerywać leczenia gwałtownie. Obserwowano odwracalne objawy pozapiramidowe u noworodków, których matki stosowały rysperydon w III trymestrze ciąży, należy monitorować stan noworodka. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego należy rozważyć stosunek korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Rysperydon zwiększa stężenie prolaktyny. Hiperprolaktynemia może hamować aktywność gonadoliberyny (GnHR) powstającej w podwzgórzu, powodując zmniejszenie przysadkowego wydzielania gonadotropiny. To z kolei może hamować funkcje reprodukcyjne, wpływając na steroidogenezę zachodzącą w gonadach zarówno u pacjentów płci żeńskiej jak i męskiej.

Doustnie. Schizofrenia. Dorośli: początkowo 2 mg na dobę, w drugim dniu leczenia dawkę można zwiększyć do 4 mg na dobę, a następnie dawka może pozostać niezmieniona, albo, jeśli zaistnieje taka konieczność, indywidualnie dostosowana. Optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. Lek może być podawany 1 lub 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, ale mogą powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych. Nie należy stosować dawek większych niż 16 mg na dobę, ze względu na brak badań. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę, następnie dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dorośli: początkowo 2 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę zwiększać o 1 mg raz na dobę nie częściej niż co 24 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę, następnie dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę, w razie konieczności dawka może być indywidualnie zwiększana o 0,25 mg 2 razy na dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać stosowania 1 mg 2 razy na dobę. Nie należy stosować preparatu dłużej niż 6 tyg. Zaburzenia zachowania. Dzieci i młodzież 5-18 lat o mc. ≥50 kg: początkowo 0,5 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można indywidualnie dostosować zwiększając ją o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka wynosi 1 mg raz na dobę (0,5-1,5 mg raz na dobę). Dzieci i młodzież 5-18 lat o mc. <50 kg mc.: początkowo 0,25 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę zwiększać o 0,25 mg na dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę (0,25-0,75 mg raz na dobę). Zmiana innych leków przeciwpsychotycznych na resperydon. Jeśli jest to uzasadnione z medycznego punktu widzenia, zaleca się stopniowe wycofywanie poprzednio stosowanego leku podczas rozpoczynania terapii preparatem. Podczas zmiany terapii lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot na leczenie preparatem, zalecane jest rozpoczynanie leczenia preparatem od zastąpienia nim następnej planowanej iniekcji. Okresowo należy rozważyć konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1 mg do 2 mg 2 razy na dobę; ze względu na niewystarczającą ilość danych, w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dawkę początkową oraz kolejne dawki należy zmniejszyć o połowę oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek; należy zachować ostrożność. Sposób podania. Tabletki można podzielić na połowy. W celu podania dawki 0,25 mg lub 0,75 mg należy zastosować inne leki. Roztwór może być rozcieńczony wodą mineralną, sokiem pomarańczowym lub czarną kawą. Lek należy podawać niezależnie od posiłków.

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych furosemidem i rysperydonem obserwowano większą śmiertelność, w porównaniu z pacjentami, którzy przyjmowali sam rysperydon lub sam furosemid; jednoczesne podawanie rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie było związane z podobnymi obserwacjami. Należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o stosowaniu rysperydon z diuretykami o silnym działaniu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne (w tym rysperydon) obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększoną częstość występowania incydentów naczyniowo-mózgowych. Rysperydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru mózgu. Ryzyko wystąpienia niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych było znacząco większe u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego w porównaniu do pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego - pacjenci z innymi typami otępienia niż typu alzheimerowskiego nie powinni być leczeni rysperydonem. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka wystąpienia udaru mózgu. Pacjentom lub opiekunom należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie objawów przedmiotowych i podmiotowych potencjalnych zdarzeń niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych, takich jak nagłe osłabienie lub drętwienie twarzy, rąk lub nóg oraz zaburzenia mowy lub widzenia. Bezzwłocznie należy wtedy rozważyć zastosowanie wszelkich opcji terapeutycznych, włącznie z przerwaniem leczenia rysperydonem. W przypadku przepisywania rysperydonu pacjentom z otępieniem z ciałkami Lewy`ego lub chorobą Parkinsona należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ze względu na ryzyko nasilenia parkinsonizmu oraz wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także ze względu na zwiększenie wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne (objawiające się splątaniem, zaburzeniami świadomości, niestabilnością postawy z częstymi upadkami). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodzenia, odwodnieniem, hipowolemią, chorobami naczyniowo-mózgowymi) - w przypadku wystąpienia niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki rysperydonu; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie kontrolować glikemię); z wywiadem w kierunku nowotworów potencjalnie zależnych od prolaktyny (np. rakiem piersi) oraz u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiperprolaktynemią lub guzami prolaktynozależnymi; z chorobami sercowo-naczyniowymi, wywiadem rodzinnym w kierunku wydłużenia odstępu QT, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią lub hipomagnezemią), ponieważ lek może zwiększać ryzyko arytmii oraz u pacjentów leczonych jednocześnie innymi lekami wydłużającymi odstęp QT; z drgawkami w wywiadzie lub innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy; u pacjentów z ryzykiem podwyższenia podstawowej temperatury ciała (np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych); z niewydolnością nerek lub wątroby; w podeszłym wieku. Działanie przeciwwymiotne rysperydonu może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania niektórych leków lub stany takie jak: niedrożność jelit, zespół Reye`a i nowotwór mózgu. Ze względu na często występujące nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, przed i w trakcie leczenie należy określić czynniki ryzyka i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze. Z uwagi na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS), przed zabiegiem usunięcia zaćmy należy poinformować okulistę o stosowaniu rysperydonu obecnie lub w przeszłości; zaleca się ostrożne podejście do zabiegu; w razie podejrzenia zespołu IFIS, może być konieczne podjęcie środków by powstrzymać tęczówkę przed wypadnięciem podczas zabiegu. Przed zalecaniem rysperydonu dzieciom i młodzieży z zaburzeniami zachowania należy przeprowadzić dokładną analizę fizycznych i społecznych przyczyn zachowań agresywnych. Należy dokładnie obserwować działanie sedatywne rysperydonu w tej populacji, ze względu na możliwy wpływ na zdolność uczenia się; zmiana czasu podawania rysperydonu może zmniejszyć wpływ sedacji na koncentrację. Nie jest znany długotrwały wpływ rysperydonu na dojrzewanie płciowe i rozwój fizyczny u dzieci i młodzieży - należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiperprolaktynemii; należy prowadzić regularną ocenę kliniczną stanu endokrynologicznego pacjenta, obejmującą pomiary wzrostu, wagi, dojrzewania płciowego, kontrolę występowania menstruacji i innych potencjalnych działań związanych z prolaktyną. Podczas stosowania rysperydonu należy regularnie kontrolować występowanie objawów pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu. Nie stosować w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak danych dotyczących skuteczności leczenia). Nie stosować w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku poniżej 5 lat (brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tym wskazaniu w tej grupie wiekowej). Należy przerwać leczenie rysperydonem w przypadku wystąpienia dyskinez późnych lub objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Podczas leczenia może wystąpić priapizm. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej, tabletki o mocy 2 mg mogą powodować reakcje alergiczne. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Roztwór doustny zawiera kwas benzoesowy (E 210). Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek
z następujących, niezbyt częstych działań niepożądanych (może wystąpić u mniej niż 1 osoby na
100):
- u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
  odrętwienie twarzy, kończyn, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet przez
  krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
- późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych
  części ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
  rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie leku Orizon.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek
z następujących rzadkich działań niepożądanych (może wystąpić u mniej niż 1 osoby na 1000):
- u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują ból
  i zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się przez naczynia krwionośne
  do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia
  takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
- wystąpi gorączka, sztywność mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
  złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
  leczenia.
- u mężczyzny wystąpi przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
  priapizm. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
- u pacjenta wystąpi ciężka reakcja alergiczna objawiająca się gorączką, obrzękiem jamy ustnej,
  twarzy, ust lub języka, dusznością, swędzeniem, wysypką skórną lub obniżeniem ciśnienia
  tętniczego krwi.

Wystąpić mogą poniższe działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• trudności z zasypianiem lub budzenie się
• parkinsonizm: Ten stan może obejmować spowolnione lub nieprawidłowe ruchy, uczucie
  sztywności lub napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, szarpane),
  a czasami nawet uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Do innych
  objawów parkinsonizmu należą: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone
  wydzielanie śliny/ślinotok i twarz bez wyrazu.
• uczucie senności lub osłabienie czujności
• ból głowy.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów):
• zapalenie płuc, zakażenie dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli), objawy przeziębienia,
  zakażenie zatok, zakażenie dróg moczowych, zakażenie ucha, objawy grypopodobne
• lek Orizon może zwiększyć stężenie hormonu „prolaktyny” we krwi (z objawami lub bez
  objawów). Objawy zwiększenia stężenia prolaktyny mogą obejmować u mężczyzn: obrzęk
  sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji, zmniejszenie popędu płciowego lub
  inne zaburzenia seksualne. U kobiet do objawów należą: uczucie dyskomfortu dotyczące piersi,
  wyciek mleka z piersi, brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesiączkowego
  lub zaburzenia płodności.
• zwiększenie masy ciała, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt
• zaburzenia snu, drażliwość, depresja, lęk, niepokój
• dystonia: w tym stanie występują powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni.
  Może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową posturą), jednak
  dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy (nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
  żuchwy).
• zawroty głowy
• dyskinezy: w tym stanie występują mimowolne ruchy mięśni, w tym powtarzalne, spastyczne
  lub skręcające ruchy lub szarpnięcia
• drżenie
• niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek
• przyspieszone bicie serca, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, spłycenie oddechu (zadyszka)
• ból gardła, kaszel, krwawienie z nosa, zatkany nos
• ból brzucha, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka,
  niestrawność, suchość w ustach, ból zęba
• wysypka, zaczerwienienie skóry
• skurcz mięśni, ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
• nietrzymanie moczu
• obrzęki ciała, kończyn górnych lub dolnych, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie
  zmęczenie, ból
• upadek.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 pacjentów):
• zakażenie dróg oddechowych, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie oczu, zakażenie
  migdałków, grzybicze zakażenie paznokci, zakażenie skóry, zakażenie skóry ograniczające się
  do jednego obszaru lub do jednej części ciała, zakażenie wirusowe, zapalenie skóry
  spowodowane przez roztocza
• zmniejszenie liczby białych krwinek (w tym tych, które pomagają chronić przed zakażeniami),
  zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi, które pomagają zatrzymać krwawienia),
  niedokrwistość, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie liczby eozynofilii
  (rodzaj białych krwinek)
• reakcja alergiczna
• wystąpienie cukrzycy lub pogorszenie już istniejącej cukrzycy, duże stężenie cukru we krwi,
  nadmierne picie wody
• utrata masy ciała, utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i małą masą ciała
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
• podwyższony nastrój (mania), splątanie, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
• brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, niski poziom świadomości
• drgawki, omdlenia
• nieodparta potrzeba poruszania częściami ciała, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa
  koordynacja, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą, zaburzenia koncentracji, trudności
  w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku, osłabione odczuwanie bodźców
  bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia skóry
• nadwrażliwość oczu na światło, suche oko, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie oczu
• uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
• migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), zaburzone przewodzenie impulsów
  między przedsionkami i komorami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów elektrycznych
  w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, wolne bicie serca, nieprawidłowy zapis czynności
  elektrycznej serca w EKG, uczucie kołatania serca
• niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
  (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący lek Orizon mogą mdleć, mieć zawroty
  głowy lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub się podniosą), nagłe zaczerwienienie
• zachłystowe zapalenie płuc (spowodowane przedostaniem się pokarmu do dróg oddechowych),
  zastój krwi w płucach, przekrwienie dróg oddechowych, trzeszczenia, rzężenia, zaburzenia
  głosu, zaburzenia w obrębie dróg oddechowych
• zakażenie żołądka lub jelit, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec, trudności z połykaniem,
  nadmierne oddawanie gazów
• pokrzywka, swędzenie, utrata włosów, zgrubienie skóry, wyprysk, sucha skóra, odbarwienie
  skóry, trądzik, łuszcząca i swędząca skóra głowy i reszty ciała, zaburzenia skórne, uszkodzenia
  skóry
• zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi, enzymu, który czasem jest
  uwalniany z uszkodzonych mięśni
• nieprawidłowa postawa, sztywność stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
• częste oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu
• zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji
• utrata krwawienia miesięcznego, brak miesiączki i inne zaburzenia cyklu miesiączkowego
  (kobiety)
• powiększenie sutków u mężczyzn, wyciek mleka z piersi, zaburzenia seksualne, ból piersi,
  uczucie dyskomfortu dotyczące piersi, wydzielina z pochwy
• obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg
• dreszcze, zwiększenie temperatury ciała
• zmiana sposobu chodu
• uczucie pragnienia, złe samopoczucie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, czucie się
  nieswojo, uczucie dyskomfortu
• zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi, zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym
  wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we krwi, zwiększona aktywność enzymów
  wątrobowych we krwi
• ból związany z procedurami medycznymi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1 000 pacjentów):
• zakażenie
• nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
• lunatykowanie (chodzenie we śnie)
• zaburzenia odżywiania związane ze snem
• cukier w moczu, niskie stężenie cukru we krwi, duże stężenie triglicerydów (tłuszczów)
  we krwi
• brak emocji, niezdolność do osiągnięcia orgazmu
• zmniejszona aktywność ruchowa i brak reakcji u pacjenta z zachowaną świadomością
  (katatonia)
• zaburzenia dotyczące naczyń mózgowych
• śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
• ruchy trzęsące, kiwające głowy
• jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej), zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu,
  owrzodzenia brzegów powiek
• powikłania dotyczące oka podczas operacji usunięcia zaćmy. W trakcie tego zabiegu może
  wystąpić zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative floppy iris syndrome, IFIS), jeśli pacjent
  stosuje lub stosował lek Orizon. Jeśli pacjent ma planowaną operację zaćmy oka, należy
  powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego leku w przeszłości lub obecnie.
• niebezpiecznie mała liczba białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń
• niebezpieczne, nadmierne picie wody
• nieregularny rytm serca
• zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny), szybki, płytki oddech
• zapalenie trzustki, niedrożność jelit
• obrzęk języka, spierzchnięte wargi, wysypka polekowa
• łupież
• rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
• opóźnienia krwawień miesięcznych, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi,
  wydzielina z piersi
• zwiększenie stężenia insuliny we krwi (hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
• stwardnienie skóry
• niska temperatura ciała, ochłodzenie rąk i nóg
• objawy odstawienia leku
• zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 pacjentów):
• zagrażające życiu powikłania związane z niewyrównaną cukrzycą
• ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności
  z oddychaniem
• brak ruchu mięśni jelit, który powoduje niedrożność.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• ciężka, zagrażająca życiu wysypka z powstawaniem pęcherzy i złuszczaniem się skóry może
  wystąpić w lub okolicy jamy ustnej, nosa, oczu oraz genitaliów, i może się rozprzestrzeniać na
  inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Działania niepożądane stwierdzane podczas stosowania innego leku – paliperydonu, bardzo
podobnego do rysperydonu, które mogą również wystąpić podczas stosowania leku Orizon: szybkie
bicie serca po zmianie pozycji na stojącą.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Na ogół można spodziewać się, że działania niepożądane występujące u dzieci będą podobne do tych,
występujących u dorosłych. Następujące działania niepożądane zgłaszano częściej u dzieci
i młodzieży (w wieku od 5 do 17 lat) niż u osób dorosłych: uczucie senności lub zmniejszonej
czujności, uczucie zmęczenia (męczliwość), ból głowy, zwiększenie apetytu, wymioty, objawy
przeziębienia, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączkę,
drżenie (trzęsienie się), biegunkę i nietrzymanie moczu (brak kontroli oddawania moczu).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne klasy IA (m.in. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (m.in. amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (m.in. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, leki psychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (chinina, meflochina) oraz lekami powodującymi hipokaliemię, hipomagnezemię, bradykardię lub lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN, a w szczególności zawierającymi alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe oraz benzodiazepiny, ze względu na ryzyko sedacji. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to połączenie jest konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Obserwowano klinicznie istotne niedociśnienie po zastosowaniu rysperydonu w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi. Rysperydon nie ma istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne litu, kwasu walproinowego, digoksyny lub topiramatu. Leki indukujące enzym wątrobowy CYP3A4 i (lub) glikoproteinę P (np. karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) zmniejszają stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu we krwi - w przypadku rozpoczynania lub zaprzestania leczenia tymi lekami, dawka rysperydonu powinna zostać ponownie oceniona. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory CYP2D6, mogą zwiększyć stężenie rysperydonu we krwi, ale w mniejszym stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Chinidyna może działać podobnie. Jeżeli rozpoczyna się lub kończy stosowanie fluoksetyny lub paroksetyny z rysperydonem, należy ponownie ocenić dawkę rysperydonu. Werapamil, inhibitor CYP2D6 i P-gp zwiększa stężenie rysperydonu we krwi. Galantamina, donepezyl, amitryptylina i erytromycyna nie mają istotnego klinicznie wpływu na rysperydon i jego czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki β-adrenolityczne mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Ranitydyna i cymetydyna zwiększają dostępność biologiczną rysperydonu, ale w minimalnym stopniu wpływają na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Jednoczesne stosowanie paliperydonu nie jest zalecane, ponieważ jest on aktywnym metabolitem rysperydonu i połączenie to może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną. Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidat) u dzieci i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę i skuteczność rysperydonu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosujących równocześnie rysperydon i furosemid obserwowano zwiększoną śmiertelność.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.info.pl