Pulsaren 20 20 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 20 mg chinaprylu. Lek zawiera laktozę.

Chinapryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu - chinaprylatu - inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) działającego w osoczu i tkankach. ACE katalizuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, która jest silnym związkiem obkurczającym naczynia. Zahamowanie ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II i zmniejszenie uwalniania aldosteronu; prawdopodobnie zahamowaniu ulega również metabolizm bradykininy. Nie stwierdza się istotnych klinicznie zmian w przepływie nerkowym krwi i szybkości przesączania kłębuszkowego. Chinaprylat powoduje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej, siedzącej i stojącej. Biodostępność wynosi 30-40%. Maksymalne stężenie chinaprylatu we krwi uzyskuje się po ok. 2 h. W 97% wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi 3 h.

Nadciśnienie tętnicze samoistne - w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi z grupy tiazydów i lekami β-adrenolitycznymi. Zastoinowa niewydolność serca - w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) glikozydami naparstnicy.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym stosowaniem innych inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Stosowanie chinaprylu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. W przypadku rozpoznania ciąży, należy niezwłocznie przerwać stosowanie inhibitorów ACE i jeśli to konieczne, zastosować inny sposób leczenia. Chinapryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Stężenie chinaprylu w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo małe. Mimo że to stężenie nie wydaje się klinicznie istotne, nie zaleca się stosowania preparatu podczas karmienia piersią wcześniaków i noworodków (kilka pierwszych tygodni życia), ze względu na potencjalne działanie na układ sercowo - naczyniowy i nerki oraz niewystarczające doświadczenie kliniczne. W przypadku starszych niemowląt można rozważyć stosowanie chinaprylu podczas karmienia piersią, jeżeli leczenie jest konieczne dla matki, a dziecko jest obserwowane pod kątem wystąpienia działań niepożądanych.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Monoterapia: zalecana dawka początkowa u pacjentów nieprzyjmujących leków moczopędnych wynosi 10 lub 20 mg na dobę. W zależności od skuteczności leczenia dawka może być zwiększana (przez podwajanie) do dawki podtrzymującej 20 mg lub 40 mg na dobę podawanej jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych. Zmiany dawkowania należy dokonywać w przerwach 4-tyg. Długotrwała kontrola ciśnienia tętniczego jest osiągana u większości pacjentów przyjmujących 1 dawkę leku na dobę. U pacjentów stosowano maksymalne dawki chinaprylu do 80 mg na dobę. Leczenie w skojarzeniu z lekami moczopędnymi: u pacjentów, którzy kontynuują leczenie lekami moczopędnymi początkowa dawka chinaprylu wynosi 5 mg; dawkę tę należy zwiększać (w sposób opisany powyżej) aż do osiągnięcia zadowalającej odpowiedzi klinicznej. Zastoinowa niewydolność serca (jako lek pomocniczy, do stosowania w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) glikozydami naparstnicy): zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca wynosi 5 mg raz lub 2 razy na dobę. Po podaniu leku pacjenta należy uważnie obserwować ze względu na możliwość wystąpienia objawów hipotonii. Jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, dawkę chinaprylu można zwiększać do osiągnięcia dawki skutecznej wynoszącej zazwyczaj 10-40 mg na dobę, podawanej w 2 dawkach podzielonych wraz z dotychczas stosowanymi lekami. Szczególne grupy pacjentów. Zalecana maksymalna dawka początkowa chinaprylu u pacjentów z CCr >60 ml/min wynosi 10 mg; u pacjentów z CCr 30-60 ml/ml - 5 mg, u pacjentów z CCr poniżej 30 ml/min - 2,5 mg; u pacjentów z CCr <10 ml/min - w chwili obecnej brak wystarczających danych pozwalających na określenie zalecanej dawki chinaprylu u pacjentów hemodializowanych z powodu ciężkiej niewydolności nerek. Jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, chinapryl może być podawany od dnia następnego w schemacie 2 dawek na dobę. Jeśli nie występują objawy niedociśnienia lub istotnego zaburzenia czynności nerek, dawkę można zwiększać w odstępach tygodniowych, do czasu wystąpienia oczekiwanego skutku leczenia. Profil skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chinaprylu u pacjentów w podeszłym wieku jest podobny do występującego u osób młodszych. Zalecaną dawką początkową chinaprylu u pacjentów w wieku podeszłym jest 10 mg raz na dobę, dawka ta może być zwiększana, aż do osiągnięcia  pożądanej reakcji klinicznej. Brak zaleceń dotyczących dawkowania leku u dzieci. Sposób podania. Tabletki stosuje się doustnie, jeden lub dwa razy na dobę, niezależnie od posiłków, należy połykać, popijając wodą. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Preparatu nie należy stosować u pacjentów ze zwężeniem aorty lub zwężeniem drogi odpływu z serca. Po podaniu chinaprylu może wystąpić objawowe niedociśnienie. Prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia jest większe, jeśli u pacjenta występuje zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa, np. na skutek: przyjmowania leków moczopędnych, stosowania diety z małą ilością soli, dializoterapii, biegunki lub wymiotów albo ciężkiego nadciśnienia zależnego od reniny. Jeśli wystąpi niedociśnienie, pacjenta należy położyć na plecach i jeśli konieczne podać dożylnie roztwór soli fizjologicznej; przejściowe niedociśnienie w reakcji na podanie leku nie jest przeciwwskazaniem do dalszego leczenia, jednak w razie jego wystąpienia należy rozważyć zmniejszenie dawki chinaprylu lub leku moczopędnego. U pacjentów z niewydolnością serca, u których ryzyko wystąpienia nadmiernego niedociśnienia jest podwyższone, leczenie chinaprylem należy rozpocząć od zalecanych dawek pod ścisłą kontrolą lekarza; tych pacjentów należy obserwować przez pierwsze 2 tyg. leczenia i po każdorazowym zwiększeniu dawki. Podobne postępowanie należy wdrożyć u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyń mózgowych, u których nadmierne zmniejszenie ciśnienia krwi może spowodować zawał serca lub udar mózgu. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U niektórych pacjentów leczonych chinaprylem i innymi inhibitorami ACE obserwowano zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. SIADH), a następnie hiponatremię. U pacjentów w podeszłym wieku oraz innych pacjentów z ryzykiem hiponatremii zaleca się regularne kontrolowanie stężenia sodu w surowicy. U pacjentów z niewydolnością nerek należy kontrolować czynność nerek podczas leczenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, u których funkcjonowanie nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), leczenie chinaprylem może wiązać się z występowaniem skąpomoczu i (lub) postępującej azotemii oraz rzadko ostrej niewydolności nerek i (lub) zgonu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i jedno- lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy po zastosowaniu inhibitorów ACE - u tych pacjentów czynność nerek powinna być monitorowana w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem lub niewydolnością serca bez wcześniejszej, objawowej choroby nerek występowało zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny, przeważnie niewielkie i przejściowe, szczególnie jeśli chinapryl podawano w skojarzeniu z lekiem moczopędnym; jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z uprzednio zaburzoną czynnością nerek - może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) zaprzestanie podawania leku moczopędnego i (lub) chinaprylu. Nie zaleca się stosowania chinaprylu  u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, błon śluzowych, głośni i lub krtani, chinapryl należy natychmiast odstawić, wdrożyć odpowiednie leczenie i monitorować pacjenta, aż do całkowitego ustąpienia objawów obrzęku (obserwowano przypadki śmiertelne w wyniku obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub języka). Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym niezależnym od przyjmowania inhibitorów ACE w wywiadzie, mogą mieć podwyższone ryzyko wystąpienia obrzęku podczas przyjmowania chinaprylu. Obrzęk naczynioruchowy jelit należy uwzględnić w diagnostyce różnicowej bólów brzucha u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE. Bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego są pacjenci rasy czarnej. U pacjentów rasy czarnej chinapryl może być mniej skuteczny. Z uwagi na ryzyko neutropenii/agranulocytozy, zaleca się monitorowanie liczby białych krwinek u pacjentów z kolagenozą i (lub) chorobami nerek. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, którzy poddawani byli odczulaniu jadem owadów błonkoskrzydłych, występowały długotrwałe, zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Reakcji takich można było uniknąć czasowo odstawiając inhibitory ACE, nawracały one jednak w razie przypadkowego ponownego podania. U pacjentów dializowanych z użyciem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności (poliakrylonitrylowych np. „AN69”) istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych - należy rozważyć zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy lub błon dializacyjnych innego rodzaju. Chinapryl przyjmowany z lekami moczopędnymi powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby lub z postępującą chorobą wątroby, ponieważ niewielkie zmiany w płynach lub zaburzenia elektrolitowe mogą wywołać śpiączkę wątrobową. Przekształcanie chinaprylu do chinaprylatu zależy od esteraz wątrobowych. Stężenie chinaprylatu jest zmniejszone u pacjentów z marskością poalkoholową z powodu upośledzenia deestryfikacji chinaprylu. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy uwzględnić kaszel indukowany przez inhibitory ACE. U pacjentów poddanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w trakcie znieczulenia środkami powodującymi niedociśnienie tętnicze, chinapryl może hamować powstawanie angiotensyny II wtórnie do kompensacji uwalniania reniny - może to prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, któremu należy zapobiegać i leczyć poprzez zwiększenie objętości krążącej krwi. U pacjentów przyjmujących chinapryl w monoterapii może wystąpić zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Ze względu na ryzyko znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia skojarzonego z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub innymi lekami zwiększającymi stężenia potasu w surowicy i monitorować stężenie potasu w surowicy. Z uwagi na ryzyko hipoglikemii, u pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną lub doustnymi lekami hipoglikemizującymi należy odpowiednio często kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorem ACE i w razie konieczności dostosować dawki leków przeciwcukrzycowych. Lek zawiera laktozę jednowodną, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu u dzieci i nie zostały ustalone.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zwiększone stężenie potasu w surowicy
- bezsenność
- zawroty głowy, bóle głowy, parestezja
- niedociśnienie
- kaszel, zapalenie gardła, duszność, katar
- nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha
- ból pleców, ból mięśni
- ból w klatce piersiowej, zmęczenie, astenia
- zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi.
- zmniejszone stężenie sodu we krwi

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- nerwowość, depresja, dezorientacja
- senność, przemijający napad niedokrwienny (TIA)
- osłabienie zdolności widzenia
- szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- kołatanie serca, dławica piersiowa, przyspieszony rytm serca, zawał mięśnia sercowego
- rozszerzenie naczyń krwionośnych
- zapalenie zatok, zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli
- suchość jamy ustnej lub gardła, wzdęcia
- świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęk naczynioruchowy
- zaburzenia czynności nerek, zapalenie dróg moczowych, białkomocz
- impotencja
- gorączka, obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- zaburzenia równowagi
- omdlenia
- eozynofilowe zapalenie płuc
- zaburzenia smaku, zaparcie, zapalenie języka
- pokrzywka, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- zaburzenia widzenia
- niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy jelit
- wykwit łuszczycopodobny.

Dodatkowo, poniżej wymienione działania niepożądane występowały z nieznaną częstością (częstość
nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszenie liczby neutrofili we krwi, zmniejszenie liczby granulocytów, niedokrwistość
  hemolityczna, małopłytkowość
- reakcje anafilaktyczne
- omdlenia, krwotok śródmózgowy
- niedociśnienie ortostatyczne
- skurcz oskrzeli
- zapalenie trzustki
- żółtaczka, zapalenie wątroby
- zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, martwica naskórka,
  nadwrażliwość na światło (zmianom skórnym może towarzyszyć gorączka, ból mięśni oraz
  stawów (zapalenie stawów), zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie błon surowiczych i
  niektóre zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (eozynofilia, leukocytoza i (lub) zwiększone
  miano przeciwciał przeciwjądrowych, zwiększone OB)
- zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu i liczby białych krwinek,
  zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny, pojedyncze przypadki
  niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z wrodzonym niedoborem G-6-PDH
- ciemne zabarwienie moczu, nudności, wymioty, skurcze mięśni, splątanie i drgawki;
  mogą to być objawy zaburzenia zwanego nieprawidłowym wydzielaniem hormonu
  antydiuretycznego (SIADH)
- Wystąpienie lub nasilenie objawów łuszczycy (choroby skóry charakteryzującej się
  zaczerwienionymi plamami pokrytymi srebrzystymi łuskami).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne przyjmowanie tetracykliny i chinaprylu zmniejsza wchłanianie tetracykliny. Chinapryl zwiększa stężenie litu we krwi i nasila jego toksyczność - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania i kontrolować stężenie litu we krwi. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych może dodatkowo zwiększać ryzyko wystąpienia toksyczności litu. Leki z grupy NLPZ mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE oraz nasilać hiperkaliemię z jednoczesnym pogorszeniem czynności nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Allopurynol, leki cytostatyczne, leki immunosupresyjne, kortykosteroidy stosowane ogólnie lub prokainamid stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii. Alkohol, barbiturany lub neuroleptyki stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Leki zobojętniające mogą zmniejszać biodostępność preparatu. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne, po włączeniu do terapii chinaprylu może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie na początku leczenia chinaprylem. Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu uzupełniające jego niedobór lub substytuty soli kuchennej zawierające potas stosowane jednocześnie z chinaprylem, mogą powodować hiperkaliemię - jeżeli wskazane jest jednoczesne podawanie tych leków, należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania chinaprylu z atorwastatyną. Chinapryl stosowany ze środkami znieczulenia ogólnego może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. U pacjentów z cukrzycą inhibitory ACE mogą zwiększyć wrażliwość na insulinę, co jest związane z występowaniem hipoglikemii u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. U pacjentów jednocześnie stosujących preparaty złota do wstrzykiwań (np. aurotiojabłczan sodu) oraz inhibitory ACE rzadko obserwowano występowanie reakcji podobnych do objawów występujących po podaniu azotanów (zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty oraz niedociśnienie).

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl