Rilutek 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg ryluzolu.

Lek działający na układ nerwowy, prawdopodobnie poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny. Przedłuża życie oraz opóźnia konieczność mechanicznej wentylacji u chorych ze stwardnieniem zanikowym bocznym. Preparat jest najbardziej skuteczny we wczesnym stadium choroby. Po podaniu doustnym ryluzol szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne we krwi po 1-1,5 h. Wchłonięciu ulega około 90% dawki, a bezwzględna biodostępność leku wynosi 60 (±18)%. Szybkość i stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu, jeśli ryluzol jest podawany z posiłkiem bogatym w tłuszcze (zmniejszenie C_max o 44%, zmniejszenie AUC o 17%). Ryluzol ulega intensywnej dystrybucji w całym organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w około 97%. Ryluzol jest szybko metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. T_0,5 wynosi 9-15 h. Ryluzol jest wydalany głównie z moczem, niemal całkowicie w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby wartość AUC ryluzolu po doustnym podaniu pojedynczej dawki 50 mg zwiększa się około 1,7-krotnie oraz 3-krotnie - u pacjentów z umiarkowanym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby.

Preparat wskazany jest w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA). Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA. Badania skuteczności i bezpieczeństwa ryluzolu przeprowadzono tylko w przypadku SLA, dlatego nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakimikolwiek innymi chorobami neuronu ruchowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią. W badaniach płodności u szczurów wykazano niewielkie zaburzenia zdolności rozrodczych i płodności po dawce 15 mg/kg mc./dobę (czyli większej niż zalecana dawka lecznicza), co wiązało się prawdopodobnie z działaniem uspokajającym i nasennym.

Doustnie. Dorośli: zalecana dobowa dawka u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Leczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nie prowadzono badań z dawkowaniem wielokrotnym w tej grupie chorych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie oraz u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz we krwi (aktywność AlAT i AspAT - do 3-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych), zwiększeniem stężenia bilirubiny i(lub) aktywności GGT. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci - brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności ryluzolu u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości GGN), stężenia bilirubiny i (lub) aktywności gammaglutamylotransferazy (GGT). Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku testach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu. Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia ryluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia, co 3 mies. przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i okresowo - później. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej. Leczenie ryluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do 5-krotnej wartości GGN. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się do 5-krotnej wartości GGN. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania ryluzolu pacjentom. Należy zachować ostrożność u pacjentów zgłaszających choroby przebiegające z gorączką; u tych pacjentów należy zlecić oznaczenie ilości krwinek białych i odstawienie ryluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii. U chorych otrzymujących ryluzol opisywano przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które niekiedy miały ciężki przebieg. Jeśli wystąpią objawy ze strony układu oddechowego, takie jak suchy kaszel i (lub) duszności, należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej. W przypadku wyników wskazujących na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. U większości opisanych przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu podawania i leczeniu objawowym. Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

WAŻNA INFORMACJA
Należy natychmiast zwrócić się do lekarza:
- w razie wystąpienia gorączki (zwiększenia temperatury), ponieważ lek RILUTEK może powodować
  zmniejszenie liczby białych krwinek. Lekarz może zlecić wykonanie badania krwi, żeby sprawdzić
  liczbę białych krwinek, które są ważne w zwalczaniu zakażeń.

- w razie wystąpienia jakiegokolwiek z następujących objawów: zażółcenie skóry lub białkówki oka
  (żółtaczka), swędzenie ciała, nudności, wymioty, ponieważ mogą to być objawy choroby wątroby
  (zapalenie wątroby). W trakcie zażywania leku RILUTEK lekarz może zlecić regularne badania krwi,
  żeby upewnić się, że nie występuje choroba wątroby.

- w razie kaszlu lub trudności w oddychaniu, ponieważ mogą to być objawy choroby płuc (nazywanej
  środmiąższową chorobą płuc)

Inne działania niepożądane

Bardzo często występującymi działaniami niepożądanymi (dotyczącymi więcej niż 1 na 10
pacjentów) leku RILUTEK są:
- uczucie zmęczenia,
- nudności,
- zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych (aminotransferaz) we krwi.

Często występującymi działaniami niepożądanymi (dotyczącymi do 1 na 10 pacjentów) leku
RILUTEK są:
- zawroty głowy,
- zdrętwienie lub mrowienie ust,
- wymioty,
- senność,
- przyspieszenie czynności serca,
- biegunka,
- ból głowy,
- ból brzucha,
- ból.

Niezbyt często występującymi działaniami niepożądanymi (dotyczącymi do 1 na 100 pacjentów)
leku RILUTEK są:
- niedokrwistość,
- reakcje alergiczne,
- zapalenie trzustki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP1A2 (np. kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zwalniać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą przyspieszać eliminację ryluzolu.

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl