Ristidic 6 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu).

Rivastigmine

Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Rywastygmina usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wywiera działanie hamujące w stosunku do cholinoesteraz, tworząc z nimi kompleks za pomocą wiązania kowalencyjnego, co powoduje ich czasową inaktywację. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 raza większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość C_max i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T_0,5 we krwi wynosi ok. 1 h) głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę metabolizmie rywastygminy. Lek jest wydalany głównie z moczem, w postaci metabolitów.

Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniejsze reakcje w miejscu podania, wskazującymi na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo czy rywastygmina przenika do mleka kobiet karmiących piersią, w związku z tym pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią. Nie obserwowano szkodliwego wpływu rywastygminy na płodność lub zdolności reprodukcyjne szczurów. Wpływ rywastygminy na płodność ludzi nie jest znany.

Doustnie. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Leczenie rywastygminą można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta. Dawka początkowa: 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2-tygodniowym okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane występujące podczas leczenia np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia), mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca: 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami <3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy indywidualnie ustalić dawkę, ze względu na zwiększenie ekspozycji na lek u tych pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby, lek może być stosowany wyłącznie pod ścisłą kontrolą. Sposób podania. Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę (z porannym i wieczornym posiłkiem). Kapsułki połykać w całości.

Krótko po zwiększeniu dawki obserwowano działania niepożądane (np. nadciśnienie tętnicze i omamy u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimera oraz nasilenie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza drżenia, u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona), które u części pacjentów ustępowały po zmniejszeniu dawki. W pozostałych przypadkach przerywano podawanie preparatu. Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności, wymioty i biegunka mają związek z dawką i mogą wystąpić szczególnie w początkowym okresie leczenia i (lub) w okresie zwiększania dawki. Wymienione działania niepożądane częściej występują u kobiet. Pacjenci z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami odwodnienia w wyniku długotrwałych wymiotów lub biegunki mogą być leczeni dożylnym podaniem płynów i zmniejszeniem dawki lub przerwaniem podawania leku, jeśli ustalenie rozpoznania i rozpoczęcie leczenia nastąpi szybko. Odwodnienie może mieć poważne następstwa. Niektóre przypadki wystąpienia nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku (takie przypadki występowały zwłaszcza po zwiększeniu dawki lub dużych dawkach rywastygminy). W czasie leczenia rywastygminą, należy kontrolować masę ciała pacjenta, ze względu na ryzyko zmniejszenia masy ciała. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z wyższym ryzykiem wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes; np. u pacjentów z zaostrzeniem niewydolności serca, ostatnio przebytym zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami, czynnikami predysponującymi do hipokaliemii lub hipomagnezemii bądź jednoczesnym stosowaniem leków, o których wiadomo, że wywołują wydłużenie odstępu QT i (lub) częstoskurcz typu torsade de pointes. Rywastygminę należy ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy). Rywastygmina może powodować zwiększone wydzielanie soku żołądkowego - lek stosować ostrożnie u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, a także u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych schorzeń. Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do wystąpienia niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z bardzo zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzenia pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) i dlatego nie zaleca się stosowania rywastygminy w tej grupie pacjentów. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Nasilenie (w tym spowolnienie ruchowe, dyskinezy, zaburzenia chodu) i zwiększoną częstość występowania lub nasilenie drżenia obserwowano u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem tych działań niepożądanych. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących stopniowego zwiększania dawki odpowiednio do indywidualnej tolerancji. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dlatego w przypadku stosowania leku w tej populacji pacjentów, konieczne jest ścisłe monitorowanie. Pacjenci z mc. <50 kg mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych, a ryzyko przerwania leczenia z powodu tych działań może być u nich większe.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane mogą pojawić się częściej w początkowym okresie stosowania leku lub w
okresie zwiększania dawki. Działania niepożądane zazwyczaj powoli ustępują, w miarę jak organizm
przystosowuje się do leczenia.

Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 10)
- Zawroty głowy
- Utrata apetytu
- Problemy żołądkowe takie jak mdłości (nudności) lub wymioty, biegunka

Często (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10)
- Lęk
- Pocenie się
- Ból głowy
- Zgaga
- Zmniejszenie masy ciała
- Ból brzucha
- Pobudzenie
- Uczucie zmęczenia lub osłabienia
- Złe samopoczucie ogólne
- Drżenie lub splątanie
- Zmniejszony apetyt
- Koszmary senne
- Senność

Niezbyt często (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 100)
- Depresja
- Trudności w zasypianiu
- Omdlenia lub przypadkowe upadki
- Zmiany w pracy wątroby

Rzadko (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 1 000)
- Ból w klatce piersiowej
- Wysypka, swędzenie
- Napady padaczkowe (drgawki)
- Choroba wrzodowa żołądka lub jelit

Bardzo rzadko (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10 000)
- Wysokie ciśnienie krwi
- Zakażenia układu moczowego
- Widzenie rzeczy, których nie ma (omamy)
- Zaburzenia rytmu serca takie, jak szybkie lub wolne bicie serca
- Krwawienia z przewodu pokarmowego – krew w kale lub wymiotach
- Zapalenie trzustki – do objawów należy silny ból w górnej części brzucha, często z nudnościami
  lub wymiotami
- Nasilenie objawów choroby Parkinsona lub wystąpienie podobnych objawów – takich jak
  sztywność mięśni, trudności w wykonywaniu ruchów dowolnych

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Gwałtowne wymioty, które mogą prowadzić do pęknięcia części przewodu pokarmowego
  łączącego jamę ustną z żołądkiem (przełyku)
- Odwodnienie (utrata zbyt dużej ilości płynu)
- Zaburzenia czynności wątroby (zażółcenie skóry, zażółcenie białek oczu, nieprawidłowa, ciemna
  barwa moczu lub niewyjaśnione nudności, wymioty, zmęczenie i utrata apetytu)
- Agresja, niepokój
- Nieregularne bicie serca
- Zespół Piza (stan obejmujący mimowolny skurcz mięśni z nieprawidłowym pochyleniem ciała i
  głowy na jedną stronę)

Pacjenci z otępieniem i chorobą Parkinsona
U tych pacjentów niektóre działania niepożądane występują częściej. Mogą również wystąpić inne
dodatkowe objawy:

Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 10)
- Drżenie
- Przypadkowe upadki

Często (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10)
- Lęk
- Niepokój
- Wolne i szybkie bicie serca
- Trudności w zasypianiu
- Nadmierne wydzielanie śliny i odwodnienie
- Nieprawidłowe spowolnienie ruchów lub słaba kontrola nad ruchami
- Nasilenie objawów choroby Parkinsona lub wystąpienie podobnych objawów – takich jak
  sztywność mięśni, trudności w wykonywaniu ruchów dowolnych oraz osłabienie mięśni
- Widzenie rzeczy, których nie ma (omamy)
- Depresja
- Wysokie ciśnienie krwi

Niezbyt często (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 100)
- Nieregularne bicie serca i słaba kontrola nad ruchami
- Niskie ciśnienie krwi

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Zespół Piza (stan obejmujący mimowolny skurcz mięśni z nieprawidłowym pochyleniem
  ciała i głowy na jedną stronę)
- Wysypka skórna

Inne działania niepożądane po zastosowaniu produktu leczniczego Ristidic które mogą również
wystąpić po zażyciu kapsułek twardych:

Często (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10)
- Gorączka
- Ciężkie splątanie 
- Nietrzymanie moczu (niezdolność do właściwego utrzymania moczu)

Niezbyt często (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 100)
- Nadmierna ruchliwość (wysoki stopień aktywności, niepokój)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Reakcja alergiczna w miejscu nalepienia plastra, taka jak pęcherze lub stan zapalny skóry
W przypadku wystąpienia powyższych objawów, należy skontaktować się z lekarzem, ponieważ może
być potrzebna pomoc medyczna.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających. Należy rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Ze względu na działanie farmakodynamiczne i możliwe działania addycyjne, rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergicznych substancji leczniczych (np. oksybutynina, tolterodyna). Działania addycyjne prowadzące do bradykardii (która może skutkować omdleniem) były zgłaszane po zastosowaniu skojarzenia różnych leków β-adrenolitycznych (w tym atenololu) i rywastygminy. Uważa się, że leki β-adrenolityczne wywierające wpływ na układ sercowo-naczyniowy są związane z największym ryzykiem tych działań, jednak otrzymano również zgłoszenia dotyczące pacjentów stosujących inne leki β-adrenolityczne. Z tego względu należy zachować ostrożność podając rywastygminę w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi, a także innymi lekami wywołującymi bradykardię (np. leki antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy, pilokarpina). Ponieważ bradykardia stanowi czynnik ryzyka wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes, leczenie skojarzone rywastygminą i lekami wywołującymi wydłuzenie odstępu QT lub torsade de pointes, takimi jak leki antypsychotyczne, tj. niektóre fenotiazyny (chloropromazyna, lewomepromazyna), benzamidy (sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, weralipryd), pimozyd, haloperydol, droperydol, cysapryd, cytalopram, difemanil, erytromycyna IV, halofantryna, mizolastyna, metadon, pentamidyna i moksyfloksacyna, wymaga zachowania ostrożności i może wymagać monitorowania stanu klinicznego (EKG). Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na czas protrombinowy wydłużony przez podawaną warfarynę. W wyniku jednoczesnego podawania rywastygminy i digoksyny, nie obserwowano wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodnictwa w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi produktami leczniczymi, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl