Setaloft 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie obserwowano tendencji do nadużywania i uzależnienia do sertraliny. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, C_max w osoczu osiągane jest po 4,5-8,4 h. Ok. 98% leku wiąże się z białkami osocza. Podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T_0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T_0,5 N-desmetylosertraliny wynosi 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N-desmetylosertralina są u ludzi w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.

Duże epizody depresyjne. Zapobieganie nawrotom dużych epizodów depresyjnych. Zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u pacjentów dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 17 lat. Fobia społeczna. Zaburzenie stresowe pourazowe (PTSD).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ryzyko zespołu serotoninowego). Nie wolno rozpoczynać leczenia sertraliną przez co najmniej 14 dni po przerwaniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO; leczenie sertraliną musi zostać przerwane co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie sertraliny z pimozydem.

Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Jednak w licznych badaniach nie ujawniono dowodów na wywoływanie wad wrodzonych przez sertralinę. Zaobserwowano, że stosowanie sertraliny w trakcie ciąży powoduje objawy odpowiadające objawom z odstawienia u niektórych noworodków, których matkom podawano sertralinę. To zjawisko stwierdzano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotonergicznych, albo z wystąpienia objawów odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 h). Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie leków z grupy SSRI u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż 2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stężenie leku w surowicy było na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym ok. 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o występowaniu jakichkolwiek działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały wpływu sertraliny na płodność. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Jak do tej pory nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Zaburzenia depresyjne i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K): leczenie należy rozpoczynać od dawki 50 mg na dobę. Zaburzenie lękowe, zaburzenie stresowe pourazowe i fobia społeczna: leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg na dobę; po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. W takim schemacie dawkowania wykazano zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych w początkowej fazie leczenia lęku napadowego. Dostosowanie dawki. Zaburzenia depresyjne, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K), zaburzenie lękowe, fobia społeczna i zaburzenie stresowe pourazowe: pacjenci, którzy nie zareagowali na dawkę 50 mg mogą uzyskać korzyści ze zwiększenia dawki. Dawka może być zwiększana stopniowo o 50 mg, w odstępach co najmniej 1 tyg., aż do maksymalnie 200 mg na dobę. Zmiany dawki nie należy wykonywać częściej niż raz na tydzień, ze względu na T_0,5 sertraliny w fazie eliminacji - 24 h. Początek działania leczniczego może nastąpić w ciągu 7 dni. Jednak zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, zwłaszcza w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki, które zapewnią odpowiednią skuteczność terapeutyczną. Zaburzenia depresyjne: w zapobieganiu nawrotom dużych epizodów depresyjnych może być wskazane leczenie długoterminowe. W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotom dużych epizodów depresyjnych jest taka sama, jak ta stosowana podczas trwającego epizodu depresji. Pacjenci z depresją powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 mies., do uzyskania pewności, że są wolni od objawów choroby. Zaburzenia lękowe i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K): należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia w zaburzeniach lękowych i ZO-K, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi: 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz na dobę; 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę po 1 tyg. Jeśli to konieczne, gdy brak oczekiwanej odpowiedzi na leczenie, następne dawki mogą być zwiększane o 50 mg przez okres kilku tyg. Maksymalne dawkowanie wynosi 200 mg na dobę. Podczas zwiększania dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę ogólnie mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących dzieci w wieku poniżej 6 rż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie dobierać dawkę leku, ponieważ może być u nich większe ryzyko hiponatremii. U pacjentów z chorobą wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sertraliny; należy stosować mniejsze dawki lub podawać je rzadziej; leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Nie ma potrzeby dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Odstawianie leku. Należy unikać nagłego przerywania leczenia. Kończąc leczenie sertraliną, należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres co najmniej 1 do 2 tyg. w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawienia. Jeżeli w następstwie zmniejszenia dawki lub na skutek zakończenia leczenia wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje, można rozważyć powrót do poprzednio zaleconej dawki. Następnie lekarz może zalecić zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie. Sposób podania. Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano albo wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się objawów zespołu serotoninowego (ZS) lub złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN); ryzyko to wzrasta, gdy wraz z lekami z grupy SSRI pacjent stosuje inne leki serotoninergiczne (w tym inne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne, tryptany), leki, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym z inhibitorami MAO np. błękitem metylenowym), leki przeciwpsychotyczne i inne produkty będące antagonistami dopaminy oraz z opioidami (np. buprenorfina). Istnieją ograniczone doświadczenia z kontrolowanych badań na temat optymalnego czasu zmiany terapii z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Należy zachować ostrożność, podając sertralinę jednocześnie z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami zawierającymi dziurawiec, a w miarę możliwości należy tego unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QTc i TdP sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QTc, takimi jak choroba serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, wydłużenie odstępu QTc w wywiadzie rodzinnym, bradykardia i jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii lub hipomanii w wywiadzie. Potrzebny jest ścisły nadzór lekarski. Lek należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego pojawią się napady padaczkowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowania samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich pojawienia się, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18. rż. z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne związane z bezpieczeństwem długotrwałego stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczące wzrostu, dojrzewania płciowego oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i dojrzewania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowo-skutkowy nie zostały jak dotąd w pełni wyjaśnione. Lekarz musi kontrolować stan zdrowia dzieci i młodzieży leczonych długotrwale, w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju. Ze względu na zwiększone ryzyko nieprawidłowych krwawień zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w razie równoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. przeciwzakrzepowe, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, istnieje ryzyko wystąpienia hiponatremii, która może być wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być narażeni na większe ryzyko hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI. Także u pacjentów przyjmujący diuretyki lub z innego powodu narażonych na spadek objętości osocza, ryzyko może być większe. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększanie dawek leku może być szkodliwe. Leki z grup SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych; zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. Należy zachować ostrożność, stosując sertralinę u pacjentów z chorobami wątroby. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) używanych doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Nie zaleca się podawania soku grejpfrutowego podczas stosowania sertraliny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem lub z jaskrą w wywiadzie. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą
od dawki i często zanikają lub słabną w miarę kontynuowania leczenia.

Należy niezwłocznie powiedzieć lekarzowi
Jeśli po przyjęciu tego leku u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów (ponieważ mogą
one być poważne).
• Ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy (rumień wielopostaciowy)
  (pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku). Mogą to być objawy stanu zwanego
  zespołem Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka (TNN). W takich
  przypadkach lekarz przerwie leczenie u pacjenta.
• Reakcja alergiczna lub alergia, do których mogą należeć takie objawy jak: swędząca wysypka
  skórna, problemy z oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg.
• Pobudzenie, splątanie, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość
  i przyspieszenie rytmu serca. Są to objawy zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu
  neuroleptycznego. W rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić, gdy pacjent przyjmuje
  inne leki w tym samym czasie, co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać stosowane
  u pacjenta leczenie.
• Zażółcenie skóry i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby.
• Objawy depresji z myślami o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa (myślami
  samobójczymi).
• Niepokój ruchowy, nie pozwalający pacjentowi usiedzieć lub ustać w jednym miejscu po
  przyjęciu leku Setaloft. Jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy, powinien o tym
  powiedzieć lekarzowi.
• Napad drgawkowy (drgawki).
• Epizod maniakalny (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do
obrotu u dorosłych pacjentów.

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
Bezsenność, zawroty głowy, senność, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej,
zaburzenia wytrysku, zmęczenie.

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 do 10 osób):
• przeziębienie, ból gardła, katar,
• zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu,
• lęk, depresja, pobudzenie, obniżenie zainteresowania seksem, nerwowość, ,,dziwne’’
  samopoczucie, koszmary senne, zgrzytanie zębami,
• drżenie, zaburzenia ruchowe mięśni (takie jak: wzmożona aktywność mięśni, zwiększone
  napięcie mięśni, problemy z chodzeniem i sztywność, drżenia mięśniowe i mimowolne ruchy
  mięśni)*, drętwienia i mrowienia, napięcie mięśniowe, brak uwagi, zaburzenia smaku,
• zaburzenia widzenia,
• dzwonienie w uszach,
• kołatanie serca,
• uderzenia gorąca,
• ziewanie,
• zaburzenia żołądkowe, zaparcia, ból brzucha, wymioty, oddawanie gazów,
• zwiększona potliwość, wysypka,
• ból pleców, ból stawów, ból mięśni,
• nieregularna menstruacja, zaburzenia wzwodu,
• złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, osłabienie, gorączka,
• zwiększenie masy ciała,
• urazy.

Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
• zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha
• nowotwory,
• nadwrażliwość, sezonowa alergia,
• niedoczynność tarczycy,
• myśli samobójcze, zachowania samobójcze*, zaburzenia psychotyczne, nieprawidłowe
  myślenie, apatia, halucynacja, agresja, nastroje euforyczne, paranoja,
• niepamięć, osłabienie czucia, mimowolne skurcze mięśni, omdlenia, zwiększona ruchliwość,
  migrena, drgawki, zawroty podczas wstawania, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy,
• rozszerzenie źrenic,
• ból ucha,
• przyspieszone bicie serca, zaburzenia serca,
• nieprawidłowe krwawienie (takie jak: krwawienie z przewodu pokarmowego)*, wysokie
  ciśnienie krwi, uderzenia gorąca , krew w moczu,
• skrócenie oddechu, krwotok z nosa, problemy z oddychaniem, z możliwym świszczącym
  oddechem
• smoliste stolce, zaburzenia zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, hemoroidy,
  zwiększone wydzielanie śliny, problemy z przełykaniem, odbijanie, zaburzenia języka,
• obrzęk oczu, pokrzywka, wypadanie włosów, świąd, purpurowe plamki na skórze, zaburzenia
  skórne z tworzeniem się pęcherzy, sucha skóra, obrzęk twarzy, zimne poty,
• choroba zwyrodnieniowa stawów, drganie mięśni, kurcze mięśni*, osłabienie mięśniowe,
• zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, niezdolność do
  oddawania moczu, nietrzymanie moczu, nadmierne wydalanie moczu, oddawanie moczu w
  nocy,
• zaburzenia seksualne, nadmierne krwawienie z pochwy, krwotok z pochwy, zaburzenia
  seksualne u kobiet,
• obrzęk nóg, dreszcze, zaburzenia chodu, pragnienie,
• zwiększone stężenie enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała.
• w trakcie leczenia sertraliną lub krótko po jego zakończeniu zgłaszano przypadki myśli i
  zachowań samobójczych (patrz punkt 2).

Rzadko ( mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób):
• zapalenie uchyłków, powiększenie węzłów chłonnych, obniżenie krzepnięcia*, obniżenie ilości
  białych krwinek*,
• ciężkie reakcje alergiczne,
• zaburzenia endokrynologiczne*,
• wysoki poziom cholesterolu, problemy z kontrolowaniem poziomu cukru we krwi (cukrzyca),
  niski poziom cukru we krwi, wzrost poziomu cukru we krwi*, niski poziom sodu we krwi*,
• objawy fizyczne związane ze stresem i emocjami, koszmary senne*, uzależnienie od leków,
  spacery podczas snu, przedwczesny wytrysk,
• śpiączka, pobudzenie ruchowe, problemy z poruszaniem, zwiększenie wrażliwości czuciowej,
  nagły ciężki ból głowy (co może być objawem ciężkiego stanu zwanego odwracalnym
  mózgowym zespołem zwężania naczyń (RCVS))*, zaburzenia czucia,
• mroczki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krew w oku, nierówne
  źrenice*, zaburzenia widzenia, łzawienie
• zawał serca, uczucie pustki w głowie, omdlenia lub dyskomfort w klatce piersiowej, które mogą
  być objawami zmian w elektrycznej aktywności serca (widocznych na elektrokardiogramie) lub
  nieprawidłowego rytmu serca*, spowolnienie rytmu serca,
• słaba cyrkulacja w kończynach (niedokrwienie obwodowe)
• przyspieszony oddech, postępujące bliznowacenie tkanki płucnej (śródmiąższowa choroba
  płuc)*, skurcz krtani, problemy z głosem, spowolniony oddech, czkawka,
• owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie trzustki*, krew w kale, owrzodzenie języka, bolesność w
  jamie ustnej,
• zaburzenia funkcjonowania wątroby, ciężkie zaburzenia funkcjonowania wątroby*, zażółcenie
  skóry i białkówek oczu (żółtaczka)*,
• reakcje skórne na słońce*, obrzęk skóry*, nieprawidłowa struktura włosa, nieprzyjemny zapach
  skóry, wysypka skóry owłosionej,
• rozpad tkanki mięśniowej*, zaburzenia kości,
• zaburzenia funkcjonowania układu moczowego, zmniejszone oddawanie moczu,
• wydzielina z piersi, suchość okolicy pochwy, wydzieliny z narządów płciowych, czerwony,
  bolesny penis i napletek, powiększenie piersi *, przedłużona erekcja,
• przepuklina, zmniejszenie tolerancji na lek,
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych*,
  nieprawidłowe nasienie, problemy z krzepliwością*,
• zabieg rozszerzania naczyń.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• szczękościsk*,
• moczenie nocne*.
• częściowa utrata widzenia
• zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę)
• ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz
  dodatkowe informacje w podpunkcie „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”,
  w punkcie 2.

* Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu.

Działania niepożądane u dzieci i młodzieży
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół podobne
do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami
niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.

Objawy, które mogą wystąpić po przerwaniu leczenia
Jeśli pacjent nagle przerwie przyjmowanie tego leku, może doświadczyć działań niepożądanych takich
jak: zawroty głowy, drętwienie, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, ból głowy, nudności, wymioty
i drżenie (patrz 3 „Przerwanie stosowania leku Setaloft”).

Obserwowano zwiększone ryzyko złamania kości u pacjentów przyjmujących leki tego typu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralina musi być odstawiona na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie powinno się stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękitem metylenowym) niedługo przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. Po podaniu pojedynczej dawki pimozydu (2 mg) jednocześnie z sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę osobom zdrowym nie nasilało wpływu alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednak odradza się picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fentanylu (używany w znieczuleniu ogólnym lub leczeniu przewlekłego bólu), innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, tryptanów) oraz innych opioidów (np. buprenorfiny). Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało znacząco farmakokinetyki litu, stwierdzono jednak nasilenie drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o dużej ekspozycji na fenytoinę u pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Ponadto jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów zespołu serotoninowego jeżeli jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie, wydłużenie czasu protrombinowego, co w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Jednoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg/dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym z sertraliną, ryzyko krwawień może się zwiększać. Leki z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowego wywierane przez miwakurium lub inne substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor CYP2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności CYP2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Należy unikać przyjmowania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, posakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, nie zwiększy jeszcze bardziej narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu i diltiazemu. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowanie inhibitorów CYP3A4. Stężenia sertraliny w osoczu są większe o ok. 50% u pacjentów ze spowolnionym metabolizmem przy udziale CYP2C19 w porównaniu do pacjentów z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą. Jednoczesne podawanie sertraliny i metamizolu, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4, może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu i ograniczyć jej skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania sertraliny i metamizolu. W stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa