Siarczan protaminy 1% 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg siarczanu protaminy.

Preparat jest mieszaniną prostych zasadowych polipeptydów. Białka te zbudowane są z aminokwasów, głównie z argininy w około 65%, która odpowiada za wysoką alkaliczność siarczanu protaminy, alaniny i seryny. Większość protamin zawiera prolinę, walinę, wiele z nich ponadto glicynę i izoleucynę. Nie zawiera tyrozyny i tryptofanu. Preparat wykazuje działanie neutralizujące antykoagulacyjne właściwości heparyny tworząc kompleks heparyna/protamina. Wykazuje on również działanie przeciwkrzepliwe poprzez interakcje z płytkami krwi, fibrynogenem i innymi białkami krwi. Protamina nie neutralizuje całkowicie działania heparyn małocząsteczkowych. Działanie protaminy (wobec heparyny) występuje w ciągu 5 min. po dożylnym podaniu preparatu. Preparat wstrzykuje się na koniec pracy pompy aparatu do krążenia pozaustrojowego. Neutralizowanie działania heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarską i laboratoryjną zwłaszcza czasu częściowej generacji tromboplastyny (APTT), albo czasu generacji krzepnięcia (ACT), celem doprowadzenia do normalnego fizjologicznego poziomu zdolności do koagulacji i krzepnięcia krwi.

Preparat stosowany jest w celu zahamowania antykoagulacyjnego działania heparyny.

Preparatu nie należy podawać pacjentom, u których stwierdzono: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, objawy nietolerancji preparatu po jego uprzednim wstrzyknięciu, obecność w surowicy krwi przeciwciał przeciwko protaminie, uczulenie na ryby. Nie powinno się podawać leku pacjentom chorym na cukrzycę, którzy otrzymują lub otrzymywali preparaty insulinowe zawierające protaminę; u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia ostrych reakcji niepożądanych z anafilaktycznymi włącznie. W przypadkach konieczności zabiegów kardiochirurgicznych u pacjentów, u których spodziewana jest nietolerancja siarczanu protaminy należy rozważyć zastosowanie innej metody neutralizacji działania heparyny lub podać inną substancję neutralizującą działanie heparyny.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dożylnie. 1 mg siarczanu protaminy neutralizuje antykoagulacyjne działanie około: 90 jednostek soli sodowej heparyny otrzymanej z tkanki płucnej pochodzenia wołowego; 100 jednostek soli wapniowej heparyny otrzymanej z jelitowej błony śluzowej pochodzenia wieprzowego. Stężenie heparyny w surowicy szybko spada z powodu krótkiego okresu półtrwania. Dawka preparatu zależy od upływu czasu od dożylnego podania heparyny i jej ilości. Do zobojętnienia 100 j.m. heparyny potrzeba około 1 mg siarczanu protaminy. Zaleca się dobieranie i obliczanie dawki siarczanu protaminy na podstawie miareczkowania jej heparyną in vitro, z jednoczesnym pomiarem czasu generacji krzepnięcia (ACT). Siarczan protaminy podany inną drogą niż dożylnie nie neutralizuje heparyny. Niezależnie od sposobu podania heparyny (dożylnie, śródskórnie, podskórnie) należy wstrzyknąć dożylnie zawartość jednej ampułki (5 ml) preparatu. W razie potrzeby można wstrzyknięcie powtórzyć jeden raz lub kilkakrotnie w odstępach 10-15 min. Po podskórnym lub domięśniowym podaniu heparyny, kiedy występuje jej przedłużone działanie należy po 3 h powtórzyć podanie preparatu. Dawki dodatkowe obliczyć i podawać w zależności od wyniku testów krzepnięcia krwi pacjenta (APTT i ACT), które zaleca się wykonać w ciągu 5 do 15 min po podaniu preparatu. Nie należy przekraczać szybkości podawania preparatu: 10 mg/ml nie krócej niż 3 min; 50 mg/ml nie krócej niż 10 min. Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami w ilości 50 mg siarczanu protaminy na 1 ml powinny wynosić 10-15 min. Zbyt szybkie podawanie preparatu może spowodować nasilenie się lub wystąpienie ostrych objawów niepożądanych. Nie należy przekraczać dawek 50 mg siarczanu protaminy w ciągu pierwszych 10 minut w celu zmniejszenia ryzyka reakcji niepożądanych. Preparat należy podawać powoli, zbyt szybkie wstrzyknięcie nasila objawy niepożądane. Zaleca się, aby przeciętnie stosowana dawka 50 mg była podana w ciągu 10 min (nie szybciej).

Nie należy przekraczać szybkości podawania preparatu: 10 mg/ml –podawać nie krócej niż 3 min; 50 mg/5 ml –podawać nie krócej niż 10 min. Odstępy pomiędzy podaniem kolejnych dawek w ilości 50 mg siarczanu protaminy na 5 ml powinny wynosić od 10 do 15 min. Roztwór należy podawać powoli, zbyt szybkie podawanie preparatu może spowodować nasilenie się lub wystąpienie ostrych objawów niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki 50 mg siarczanu protaminy w ciągu pierwszych 10 min, w celu zmniejszenia ryzyka reakcji niepożądanych. Zaleca się podawanie przeciętnie stosowanej dawki 50 mg w ciągu 10 minut (nie szybciej).

4. Możliwe działania niepożądane.



Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.

Po podaniu leku Siarczan protaminy 1% mogą wystąpić krótkotrwałe i o średnim nasileniu objawy
niepożądane zwykle ze strony układu sercowo-naczyniowego:
- obniżenie ciśnienia krwi; z reguły nieznaczne i przemijające;
- obniżenie ciśnienia krwi z bradykardią (wolną czynnością serca), nieznaczne i przemijające;
- przemijające spowolnienie pracy serca;
- zaczerwienienia, uczucie gorąca;
- krótkotrwałe zaburzenia krążenia (hemodynamiki).

Bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000)
mogą wystąpić przemijające:
leukopenia i małopłytkowość (zmniejszona liczba białych krwinek i płytek krwi), uczucie znużenia,
ból pleców, nudności, wymioty, duszności, sapanie, skurcz oskrzeli, pokrzywka, zaczerwienienie
skóry.

U pacjentów uczulonych na protaminę lub ryby, u pacjentów, u których stwierdzono obecność
przeciwciał przeciwko protaminie oraz u chorych na cukrzycę którym podawano insulinę
protaminową. mogą wystąpić ostre reakcje niepożądane ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie.
Reakcje te występują po wstrzyknięciu 15 mg do 35 mg leku Siarczan protaminy 1%. U tych
pacjentów przed zabiegiem powinny być wykonane testy skórne w kierunku nadwrażliwości
(uczulenia) na siarczan protaminy.

W przypadku uczulenia na protaminę lekarz rozważy zastosowanie innej metody neutralizacji działania
heparyny lub podanie innej substancji neutralizującej działanie heparyny.
W przypadkach wystąpienia reakcji uczuleniowych zastosowanie adrenaliny i kortykosteroidów daje
dobre rezultaty.

W ciągu 30 minut do 18 godzin po operacjach serca może wystąpić reakcja rozbicia kompleksu
heparyna/protamina, w wyniku czego może powstać hiperheparynemia lub wystąpić krwawienie.
W celu zapobieżenia uwalnianiu się heparyny należy zastosować dodatkową dawkę siarczanu
protaminy, której wielkość ustala się na podstawie laboratoryjnego testu koagulacji krwi pacjenta.

Wykazuje niezgodności z niektórymi antybiotykami, głównie pochodnymi penicylin, cefalosporynami, z kwasem amidotryzonowym i joksaglowym oraz ich pochodnymi stosowanymi w diagnostyce.

BIOMED Wytwórnia Surowic i Szczepionek Sp. z o.o.
ul. Chełmska 30/34
00-725 Warszawa
22-841-40-71 do 79
[email protected]
www.biomed.com.pl