Spironol 25 mg tabletki

1 tabl. zawiera 25 mg spironolaktonu. 1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg spironolaktonu. Preparat zawiera laktozę.

Lek moczopędny oszczędzający potas, kompetytywny antagonista aldosteronu. Powoduje zwiększenie wydalania sodu z jednoczesnym zmniejszeniem wydalania potasu w części dystalnej kanalika nerkowego. Wykazuje stopniowe i przedłużone działanie. Spironolakton dobrze i szybko (T_max 2,6 h) wchłania się po podaniu doustnym i jest metabolizowany do czynnych metabolitów: metabolitów zawierających związki siarki (80%) i częściowo do kanrenonu (20%). T_0,5 spironolaktonu we krwi wynosi 1,3 h; czynnych metabolitów 2,8-11,2 h. Metabolity są wydalane głównie z moczem, ale również z kałem poprzez wydalanie z żółcią. Działanie na nerki jest największe po 7 h od podania pojedynczej dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 h.

Zastoinowa niewydolność serca. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem. Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego. Zespół nerczycowy. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu. Leczenie nadciśnienia tętniczego, jako lek dodatkowy u pacjentów niereagujących dostatecznie na inne leki przeciwnadciśnieniowe. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min), bezmocz. Choroba Addisona lub inne stany związane z hiperkaliemią. Hiperkaliemia. Jednoczesne stosowanie eplerenonu lub innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Stosowanie u dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek. Nie należy stosować spironolaktonu jednocześnie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz nie należy rutynowo podawać suplementów potasu, ponieważ może wystąpić hiperkaliemia.

Spironolakton nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu. Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia tętniczego i obrzęków podczas ciąży. Kanrenon, główny aktywny metabolit spironolaktonu, przenika do mleka ludzkiego. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu spironolaktonu na noworodki/niemowlęta. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Spironolakton podawany samicom myszy zmniejszał płodność.

Doustnie. Dorośli. Zastoinowa niewydolność serca z obrzękiem: zwykle dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę, podawana w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych, jednak zakres dawek może wynosić 25-200 mg na dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Pacjenci z ciężką niewydolnością serca (klasy III-IV wg NYHA): leczenie należy rozpocząć dawką 25 mg raz na dobę, w skojarzeniu ze standardową terapią, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi ≤5 mEq/l, a stężenie kreatyniny ≤2,5 mg/dl. Jeżeli jest to klinicznie wskazane, u pacjentów tolerujących dawkę 25 mg raz na dobę, dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują dawki 25 mg raz na dobę, dawkę można zmniejszyć do 25 mg podawanych co drugi dzień. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem: jeżeli stosunek jonów Na+/K+ w moczu ma wartość >1,0, należy zastosować dawkę 100 mg na dobę; jeżeli stosunek ten ma wartość <1,0, zaleca się dawkę 200-400 mg na dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 100-200 mg na dobę. W ciężkich przypadkach, dawkę można stopniowo zwiększać do 400 mg na dobę. Gdy obrzęki są odpowiednio kontrolowane, dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Zespół nerczycowy: zwykle stosowana dawka wynosi 100-200 mg na dobę. Nie wykazano, by spironolakton posiadał działanie przeciwzapalne ani też wpływał na proces patologiczny. Stosowanie spironolaktonu jest zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu: lek może być stosowany jako wstępna procedura diagnostyczna w celu dostarczenia pośrednich dowodów na hiperaldosteronizm pierwotny w czasie, gdy pacjenci stosują normalną dietę. Test długotrwały: 400 mg na dobę przez 3-4 tyg.; wyrównanie hipokaliemii i nadciśnienia tętniczego dostarcza wstępnych dowodów do diagnozy pierwotnego hiperaldosteronizmu. Test krótkotrwały: 400 mg na dobę przez 4 dni; jeżeli podczas podawania spironolaktonu stężenie potasu w surowicy wzrasta, a po odstawieniu maleje, należy rozważyć wstępną diagnozę pierwotnego hiperaldosteronizmu. Gdy diagnoza hiperaldosteronizmu zostanie potwierdzona przez bardziej wiarygodne procedury diagnostyczne, spironolakton można stosować w dawce dobowej wynoszącej 100-400 mg jako przygotowanie do zabiegu operacyjnego. U pacjentów niezakwalifikowanych do leczenia operacyjnego, spironolakton można stosować jako długotrwałe leczenie podtrzymujące w najmniejszej skutecznej dawce, określonej indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie nadciśnienia tętniczego: zazwyczaj 25-100 mg na dobę. Pełny efekt terapeutyczny uzyskuje się zwykle w ciągu około 2 tyg., co należy uwzględnić podczas dostosowania dawki. Przed rozpoczęciem stosowania spironolaktonu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy są już leczeni inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensynowego, należy skontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. Leczenia nie należy rozpoczynać, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi >5,0 mmol/l lub stężenie kreatyniny >2,5 mg/dl. Konieczne jest częste monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia. Leczenie skojarzone należy czasowo wstrzymać lub przerwać w przypadku zwiększenia stężenia potasu we krwi >5,0 mmol/l lub stężenia kreatyniny >2,5 mg/dl. Dzieci i młodzież: stosować dawkę początkową wynoszącą 1-3 mg/kg mc./dobę, w dawkach podzielonych. Dawkę należy dostosować w zależności od odpowiedzi oraz tolerancji. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo zwiększać ją, o ile jest to konieczne, aż do uzyskania maksymalnych korzyści. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek (ryzyko hiperkaliemii). Nie stosować u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), bezmoczem. Nie stosować u dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym z łagodną niewydolnością nerek (ryzyko hiperkaliemii). Sposób podania. Zaleca się podawanie leku raz na dobę podczas posiłku. Linia podziału na tabletce 25 mg ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki; natomiast tabletkę 50 mg oraz 100 mg można podzielić na równe dawki. Jeśli jest to konieczne (np. u dzieci), można rozkruszyć tabletki i przygotować zawiesinę.

Podczas leczenia należy regularnie monitorować gospodarkę wodno-elektrolitową oraz czynność nerek. Ryzyko hiperkaliemii jest większe u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, w przypadku nadmiernej podaży potasu, jak również podczas skojarzonego stosowania spironolaktonu i inhibitorów ACE, NLPZ lub antagonistów receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną (w tym heparyną drobnocząsteczkową) lub z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię tj. suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub w przypadku stosowania diety z dużą zawartością potasu, może powodować ciężką hiperkaliemię; u ww. pacjentów należy starannie monitorować stężenie potasu we krwi oraz czynność nerek. W przypadku wystąpienia hiperkaliemii lek należy odstawić oraz, o ile to konieczne, zastosować leczenie w celu zmniejszenia stężenia potasu we krwi do wartości prawidłowych. U niektórych pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby zgłaszano występowanie odwracalnej kwasicy hiperchloremicznej, zwykle równocześnie z hiperkaliemią, nawet w przypadku prawidłowej czynności nerek. Zgłaszano występowanie przemijającego zwiększenia stężenia mocznika we krwi związanego ze stosowaniem leku, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek. Pacjenci z ciężką niewydolnością serca. Stężenie potasu i kreatyniny we krwi należy monitorować raz w tyg. po rozpoczęciu stosowania lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, raz na mies. przez pierwsze 3 mies., później raz na kwartał przez rok, a następnie co 6 mies. Leczenie należy odstawić lub czasowo przerwać, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi >5 mEq/l lub stężenie kreatyniny >4 mg/dl. Nie należy stosować innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (w tym moczopędnych). Unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów z stężeniem potasu we krwi >3,5 mEq/l. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym z łagodną niewydolnością nerek (ryzyko hiperkaliemii). Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki zawierają laurylosiarczan sodu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeżeli po przyjęciu leku u pacjenta wystąpi
którykolwiek z niżej wymienionych objawów. Chociaż objawy te występują bardzo rzadko, mogą
mieć ciężki przebieg.
- Świąd i pęcherze na skórze wokół warg i na innych częściach ciała (zespół Stevensa-Johnsona).
- Oddzielanie się wierzchniej warstwy skóry od niższych warstw skóry na powierzchni całego
  ciała (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ang. toxic epidermal necrolysis, TEN).
- Wysypka skórna, gorączka i obrzęk (które mogą być objawami poważniejszych zaburzeń,
  wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi, ang. Drug Reaction with
  Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS).
- Zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka) – lek Spironol może powodować zaburzenia czynności
  wątroby.
- Nieregularna czynność serca, która może prowadzić do zgonu, uczucie mrowienia, porażenie
  (utrata czynności mięśni) lub trudności w oddychaniu. Mogą to być objawy zwiększonego
  stężenia potasu we krwi. Lekarz zaleci regularne wykonywanie badań krwi, w celu
  kontrolowania stężenia potasu i innych elektrolitów. W razie konieczności lekarz może
  zdecydować o przerwaniu leczenia.

Lista pozostałych działań niepożądanych według częstości występowania:

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
- Zwiększenie stężenia potasu we krwi.

Często: mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób
- Dezorientacja.
- Zawroty głowy.
- Nudności.
- Świąd skóry.
- Wysypka.
- Kurcze mięśni, w tym nóg.
- Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności.
- Powiększenie piersi u mężczyzn.
- Ból piersi (u mężczyzn).
- Ogólne złe samopoczucie.

Niezbyt często: mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób
- Zmiany w piersiach, takie jak łagodne nowotwory piersi (u mężczyzn).
- Zaburzenia stężenia elektrolitów, takie jak duże stężenie wapnia we krwi.
- Zaburzenia czynności wątroby.
- Alergia skórna, ze swędzeniem i bąblami, wysypka jak pokrzywka.
- Zaburzenia miesiączkowania u kobiet.
- Ból piersi (u kobiet).

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- Zmniejszona liczba białych komórek we krwi.
- Zmniejszona liczba komórek biorących udział w zwalczaniu zakażeń – krwinek białych, które
  sprawiają, że łatwiej zwalczyć zakażenia.
- Zmniejszona liczba komórek uczestniczących w procesie krzepnięcia krwi, co zwiększa ryzyko
  krwawień lub sińców.
- Zmiany popędu seksualnego (libido) zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn.
- Zaburzenia trawienia, nieżyt żołądka.
- Schorzenie, w którym na skórze pojawiają się pęcherze wypełnione płynem (pemfigoid).
- Nadmierne wypadanie włosów.
- Nadmierne owłosienie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Równoczesne stosowanie spironolaktonu i innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. leków moczopędnych oszczędzających potas, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, antagonistów aldosteronu - np. eplerenonu; heparyny - w tym heparyny niskocząsteczkowej), jak również suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potasu lub diety bogatej w potas może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Skojarzone stosowanie spironolaktonu i inhibitora ACE jest możliwe u pacjentów z niewydolnością serca klasy III lub IV NYHA, jeśli wykazano jego skuteczność, a stężenie potasu oraz czynność nerek są ściśle monitorowane. Oprócz leków, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, jednoczesne stosowanie trimetoprimu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) i spironolaktonu może prowadzić do istotnej klinicznie hiperkaliemii. Spironolakton może nasilać działanie leków hipotensyjnych - może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leków hipotensyjnych w przypadku, gdy spironolakton zostanie dodany do schematu leczenia. Inhibitory ACE powodują zmniejszenie wydzielania aldosteronu, dlatego nie należy stosować ich rutynowo w skojarzeniu ze spironolaktonem, szczególnie u pacjentów ze znacznym zaburzeniem czynności nerek. Spironolakton może zwiększać stężenie digoksyny we krwi oraz wydłużać jej T_0,5 - należy monitorować odpowiedź kliniczną na digoksynę; jeżeli konieczne jest dostosowanie dawki digoksyny, należy uważnie monitorować pacjentów, czy nie występują u nich objawy zwiększonego lub zmniejszonego działania digoksyny (do monitorowania działania digoksyny należy używać metod innych niż oznaczenie stężenie digoksyny we krwi, gdyż stosowanie spironolaktonu wpływa na wyniki niektórych testów). Karbenoksolon może powodować retencję sodu i przez to zmniejszać skuteczność spironolaktonu - unikać jednoczesnego stosowania. NLPZ (np. aspiryna, indometacyna i kwas mefenamowy) mogą osłabiać natriuretyczne działanie spironolaktonu poprzez zahamowanie wytwarzania prostaglandyn w nerkach oraz wykazano, że hamuje moczopędne działanie spironolaktonu. Kwas acetylosalicylowy, indometacyna i kwas mefenamowy osłabiają działanie moczopędne spironolaktonu. Spironolakton osłabia reakcję naczyń na noradrenalinę - należy zachować ostrożność w przypadku znieczulenia miejscowego lub ogólnego. Spironolakton wiąże się z receptorem androgenowym i może zwiększać stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) u pacjentów z nowotworem złośliwym gruczołu krokowego leczonych abirateronem. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania z abirateronem. Spironolakton zwiększa metabolizm antypiryny.

Gedeon Richter Marketing Polska Sp. z o.o.
ul. Franciszka Klimczaka 1
02-797 Warszawa