Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) 200 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 200 mg lub 400 mg acebutololu w postaci chlorowodorku acebutololu. Tabl. zawierają laktozę jednowodną i skrobię pszeniczną.

Kardioselektywny lek β-adrenolityczny. Zmniejsza częstość akcji serca (zwłaszcza w czasie wysiłku) i obniża ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem. Działa także antyarytmicznie. Wykazuje częściową wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości amin katecholowych w warunkach stresu. Po podaniu doustnym acebutolol wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest znaczny, biodostępność leku wynosi 40%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-4 h po podaniu leku. Wiązanie z białkami osocza jest małe i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu i od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność przenikania do tkanki ośrodkowego układu nerwowego. Większość acebutololu jest szybko przekształcana w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu (pochodna N-acetylowa). Największe stężenie diacetololu w surowicy krwi występuje po około 4 h i jest większe niż największe stężenie acebutololu. T_0,5 acebutololu i diacetololu wynosi około 8-10 h. Acebutolol i diacetolol są wydalane z żółcią oraz bezpośrednio przenikają przez błonę śluzową ściany jelita z krążenia systemowego do jego światła. Ponad 50% dawki doustnej jest wydalane z kałem, w którym acebutolol i diacetolol występują w równych proporcjach. Pozostała cześć podanej dawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym). Choroba wieńcowa. Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne β-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. u pacjentów bez rozrusznika serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia znacznego stopnia (<50 skurczów na min.). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie postacie astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetalla). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Alergia na pszenicę (inna niż choroba trzewna).

Nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu; w takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki β-adrenolityczne podawane w ciąży i okresie okołoporodowym mogą spowodować bradykardię i hipoglikemię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszyć perfuzję łożyskową, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, małej masy ciała noworodka w stosunku do wieku ciążowego, śmierci płodu w macicy i samoistnego poronienia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu. Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących β-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków. Acebutolol i jego aktywne metabolity są w znacznych ilościach wydzielane do mleka matki, co może powodować u noworodka hipoglikemię i bradykardię (okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych) - kobiety leczone acebutololem nie powinny karmić piersią.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg (najlepiej jednorazowo rano w czasie śniadania lub w 2 dawkach rano i wieczorem po 200 mg). W przypadku ciężkiego nadciśnienia dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo, dawkę maksymalną można podać po 2 tyg. leczenia. Choroba wieńcowa: dawka początkowa wynosi 400 mg (raz na dobę rano lub w 2 dawkach). Zalecana dobowa dawka podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Zaburzenia rytmu serca: w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi 400-1200 mg w dawkach podzielonych; najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 h od podania leku. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na możliwość kumulacji leku należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania leku 1 raz na dobę. U pacjentów z CCr <50 ml/min dawkę dobową leku należy zmniejszyć o połowę, z CCr <25 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć o 3/4. Nie stosować u dzieci; bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone. Sposób podania. We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Lek należy przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Nagłe odstawienie acebutololu. Nie należy nagle odstawiać acebutololu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową serca. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1-2 tyg., w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej. Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc. U pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc wszystkie β-adrenolityki powinny być stosowane tylko w razie konieczności; należy wybierać β-adrenolityki selektywne i w najmniejszych skutecznych dawkach. Napady duszności indukowane β-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty receptora β₂-adrenergicznego. Niewydolność serca. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską. Bradykardia. Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 - 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., nadczynnością tarczycy, ciężką niewydolnością nerek (możliwość kumulacji leku), u pacjentów chorych na cukrzycę (β-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii - tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się; należy zalecić częstszą kontrolę glikemii; β-adrenolityki mogą dodatkowo zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii, jeśli stosuje się je jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika - pacjentom chorym na cukrzycę należy zalecić dokładne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi), u których wcześniej obserwowano reakcje nadwrażliwości (np. po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu). Zaburzenia krążenia obwodowego. β-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienne spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, np. w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Burgera, innych zapalnych chorobach tętnic. Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu α. Łuszczyca. Lek można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści do ryzyka (może dojść do zaostrzenia łuszczycy). Znieczulenie ogólne. Acebutolol i inne β-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków β-adrenolitycznych 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu β-adrenolityku przez pacjenta. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera bardzo małe ilości glutenu pochodzącego ze skrobi pszenicznej (1 tabl. 200 mg zawiera nie więcej niż 132 µg glutenu, 1 tabl. 400 mg zawiera nie więcej niż 118 µg glutenu). W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiakią). Leku nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Acebutolol Gedeon Richter wymieniono poniżej.
Jeśli w ulotce działanie niepożądane określone jest jako występujące:
często – oznacza to, że występuje z częstością co najmniej u 1 na 100, ale poniżej 1 na 10 leczonych pacjentów;
rzadko – oznacza to, że występuje z częstością co najmniej u 1 na 10 000, ale poniżej 1 na 1000 leczonych
pacjentów;
bardzo rzadko – oznacza to, że występuje z częstością u mniej niż u 1 na 10 000 leczonych pacjentów, w tym
pojedyncze przypadki;
z częstością nieznaną – oznacza to, że częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
Ciężkie działania niepożądane występują rzadko (najczęściej obserwowano bradykardię znacznego stopnia).
Do pozostałych ciężkich działań niepożądanych należą: skurcz oskrzeli, zapalenie płuc o ciężkim przebiegu,
niewydolność serca.
Wśród pozostałych działań niepożądanych najczęściej występują dolegliwości ze strony przewodu
pokarmowego (żołądkowo-jelitowe) oraz ze strony układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy,
bezsenność).

Często występują:
- ból głowy, zawroty głowy, bezsenność;
- nudności, wymioty, ból brzucha;
- bradykardia (zwolnienie częstości rytmu serca), hipotonia (ciśnienie tętnicze poniżej 100/60
  mmHg);
- ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp);
- uczucie duszności;
- astenia (osłabienie);
- zmniejszenie popędu płciowego;
- swędzenie skóry.

Rzadko występują:
- wzdęcia, biegunka, zaparcia;
- zaburzenia przewodnictwa impulsów elektrycznych w sercu, ból w klatce piersiowej, obrzęki
  (głównie stóp i goleni), niewydolność serca;
- wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynauda, nasilenie lub wystąpienie chromania
  przestankowego (ból kończyn podczas chodzenia, zmuszający pacjenta do częstego
  przystawania);
- nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc;
- koszmary senne, omamy (halucynacje), dezorientacja, psychozy i depresja;
- zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych);
- zapalenie wątroby;
- pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity
  łuszczycopodobne;
- bóle mięśni i stawów, ból pleców;
- zaburzenia dotyczące oddawania moczu;
- hipoglikemia (stężenie glukozy we krwi poniżej 50 mg/dl), obecność przeciwciał
  przeciwjądrowych.

Bardzo rzadko występują:
- toczeń układowy.

Z nieznaną częstością występują:
- blok zatokowy (bicie serca może stać się bardzo wolne lub serce może się zatrzymać). Może się
  to zdarzyć szczególnie u osób w wieku powyżej 65 lat lub u osób z innymi zaburzeniami rytmu
  serca;
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie dotyczące
  komórek wątroby;
- wypadanie włosów (łysienie).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych rzadkich i ciężkich, podkreślonych linią
objawów niepożądanych, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku i skontaktować się z
lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce,
należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Nie należy jednocześnie stosować flekainidu i acebutololu, gdyż występuje nasilenie inotropowo-ujemnego działania obu leków. Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca (może wystąpić zatrzymanie czynności serca) - nie należy jednocześnie stosować obu leków. Leki antyarytmiczne klasy I (dyzopiramid) stosowane jednocześnie z β-adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków. Z lekami z grupy antagonistów wapnia występuje zwiększone ryzyko bradykardii ze względu na nasilone działanie chronotropowo-ujemne: nifedypina i inne dihydropirydyny - zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii, niewyrównanej niewydolności krążenia; werapamil - acebutololu nie należy stosować jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni); diltiazem - należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu acebutololu (zgłaszano zwiększone ryzyko depresji w przypadku jednoczesnego stosowania β-adrenolityków i diltiazemu). Blok zatokowy może wystąpić w razie stosowania β-adrenolityków w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują blok zatokowy. Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen) zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia. Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego. Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu stosowanego w skojarzeniu z β-adrenolitykiem. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca. Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków z pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii. Leki β-adrenolityczne (propranolol, metoprolol, nadolol) powodują zwiększenie stężenia lidokainy we krwi, na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. Nie zaleca się stosowania środków kontrastowych zawierających jod u pacjentów przyjmujących leki β-adrenolityczne (zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości). Z takryną - ryzyko wystąpienia bradykardii. Leki z grupy NLPZ osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe. Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny powodują nadmierne obniżenie ciśnienia krwi i zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej. Inhibitory MAO podawane z dużymi dawkami leków β-adrenolitycznych mogą powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego. Z klonidyną - ryzyko wystąpienia bradykardii - w przypadku jednoczesnego stosowania, klonidynę należy odstawiać stopniowo (ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego); zakończenie leczenia klonidyną może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia β-adrenolitykami. Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i β₂-adrenomimetyków. Kortykosteroidy podawane ogólnie zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe. Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami β-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia - zaleca się co najmniej całonocną obserwację.

Gedeon Richter Marketing Polska Sp. z o.o.
ul. Franciszka Klimczaka 1
02-797 Warszawa
22-642-67-39
[email protected]
www.gedeonrichter.pl