Acix 500 500 mg proszek do sporządzenia roztworu do infuzji

1 fiolka zawiera 500 mg acyklowiru w postaci soli sodowej acyklowiru. Preparat zawiera sód.

Aciclovir

Lek przeciwwirusowy, działający głównie na wirusy opryszczki typu 1 i 2 (herpes simplex) oraz na wirus ospy wietrznej i półpaśca (varicella zoster). Ponadto wrażliwy lub częściowo wrażliwy na acyklowir jest wirus Epsteina-Barra i wirus cytomegalii. Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem ulega przekształceniu w postać czynną (trifosforan), która jako substrat dla polimerazy DNA wirusa zapobiega dalszej syntezie wirusowego DNA. Wiązanie z białkami osocza wynosi 9-33%. Lek przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga w nim stężenia wynoszące około 50% stężenia we krwi), wątroby, płuc, mięśni, wydzieliny pochwy. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej oraz w 10-15% jako metabolit. T_0,5 we krwi po podaniu dożylnym wynosi 2,9 h. U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens ustrojowy acyklowiru zmniejsza się z wiekiem i jest związany ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, choć zmiany w T_0,5 w osoczu są niewielkie. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek średni T_0,5 wynosi 19,5 h, a podczas hemodializy 5,7 h. Dializa zmniejsza ilość acyklowiru w osoczu o ok. 60%.

Opryszczkowe zapalenie mózgu. Ciężkie pierwotne zakażenia wirusem opryszczki (Herpes simplex) narządów płciowych. Ospa wietrzna, półpasiec (zakażenia wirusem Varicella-zoster) oraz zakażenia skóry i błon śluzowych spowodowane wirusem opryszczki u osób z wrodzonym upośledzeniem odporności lub z wtórnymi zaburzeniami odporności podczas leczenia immunosupresyjnego lub cytostatycznego. Zapobieganie zakażeniom wirusem opryszczki pospolitej u osób ze zmniejszoną odpornością, np. podczas intensywnego leczenia immunosupresyjnego. Zakażenie wirusem opryszczki u noworodków.

Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Stosowanie acyklowiru można rozważać jedynie w przypadku, gdy oczekiwane korzyści przewyższają możliwe nieznane ryzyko. Rejestry ciąż z okresu po wprowadzeniu acyklowiru do obrotu przedstawiają dane dotyczące kobiet, które w okresie ciąży otrzymywały acyklowir w jakiejkolwiek postaci farmaceutycznej. Dane te nie wskazują na większą liczbę wad wrodzonych niż w ogólnej populacji. Nie wykazano również, aby któraś z wad wrodzonych była swoista dla acyklowiru ani nie wykazano żadnej spójności w odniesieniu do ich wspólnej przyczyny. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę, stężenie leku w mleku kobiecym było od 0,6- do 4,1-krotnie większe niż stężenie w osoczu. Takie stężenie w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie acyklowiru przez karmione piersią niemowlę w dawkach do 0,3 mg/kg mc./dobę. Z tego względu zaleca się ostrożność podczas stosowania acyklowiru u kobiet karmiących piersią. Brak informacji dotyczących wpływu acyklowiru na płodność u kobiet. W badaniu przeprowadzonym z udziałem 20 pacjentów płci męskiej z prawidłową liczbą plemników w nasieniu wykazano, że acyklowir podawany doustnie przez maksymalnie 6 miesięcy w dawkach do 1 g na dobę nie miał istotnego klinicznie wpływu na liczbę plemników, ich ruchliwość lub budowę.

Dożylnie. Dorośli, dzieci >12 lat, niemowlęta <3. mż i noworodki - pacjenci z prawidłową odpornością - pierwotna opryszczka narządów płciowych: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); opryszczkowe zapalenie mózgu: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 10 dni); opryszczka noworodków: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 10 dni). Dorośli, dzieci >12 lat, niemowlęta <3. mż. i noworodki - pacjenci ze zmniejszoną odpornością - opryszczka: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); ospa wietrzna: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni). Dzieci 3. mż.-12 lat - pacjenci z prawidłową odpornością - pierwotna opryszczka narządów płciowych: 750 mg/m² pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m² pc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 750 mg/m² pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m² pc. co 8 h przez 5 dni); opryszczkowe zapalenie mózgu: 1500 mg/m² pc./dobę w dawkach podzielonych (500 mg/m² pc. co 8 h przez 10 dni). Dzieci 3. mż.-12 lat - pacjenci ze zmniejszoną odpornością - opryszczka: 750 mg/m² pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m² pc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 1500 mg/m² pc./dobę w dawkach podzielonych (500 mg/m² pc. co 8 h przez 5 dni); ospa wietrzna: 1500 mg/m² pc./dobę w dawkach podzielonych (500 mg/m² pc. co 8 h przez 5 dni). Dorośli, młodzież, niemowlęta i dzieci z zaburzeniami czynności nerek: klirens kreatyniny 25-50 ml/min zalecaną dawkę podaje się co 12 h; przy klirensie 10-25 ml/min: zalecaną dawkę co 24 h; poniżej 10 ml/min: ciągła dializa otrzewnowa - 1/2 zalecanej dawki co 24 h, hemodializa - 1/2 zalecanej dawki co 24 h i po dializie. Szczególne grupy pacjentów. Acyklowir podawany dożylnie w postaci infuzji należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie niewydolności nerek, zaleca się u nich dokładne monitorowanie czynności nerek. W razie konieczności dawkę leku należy modyfikować. Należy utrzymywać właściwe nawodnienie organizmu pacjenta. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru (np. w trakcie leczenia opryszczkowego zapalenia mózgu) należy kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów przyjmujących małe ilości płynów. U pacjentów z otyłością, którym acyklowir podawany jest dożylnie w dawce wyliczonej na podstawie ich rzeczywistej masy ciała, mogą wystąpić zwiększone stężenia w osoczu; z tego powodu należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z otyłością, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Dożylnie w powolnym wlewie w ciągu co najmniej 1 h. Jeśli lek jest podawany za pomocą pompy infuzyjnej stężenie acyklowiru powinno wynosić 2,5% (25 mg/ml).

Należy utrzymywać właściwe nawodnienie organizmu pacjenta. Należy zachować ostrożność (w tym kontrolować pacjentów) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (konieczne jest zmniejszenie dawki), pacjentów w podeszłym wieku (ryzyko zaburzeń czynności nerek - może być konieczne zmniejszenie dawki). Ryzyko zaburzeń czynności nerek zwiększa się podczas stosowania innych leków nefrotoksycznych; należy zachować szczególną ostrożność. Przedłużone lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem u niektórych pacjentów z ciężkim upośledzeniem odporności mogą powodować wyselekcjonowanie szczepów wirusów o zmniejszonej wrażliwości, mogących nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem. U pacjentów otrzymujących w infuzji dożylnej duże dawki acyklowiru (np. w leczeniu opryszczkowego zapalenia mózgu) należy szczególnie uważnie kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych lub z zaburzeniami czynności nerek. Leku nie podawać w postaci szybkiego wstrzyknięcia. Wartość pH sporządzonego roztworu do infuzji wynosi około 11, dlatego nie należy go podawać doustnie. Lek zawiera sód 48,8 mg na fiolkę, co odpowiada 2,4% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Lek może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.
Częstość wymienionych działań niepożądanych jest jedynie przybliżona, gdyż w większości
przypadków dokładne dane nie są dostępne. Ponadto częstość działań niepożądanych może różnić się
zależnie od wskazań.

Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
zapalenie żyły, nudności i wymioty, świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło,
przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, zwiększenie stężenia
mocznika i kreatyniny w surowicy (szybkie zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi może
być związane z maksymalnym stężeniem leku w osoczu i stanem nawodnienia pacjenta, dlatego leku
nie należy podawać we wstrzyknięciu dożylnym, ale przez co najmniej 60 minut w powolnej infuzji
dożylnej).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
niedokrwistość (zmniejszona liczba krwinek czerwonych), małopłytkowość (zmniejszona liczba
płytek krwi), leukopenia (zmniejszona liczba krwinek białych).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
reakcje anafilaktyczne (ciężkie reakcje nadwrażliwości), ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie,
splątanie, drżenie, niezborność ruchowa, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki,
senność, encefalopatia (niezapalne zmiany w mózgu), śpiączka, duszność, biegunka, ból brzucha,
przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy,
zaburzenia czynności nerek [ustępujące szybko po uzupełnieniu płynów i (lub) zmniejszeniu dawki
leku albo po jego odstawieniu], ból nerek, w pojedynczych przypadkach ostra niewydolność nerek,
uczucie zmęczenia, gorączka, miejscowe stany zapalne.
W przypadku nieprawidłowego podania leku poza naczynie mogą wystąpić ciężkie miejscowe stany
zapalne, prowadzące czasami do martwicy tkanek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w moczu, w wyniku aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych, stąd każdy stosowany jednocześnie lek, który współzawodniczy o ten mechanizm, może zwiększyć stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają w tym mechanizmie wartość AUC acyklowiru i zmniejszają jego wydalanie nerkowe - nie jest jednak konieczna zmiana dawkowania ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru. U pacjentów otrzymujących dożylnie acyklowir należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, które współzawodniczą z acyklowirem o mechanizm wydalania, ze względu na możliwość zwiększenia się stężenia w surowicy jednego lub obu leków (lub ich metabolitów). Jednoczesne podawanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego, stosowanego u pacjentów po przeszczepieniu narządu) prowadzi do zwiększenia wartości AUC acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu. Podczas jednoczesnego stosowania litu i dużej dawki podawanego dożylnie acyklowiru należy kontrolować stężenie litu w surowicy ze względu na ryzyko jego toksyczności. Należy zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek podczas jednoczesnego stosowania dożylnie acyklowiru i podawania leków wpływających na czynność nerek (takich jak cyklosporyna i takrolimus). Badanie z udziałem 5 mężczyzn wskazuje, że jednoczesne stosowanie acyklowiru zwiększa o ok. 50% wartość AUC podawanej ogólnie teofiliny. Zaleca się oznaczanie stężenia teofiliny w osoczu podczas leczenia skojarzonego z acyklowirem.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl