Adablix 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

1 tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej zawiera 10 mg. 1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.

Bilastine

Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H₁, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki. W badaniach klinicznych bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana w pojedynczej dawce przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy tj. kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd oczu, łzawienie i zaczerwienienie oczu, a także objawy związane z pokrzywką - intensywność świądu, liczbę i rozmiar bąbli oraz dyskomfort spowodowany pokrzywką. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. U pacjentów zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia. Bilastyna jest szybko wchłaniana, osiąga C_max po ok. 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny i polipeptydów transportujących aniony organiczne. Wiąże się z białkami osocza w 84-90%. Prawie 95% podanej dawki jest wydalane z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej - co potwierdza, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej zawiera 10 mg u zdrowych ochotników wynosił 14,5 h/tabl. 20 mg u zdrowych ochotników wynosił około 10 h.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek w dawce 20 mg jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży od 12 lat; w dawce 10 mg - u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży. Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały przenikanie bilastyny do mleka. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia bilastyną dla matki. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Doustnie. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg: 10 mg bilastyny (1 tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat): 20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego oraz całorocznego) oraz pokrzywki. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek leczenie powinno być ograniczone do okresu narażenia na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można zakończyć po ustąpieniu objawów oraz wznowić po ich ponownym wystąpieniu. Pacjentom z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa można zaproponować leczenie ciągłe w okresie narażenia na alergeny. W przypadku pokrzywki czas leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne. Badania przeprowadzone u osób dorosłych należących do grupy ryzyka (pacjenci z zaburzeniem czynności nerek) wskazują, że dostosowanie dawkowania bilastyny u tych osób nie jest konieczne. Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Z uwagi na fakt, że bilastyna nie jest metabolizowana, lecz eliminowana w postaci niezmienionej z moczem i kałem, uważa się, że zaburzenie czynności wątroby nie zwiększa ekspozycji ogólnoustrojowej powyżej progu bezpieczeństwa u osób dorosłych, dlatego dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne. Brak zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg - bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej. U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) odpowiednie jest podawanie bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek. Tabl. 20 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci w wieku <12 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby nie zostało jak dotąd ustalone. Sposób podania. Tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 10 mg należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe połknięcie; można również rozpuścić w wodzie przed podaniem. Nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania. Tabl. należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Tabl. 20 mg należy połknąć, popijając wodą; zaleca się przyjęcie dawki dobowej jednorazowo.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę. Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes. Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek jednoczesne podawanie bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może wpływać na zwiększenie stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bilastyny. Dlatego należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a ponadto istnieje niewiele badań klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, dlatego nie należy stosować bilastyny u pacjentów w tych grupach wiekowych.

W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zgromadzone w tej populacji (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas badań klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tyg. kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego. Często: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha, ból w nadbrzuszu. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oczu, biegunka, nudności, obrzęk warg, wysypka, pokrzywka, zmęczenie. Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych pacjentów i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych. Często: senność, ból głowy. Niezbyt często: opryszczka twarzy, zwiększenie łaknienia, lęk, bezsenność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie (przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu leku do obrotu), inne nieprawidłowości w zapisie EKG, duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, suchość błony śluzowej nosa, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, uczucie zmęczenia, wzmożone pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie, zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zwiększone stężenie kreatyniny w krwi, zwiększone stężenie triglicerydów w krwi, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek o 30%, a bilastyny w dawce 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej o 20%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Leki, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny 3 razy na dobę zwiększa 2-krotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C_max). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne leki, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C_max) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi lekami, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C_max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com