Adablok 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Kompetycyjny, wybiórczy inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (C_max) po przyjęciu tabletek występuje po 3 do 8h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α 1-glikoproteiną. Metabolizowana jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem ¹⁴C, około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni.

Leczenie objawowego naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol.

Ze względu na brak danych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu leku nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę; w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub silnymi inhibitorami CYP3A4 w dawkach terapeutycznych, takimi jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci, dlatego nie należy go stosować u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Ostrożnie stosować lek u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; u których występuje ryzyko zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; stosujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) stosujących jednocześnie leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny, wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie leku występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpi atak alergii lub ciężka reakcja skórna (np. powstawanie pęcherzy i złuszczanie
naskórka), należy natychmiast poinformować lekarza lub farmaceutę.

U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny (Adablok) zgłaszano występowanie
obrzęku naczynioruchowego (postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod
powierzchnią skóry) z obrzękiem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu). Jeżeli u pacjenta
wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny
(Adablok) i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

Adablok może powodować wymienione poniżej działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób) występują:
- uczucie suchości w jamie ustnej.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób) występują:
- niewyraźne widzenie,
- zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego żołądka, ból brzucha,
  odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób) występują:
- zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego
- senność, zaburzenia odczuwania smaku,
- zespół suchego oka,
- suchość w jamie nosowej,
- refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga), suchość w gardle,
- suchość skóry,
- trudności w oddawaniu moczu,
- zmęczenie, obrzęki kończyn dolnych.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób) występują:
- zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy; zatkanie (niedrożność) okrężnicy
- trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu)
- zawroty głowy, bóle głowy,
- wymioty,
- świąd, wysypka.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób) występują:
- omamy (halucynacje), splątanie,
- pokrzywka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia rytmu
  serca,
- zwiększone ciśnienie w gałce ocznej,
- zmiany w EKG, nieregularne bicie serca, odczuwalne bicie serca, przyspieszone bicie serca,
- zaburzenia głosu,
- zaburzenia czynności wątroby,
- osłabienie siły mięśniowej,
- zaburzenia czynności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych leków o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu stosowania preparatu należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Solifenacyna w stężeniu terapeutycznym nie hamuje aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na klirens leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaśketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np.werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania leku nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Podczas stosowania preparatu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie leku nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com