Adipine 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu amlodypiny).

Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropiridyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania rozkurczającego mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W łagodzeniu objawów dławicy piersiowej prawdopodobne są dwa mechanizmy działania leku. Według pierwszego, amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez rozszerzanie tętniczek przedwłosowatych i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi pokonać serce. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. Drugi mechanizm: amplodypina rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia, co powoduje zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym dawek terapeutycznych, amlodypina jest dobrze wchłaniana. Biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%. W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 97,5%. Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu. T_0,5 eliminacji leku w fazie końcowej wynosi 35-50 h (co umożliwia dawkowanie raz na dobę). Amlodypina w znacznym stopniu ulega przemianie w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Nadwrażliwością na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie preparatu biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Doustnie. Dorośli: początkowa dawka leku w leczeniu nadciśnienia tętniczego jak i choroby niedokrwiennej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć do max. dawki 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi preparatami przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku 6-17 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego, dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę. Dawki większe niz 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Dzieci <6 rż.: brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Ze względu na brak ustalonego schematu, u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dostosowując dawkę należy zachować ostrożność i rozpocząć leczenie od możliwie najmniejszej dawki leku. Ze względu na brak badań, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dawkowanie należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji schematu dawkowania (zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek). Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Sposób podania. Tabletkę 10 mg można podzielić na połowy.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (IIIst. i IVst. wg klas. NYHA) stosujących amlodypinę zanotowano większą częstość występowania obrzęku płuc. Ze względu na ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci należy zachować ostrożność u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T_0,5 amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC są większe, w związku z czym stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki; należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Amlodypina nie podlega dializie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych występujących po
zastosowaniu leku, należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem:

- nagle występujący świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność, trudności
  w oddychaniu;
- obrzęk powiek, twarzy oraz ust;
- obrzęk języka i gardła, który powoduje trudności w oddychaniu;
- ciężkie reakcje skórne obejmujące nasiloną wysypkę, pokrzywkę, zaczerwienienie skóry
  całego ciała, silny świąd, pęcherze, złuszczanie i obrzęk skóry, zapalenie błony śluzowej
  (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje
  alergiczne;
- zawał serca, zaburzenia rytmu serca;
- zapalenie trzustki, które może spowodować ciężki ból brzucha oraz pleców z towarzyszącym
  bardzo złym samopoczuciem.

Odnotowano następujące bardzo częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań
niepożądanych jest uciążliwe dla pacjenta, lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z
lekarzem.
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- Obrzęk okolicy kostek (obrzęk).

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych
jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia),
- kołatanie serca (odczuwalny rytm serca), uderzenia gorąca,
- ból brzucha, nudności,
- zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcia, niestrawność,
- zmęczenie, osłabienie,
- zaburzenia widzenia, podwójne widzenie,
- skurcze mięśni.

Inne odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów
niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy
powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność,
- drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie,
- drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu,
- szum uszny,
- niskie ciśnienie krwi,
- kichanie/katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa),
- kaszel,
- suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty,
- utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze,
  przebarwienia na skórze,
- zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona
  częstość oddawania moczu,
- niemożność osiągnięcia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn,
- ból, złe samopoczucie,
- ból stawów lub mięśni, ból pleców,
- zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- dezorientacja.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować
  nadmierne siniaczenie oraz łatwość krwawień (uszkodzenie czerwonych krwinek),
- zwiększenie poziomu cukru we krwi (hiperglikemia),
- uszkodzenie nerwów, które może powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie,
- obrzęk dziąseł,
- wzdęcia brzucha (zapalenie żołądka),
- nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka),
  zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, które mogą mieć wpływ na niektóre wyniki
  badań,
- zwiększenie napięcia mięśniowego,
- zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną,
- wrażliwość na światło.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być oszacowana na
podstawie dostępnych danych):
- drżenia, sztywna postawa, maskowata twarz, powolne ruchy i powłóczenie nogami,
  niezrównoważony chód.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm skutkujące zwiększonym ryzykiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego, przy jednoczesnym stosowaniu silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem), szczególnie widocznego u osób starszych, należy ostrożnie dostosować dawkę oraz kontrolować leczenie. Istnieje zwiększone ryzyko hipotensji u pacjentów otrzymujących klarytromycynę z amlodypiną, w związku z tym należy uważnie obserwować pacjentów podczas jednoczesnego stosowania leków. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może zmieniać stężenie amlodypiny w osoczu, podcza leczenia i po jego zakończeniu należy kontrolowac ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może powodować nasilenie obniżenia ciśnienia tętniczego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Amlodypina może powodować nasilone działanie hipotensyjne innych preparatów przeciwnadciśnieniowych. Istnieje ryzyko zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną - w celu uniknięcia toksyczności takrolimusu, skojarzone leczenie wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi oraz, w razie potrzeby, dostosowania dawki takrolimusu. U pacjentów po przeszczepieniu nerki zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (do 40%), u tych pacjentów należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg może prowadzić do znacznego zwiększenia narażenia na symwastatynę (wzrost ekspozycji o 77%) - u pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl