Agapurin SR 400 400 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

Lek poprawiający mikrokrążenie dzięki zmniejszeniu lepkości krwi i działaniu przeciwzakrzepowemu. Pentoksyfilina zwiększa zaburzoną elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację, zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza stężenie fibrynogenu, zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka, aktywację leukocytów i następcze uszkodzenia śródbłonka oraz zmniejsza lepkość krwi. Po podaniu preparatu SR pentoksyfilina jest uwalniana powoli przez 10-12 h, utrzymując w tym czasie stacjonarne stężenie leku. Wchłania się prawie całkowicie i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę (całkowita biodostępność wynosi 20-30%). Jest niemal w całości metabolizowana w wątrobie. Główny czynny metabolit to 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit 1) osiąga 2-krotnie większe stężenie we krwi w porównaniu do pentoksyfiliny. Oba związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji-utleniania, z tego względu powinny być rozpatrywane jako jednostka aktywności i dlatego ilość substancji czynnej jest znacząco większa. T_0,5 pentoksyfiliny wynosi około 1,6 h, a metabolitów - 1-1,6 h. Pentoksyfilina jest w >90% wydalana przez nerki w postaci spolaryzowanych, nieskoniugowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.

Zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą, a także zaburzenia pochodzenia zapalnego lub czynnościowego; chromanie przestankowe lub bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba naczyń tętniczych, zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenie podudzi, zgorzel), angioneuropatie. Zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka). Zaburzenia czynności ucha wewnętrznego (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itp.) spowodowane zaburzeniami krążenia. Stany niedokrwienia mózgu (stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami takimi, jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci itp.).

Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedawno przebyty ostry zawał serca lub udar mózgu. Znacząco nasilone krwawienie i choroby z dużym ryzykiem krwotoków. Wylew do siatkówki.

Nie zaleca się stosowania w ciąży. Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, lekarz powinien dokładnie ocenić potencjalne korzyści wynikające z leczenia dla matki względem potencjalnego ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią.

Doustnie: 1 tabl. SR 400 2-3 razy na dobę lub 1 tabl. SR 600 1-2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać specjalnego schematu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć do 50-70% zazwyczaj zalecanej dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki; decyzję o stosowanej dawce podejmuje lekarz prowadzący w zależności od stopnia nasilenia niewydolności wątroby i indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia można przyspieszyć działanie pentoksyfiliny poprzez jednoczesne podanie pentoksyfiliny w tabl. i w postaci wlewu dożylnego. Sposób podania. Tabl. połykać w całości, bez rozgryzania, popić. Przyjmować o tej samej porze dnia, najlepiej podczas posiłku lub bezpośrednio po nim.

Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z: niedociśnieniem tętniczym lub ryzykiem wystąpienia nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem serca, cukrzycą, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Monitorować pacjentów z CCr <30 ml/min i (lub) ciężką niewydolnością wątroby (opóźnienie wydalania pentoksyfiliny, zmniejszyć dawkę leku); ze skłonnością do krwawień lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, antyagregacyjne; stosujących leki przeciwcukrzycowe; leczonych cyprofloksacyną, teofiliną. Podczas leczenia zalecane jest monitorowanie morfologii krwi. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia krwawienia do siatkówki lub ciężkiej reakcji alergicznej. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania leku u dzieci.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Natychmiast należy zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią:
- objawy wstrząsu anafilaktycznego, dezorientacja i omdlenia (w wyniku zaburzeń krążenia
  i spadku ciśnienia tętniczego krwi) lub reakcje anafilaktyczne, np. wypukła i swędząca wysypka
  (pokrzywka), obrzęk twarzy, powiek, warg, jamy ustnej lub trudności w oddychaniu.
  Stany te mogą zagrażać życiu pacjenta.
- wylew krwi do siatkówki

Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi skłonność do siniaków
i krwawień, ponieważ mogą to być objawy trombocytopeni (zmniejszenie liczby płytek krwi).
W takim przypadku podczas stosowania leku Agapurin SR 400 u pacjenta należy regularnie
monitorować morfologię krwi.

Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego są zależne od dawki i zazwyczaj ustępują po
przerwaniu leczenia.

Działania niepożądane mogą wystąpić z następującą częstością:
Często (występujące u 1 do 10 pacjentów na 100): nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha,
biegunka.

Niezbyt często (występujące u 1 do 10 pacjentów na 1000): zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne
widzenie, uderzenia gorąca.

Rzadko (występujące u 1 do 10 pacjentów na 10 000): skórne reakcje alergiczne, rumień
(zaczerwienienie skóry), świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość, cholestaza (zastój żółci),
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz), niedociśnienie (niskie ciśnienie
tętnicze), tachykardia (przyspieszona czynność serca), palpitacje (uczucie kołatania serca), zaburzenia
rytmu serca, dusznica bolesna (ból za mostkiem), niepokój, zaburzenia snu, omamy, hipoglikemia
(zbyt niskie stężenie glukozy we krwi), wstrząs anafilaktyczny.

Bardzo rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): niedokrwistość aplastyczna,
trombocytopenia, krwawienia (np. do skóry, błon śluzowych, żołądka, jelit).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): reakcja anafilaktyczna,
reakcja rzekomoanafilaktyczna, leukopenia lub neutropenia, pobudzenie, obrzęk naczynioruchowy
(obrzęk różnych części ciała, najczęściej w obrębie twarzy), wysypka, jałowe zapalenie opon
mózgowo-rdzeniowych, zaburzenie żołądka i jelit, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, uczucie
pełności w brzuchu (uczucie sytości), zaparcia, nadmierne wydzielanie śliny, obniżenie ciśnienia
tętniczego, skurcz oskrzeli.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa.
Tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Pentoksyfilina może nasilać działanie: leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów ACE) i innych preparatów obniżających ciśnienie tętnicze krwi (np. azotanów); insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych (kontrolować glikemię); leków przeciwzakrzepowych i antyagragacyjnych takimi jak klopidogrel, eptifibatyd, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abcyksymab, anagrelid, NLPZ inne niż selektywne inhibitory COX-2, acetylosalicylany (kwas acetylosalicylowy lub acetylosalicylan lizyny), tiklopidyna, dipirydamol - monitorować parametry krzepnięcia. Może zwiększać stężenie oraz nasilać toksyczność teofiliny oraz cyprofloksacyny. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, cyprofloksacyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny i jej czynnego metabolitu w osoczu i nasilać działania niepożądane.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl