Aldactone 200 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka 10 ml zawiera 200 mg kanrenoinianu potasu. Preparat zawiera sód.

Antagonista aldosteronu o działaniu diuretycznym. Lek blokuje wiązanie się aldosteronu z jego receptorem, dzięki temu zmniejsza wytwarzanie białek stymulowane przez aldosteron, co przeciwdziała wchłanianiu zwrotnemu sodu i wydalaniu jonów potasu. Kanrenoinian potasu  wykazuje swoje właściwości tylko w obecności endogennego lub egzogennego aldosteronu i jego działanie może być zahamowane przez rosnące stężenie aldosteronu. W dawkach terapeutycznych nie zmniejsza ani wytwarzania ani wydzielania aldosteronu,  hamuje biosyntezę aldosteronu dopiero w bardzo dużych dawkach. Lek nasila wydalanie sodu i chlorków, w niewielkim stopniu zwiększa wydalanie wapnia, hamuje zaś wydalanie jonów amonowych, magnezowych i potasowych oraz powoduje alkalizację moczu. Ma tylko nieznaczne działanie moczopędne, które można zwiększyć przez jednoczesne podawanie diuretyków pętlowych lub tiazydowych. W zależności od nasilenia hiperaldosteronizmu, działanie moczopędne ujawnia się w ciągu 3 do 6 h po podaniu parenteralnym i może utrzymywać się do 72 h. Po podaniu pozajelitowym jest szybko metabolizowany do kanrenonu. Maksymalne stężenie kanrenoinianu w osoczu osiągane jest w ciągu 1 h i zmniejsza się dwufazowo, ze średnim T_0,5 odpowiednio 5 - 14 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 98%. Kanrenoinian i kwas kanrenonowy są wydalane przez wątrobę i nerki (w niewielkich ilościach). Lek pojawia się w moczu głównie w postaci glukuronianu. Po upływie 5 dni od podania pojedynczej znakowanej radioaktywnie dawki kanrenoinianu stwierdzono obecność 48% tejże dawki w moczu i 14% w kale. W niewydolności nerek wydalanie leku i jego metabolitów może ulec spowolnieniu.

Pierwotny hiperaldosteronizm. Wtórny hiperaldosteronizm w przebiegu ciężkich, przewlekłych chorób wątroby, przebiegających z obrzękami i wodobrzuszem. Wtórny hiperaldosteronizm w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami. Lek do stosowania w przypadkach, gdy doustne podawanie antagonistów aldosteronu nie jest możliwe i gdy działanie innych leków moczopędnych jest niewystarczające.

Nadwrażliwość na substancję czynną, spironolakton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w osoczu > 1,8 mg/dl i klirensem kreatyniny < 30 ml/min, ostra niewydolność nerek, anuria, hiponatremia, hiperkaliemia, ciąża, okres karmienia piersią.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Dożylnie. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, odpowiednio do zapotrzebowania chorego i nasilenia hiperaldosteronizmu. Dorośli: zwykle 200-400 mg (1-2 ampułki) na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg na dobę. Dzieci i młodzież. Noworodkom, niemowlętom i dzieciom dawkę dobową należy podawać w ilości roztworu odpowiedniej do ich wieku i stanu, podzieloną na trzy odrębne dawki podawane w powolnym, krótkim wlewie dożylnym, w odstępach godzinowych. Dzieci o mc. do 50 kg - dawka początkowa maksymalnie 4 do 5 mg/kg/dobę, a następnie maksymalnie 2 do 3 mg/kg/dobę; niemowlęta - maksymalna dawka początkowa 2 do 3 mg/kg/dobę, następnie maksymalnie 1,5 do 2 mg/kg dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2 - 1,8 mg/dl oraz klirensem kreatyniny < 60 ml/min, leczenie  może być prowadzone pod warunkiem częstego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Sposób podania. Lek podawać z szybkością nie większą niż 1 ampułka (10 ml) w ciągu 2-3 min. Nie należy wstrzykiwać kanrenonu w cienkie żyły. U chorych otrzymujących duże dawki preparatu, lub gdy konieczne jest poprawienie tolerancji leku przez chorego, lek można podawać w dawkach podzielonych lub we wlewie dożylnym, trwającym ok. 30 min.

Należy zachować ścisły nadzór medyczny w przypadku: zaburzeń czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2 - 1,8 mg/dl lub klirens kreatyniny pomiędzy 30 - 60 ml/min), pacjentów podatnych na kwasicę i (lub) hiperkaliemię z powodu ich choroby podstawowej (np. cukrzycy), niedociśnienia tętniczego, hipowolemii. Stosować ostrożnie, szczególnie u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek i wątroby należy regularnie monitorować równowagę wodno-elektrolitową. W przypadku wystąpienia hiperkaliemii należy przerwać leczenie i podjąć działania w celu zmniejszenia stężenia potasu do wartości prawidłowej. Ostrożnie stosować u osób ze zdekompensowaną marskością wątroby, nawet jeśli czynność nerek jest prawidłowa – odnotowano przypadki hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek występowało odwracalne zwiększenie stężenia mocznika we krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zagrożeni są kwasicą, oraz u których występuje ryzyko hiperkaliemii (np. w cukrzycy). Należy ścisłe monitorować stężenia potasu w surowicy jest w przypadku zaburzeń czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi między 1,2 - 1,8 mg/dl lub klirensem kreatyniny > 60 ml/min, a także w przypadku stosowania leku w połączeniu z innymi preparatami, które mogą powodować wzrost stężenia potasu. Może wystąpić hiponatremia, zwłaszcza przy podawaniu leku w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi. Lek zawiera 37,1 mg sodu w jednej ampułce, co odpowiada 1,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Lek zawiera < niż 1 mmol (39 mg) potasu/dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od potasu”. Preparat należy stosować tak krótko jak to możliwe - w badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie rakotwórcze przy długotrwałym podawaniu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Możliwe działania niepożądane podano poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość
występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt
często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznana
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Często (mogą wystąpić u nie więcej jak 1 na 10 osób)
- bóle głowy, nadmierna senność (letarg), ataksja

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej jak 1 na100 osób)
- hiperkaliemia
- U kobiet -    napięcie gruczołów sutkowych, zaburzenia miesiączkowania (zatrzymanie miesiączki lub
                     krwawienia śródmiesiączkowe), krwawienie pomenopauzalne
U mężczyzn - nadwrażliwość czuciowa brodawek sutkowych i ginekomastia.
                     Mogą pojawić się zaburzenia potencji i obniżenie libido

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej jak 1 na1000 osób)
- hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, hiponatremia, wzrost poziomu kwasu moczowego we
  krwi
Zaburzenia równowagi elektrolitowej mogą powodować następujące objawy: zaburzenia rytmu serca,
zmęczenie, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, zawroty głowy.
- spadki ciśnienia
- demineralizacja kości, osteomalacja
- hirsutyzm
- zaburzenia głosu (chrypka) lub obniżenie tembru głosu
W niektórych przypadkach, zarówno u mężczyzn jak i u kobiet, zaburzenia głosu mogą nie ustępować
pomimo zaprzestania leczenia. Dlatego u osób, dla których głos ma szczególne znaczenie (np.
aktorów lub nauczycieli) należy szczególnie rozważyć korzyści terapeutyczne w stosunku do ryzyka
leczenia.
- nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha, owrzodzenia żołądka lub jelit, z możliwością
krwawienia.
- trombocytopenia, eozynofilia u chorych z marskością wątroby
- zawroty głowy
- przemijający zespół splątania, który zanika po zmniejszeniu dawki lub czasowym przerwaniu
leczenia.
- ból w miejscu podania

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zapalenie naczyń
- zaczerwienienie, pokrzywka, łuszczenie, zapalenie naczyń, rumień krążkowy, zmiany pseudo –
toczniowe i przypominające liszaj płaski, łysienie, łysienie plackowate
- agranulocytoza
- uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Preparat może nasilać działanie innych leków moczopędnych, a osłabiać działanie karbenoksolonu. Stosowany z NLPZ może zwiększać ryzyko hiperkaliemii, z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (triamteren, amilorid), suplementami potasu lub inhibitorami ACE może prowadzić do groźnego dla życia zwiększenia stężenia potasu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może powodować zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu; z furosemidem i inhibitorami ACE może powodować wystąpienie ostrej niewydolności nerek. Kwas acetylosalicylowy, indometacyna i inne związki hamujące syntezę prostaglandyn mogą osłabiać działanie kanrenoninianu potasu. Lek może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu, oraz osłabienia działania epinefryny lub norepinefryny na układ sercowo-naczyniowy.

Komtur Polska Sp. z o.o.
Plac Farmacji 1
02-699 Warszawa
22-566-26-00
[email protected]