Alfurion 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg chlorowodorku alfuzosyny.

Selektywny antagonista receptorów α₁-adrenergicznych w trójkącie: pęcherz moczowy - cewka moczowa - gruczoł krokowy. Leczenie alfuzosyną prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich, w wyniku czego następuje poprawa przepływu moczu. Klinicznym dowodem wybiórczego działania na układ moczowy jest skuteczność kliniczna oraz korzystny profil bezpieczeństwa u mężczyzn leczonych alfuzosyną, w tym u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. U mężczyzn alfuzosyna poprawia parametry oddawania moczu poprzez zmniejszenie napięcia cewki moczowej oraz zmniejszenie oporu podczas wypływu moczu z pęcherza moczowego, co ułatwia opróżnianie pęcherza moczowego. Alfuzosyna: znacząco zwiększa maks. przepływ moczu; znacząco zmniejsza napięcie wypieracza i zwiększa objętość wywołującą silną potrzebę oddania moczu; znacząco zmniejsza objętość zalegającego moczu. Skuteczność działania na natężenie maksymalnego przepływu moczu obserwuje się przez okres do 24 h po zażyciu leku. W przedziale dawek terapeutycznych alfuzosyna wykazuje farmakokinetykę liniową. Biodostępność po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg) wynosi 64%. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 0,5-6 h po podaniu. Profil farmakokinetyczny charakteryzuje się dużymi międzyosobniczymi wahaniami (siedmiokrotność) stężenia leku w osoczu. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 5 h (1-10 h). Profil farmakokinetyczny nie ulega zmianie, jeśli lek jest przyjmowany z posiłkiem. Wiązanie się z białkami osocza wynosi około 90%. Alfuzosyna eliminowana jest drogą metabolizmu, drogą nerek, a przypuszczalnie także z żółcią. Po intensywnej przemianie w wątrobie większość metabolitów wydalana jest z kałem (75 do 91%). Głównym izoenzymem wątrobowym, zaangażowanych w metabolizm alfuzosyny jest CYP3A4. Żaden z metabolitów nie jest czynny farmakologicznie.

Leczenie umiarkowanych do ciężkich objawów czynnościowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stany związane z niedociśnieniem ortostatycznym. Niewydolność wątroby. Leczenie skojarzone z innymi lekami α₁-adrenolitycznymi.

Nie dotyczy ze względu na wskazania.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę, bezpośrednio po wieczornym posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Osoby w podeszłym wieku i pacjenci z niewydolnością nerek: pacjentów z niewydolnością nerek (CCr ≥ 30ml/min) można leczyć z zastosowaniem zwykłej dawki. Preparatu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr < 30ml/min). Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Preparaty zawierające małą dawkę chlorowodorku alfuzosyny, można stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zgodnie ze wskazaniami zawartymi w danych dotyczących odpowiednich leków. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 16 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Nie wolno przyjmować leku w inny sposób: rozgryzać, rozgniatać, żuć, rozcierać ani rozbijać na proszek. Takie działania mogą prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej, z ryzykiem wystąpienia wczesnych działań niepożądanych.

Preparatu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących leki przeciw nadciśnieniu lub azotany. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu leku może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, przebiegające z objawami (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia, pocenie się) lub bezobjawowo. Działanie to ma charakter przemijający, występuje na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania leczenia. Zgłaszano znaczny spadek ciśnienia krwi u pacjentów, u których już wcześniej występowały czynniki ryzyka (takie, jak choroby serca i (lub) jednoczesne przyjmowanie leków obniżających ciśnienie krwi). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i związanych z tym działań niepożądanych może być większe u osób w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania alfuzosyny pacjentom, u których wystąpiło ciężkie niedociśnienie w odpowiedzi na inne leki α₁-adrenolityczne. U pacjentów z chorobami serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej. Leczenie należy przerwać w przypadku nawrotu dławicy piersiowej. Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Przed podaniem oraz podczas stosowania alfuzosyny należy ocenić stan zdrowia pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub przyjmujących leki wydłużające odstęp QTc. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Alfuzosyna nie powinna być jednocześnie stosowana z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazol i klarytromycyna) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną jeśli leczenie takim preparatem zostało rozpoczęte. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej teczówki (IFIS) w przebiegu operacji zaćmy, chirirg okulista przed przystąpieniem do operacji usunięcia zaćmy powinien ustalić czy pacjent stosuje obecnie lub stosował α₁-adrenolityki. Podobnie jak inne leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne, alfuzosyna może powodować priapizm (trwały, bolesny wzwód prącia bez związku z aktywnością seksualną). Ponieważ stan ten może prowadzić do trwałej impotencji jeśli nie jest odpowiednio leczony, należy poinformować pacjentów, że należy natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską w przypadku, gdy erekcja utrzymuje się dłużej niż przez 4 h. Pacjentów należy poinstruować, aby połykali tabletkę w całości.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którekolwiek z następujących, ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać
stosowanie leku Alfurion i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego
szpitala:

-    Ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa) (może wystąpić do 1 na 10 000 osób)
Zazwyczaj, to działanie niepożądane występuje o osób z istniejącą wcześniej dławicą piersiową. Jeśli
wystąpi ból w klatce piersiowej, należy przerwać stosowanie leku Alfurion i niezwłocznie
zwrócić się do lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

-    Ciężkie reakcje alergiczne (mogą wystąpić do 1 na 10 000 osób)
Mogą wystąpić objawy obrzęku naczynioruchowego, takie jak czerwona, grudkowata wysypka,
obrzęk (powiek, twarzy, warg, ust i języka), trudności w połykaniu i w oddychaniu. Są to objawy
reakcji alergicznej. Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku Alfurion
i niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

-    Przedłużony wzwód prącia (priapizm)
Priapizm to nieprawidłowy, często bolesny i przedłużony wzwód prącia, bez związku z aktywnością
seksualną. Jeśli u pacjenta wystąpi taki, jak opisano, wzwód prącia, który utrzymuje się dłużej
niż 4 godziny, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub udać się do najbliższego szpitala,
ponieważ stan ten może wymagać leczenia. Stan ten może prowadzić do trwałej impotencji jeśli nie
jest odpowiednio leczony.

Inne działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić do 1 na 10 osób)
- Zawroty głowy
- Ból głowy
- Nudności (mdłości)
- Uczucie dyskomfortu w żołądku i niestrawność (dyspepsja)
- Ból brzucha
- Osłabienie lub uczucie zmęczenia.

Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 10 osób)
- Uczucie zawrotów głowy lub oszołomienia, albo omdlenie przy szybkim wstawaniu lub
  siadaniu
- Szybkie bicie serca (tachykardia)
- Senność
- Wodnisty wyciek z nosa, świąd, kichanie i katar
- Biegunka i wymioty
- Suchość w jamie ustnej
- Wysypka i świąd
- Zatrzymanie wody (może powodować obrzęk rąk lub nóg)
- Ból w klatce piersiowej
- Uderzenia gorąca.

Dodatkowe działania niepożądane, które mogą wystąpić (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- Nieregularne i szybkie bicie serca
- Zmniejszenie liczby białych krwinek. Objawy mogą obejmować częstsze zakażenia,
  owrzodzenie gardła lub jamy ustnej.
- Zmniejszenie liczby płytek krwi. Objawy mogą obejmować krwawienie z dziąseł i nosa,
  siniaczenie, wydłużone krwawienie z rany, wysypkę (punkcikowate, czerwone plamki, zwane
  wybroczynami).
- Nieprawidłowa czynność wątroby (zaburzenia wątroby). Objawy mogą obejmować zażółcenie
  skóry lub białkówek oczu.
- Jeśli pacjent ma być poddany operacji oka z powodu zaćmy (zmętnienie soczewki oka)
  i stosował wcześniej Alfurion, podczas zabiegu może wystąpić wolniejsze rozszerzanie się
  źrenicy oraz zwiotczenie tęczówki (zabarwiona, kolista część oka). Zdarza się to tylko podczas
  operacji. Istotne jest, aby okulista przeprowadzający zabieg wiedział o przyjmowaniu leku,
  może wówczas inaczej przeprowadzić operację (patrz punkt „Zabiegi operacyjne podczas
  stosowania leku Alfurion”).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zastosowanie środka znieczulenia ogólnego u pacjenta stosującego lek może prowadzić do wystąpienia znaczącego niedociśnienia tętniczego. Skojarzenia przeciwwskazane: leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne. Skojarzenia niezalecane: silne inhibitory enzymu CYP3A4, takie, jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitor proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon, ponieważ mogą one powodować zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi. Skojarzenia wymagające rozważenia: leki przeciwnadciśnieniowe, azotany. Podanie dawek wielokrotnych 200 mg ketokonazolu na dobę przez 7 dni, z jedzeniem (dieta wysokotłuszczowa), spowodowało 2,1-krotny wzrost wartości C_max oraz 2,5-krotny wzrost ekspozycji na alfuzosynę, podawaną doustnie w dawce 10 mg. Inne parametry, w tym t_max oraz t_0,5 nie uległy zmianie. Wartości C_max i AUC alfuzosyny po podaniu dawek wielokrotnych 400 mg ketokonazolu na dobę, ulegały odpowiednio 2,3-krotnemu oraz 3,2-krotnemu zwiększeniu. W trakcie badań u zdrowych ochotników nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji pomiędzy alfuzosyną, a następującymi lekami: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem i atenololem.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.info.pl