Alneta 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu amlodypiny).

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia serca u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%). W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Nadwrażliwość na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia).

Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek. Stosowanie podczas ciąży jest zalecane jedynie w przypadku, jeśli nie ma możliwości podania innego, bezpieczniejszego leku oraz jeśli choroba podstawowa stwarza większe ryzyko dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzja dotycząca kontynuacji/zaprzestania karmienia piersią lub kontynuacji/zaprzestania stosowania amlodypiny powinna zostać podjęta po rozważeniu korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści stosowania amlodypiny u matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano szkodliwe działanie na płodność u samców.

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jaki dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od reakcji klinicznej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosuje się jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany lub odpowiednie dawki leków β-adrenolitycznych. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, należy zwiększyć dawkę do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach >5 mg na dobę. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby należy ostrożnie ustalać dawkę, zaczynając od najmniejszej zalecanej dawki. Pacjentom z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby należy podawać amlodypinę, zaczynając od najmniejszej dawki i powoli ją zwiększać. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Tabletka 5 mg może być dzielona na połowy.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w leczeniu przełomu nadciśnieniowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z niewydolnością serca klasy III i IV wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc), zastoinową niewydolnością serca (zwiększone ryzyko w przyszłości zdarzeń sercowo-naczyniowych i śmierci), u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki; leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy powoli dostosowywać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować objawy niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych bardzo rzadkich, ciężkich działań niepożądanych
występujących po zastosowaniu leku, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

- Nagle występujący świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w
  oddychaniu.
- Obrzęk powiek, twarzy lub warg.
- Obrzęk języka i gardła powodujący trudności w oddychaniu.
- Ciężkie reakcje skórne, w tym silna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała,
  silny świąd, powstawanie pęcherzy, złuszczanie się i obrzęk skóry, zapalenie błony śluzowej
  (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje
 alergiczne.
- Zawał serca, zaburzenia rytmu serca.
- Zapalenie trzustki, które może spowodować silny ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców, z
  towarzyszącym bardzo złym samopoczuciem.

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych
jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo częste: występują częściej niż u 1 pacjenta na 10
- Zatrzymywanie płynów w organizmie (obrzęk)

Częste: występują u maksymalnie 1 pacjenta na 10
- Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
- Kołatanie serca (świadomość bicia serca), nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
- Ból brzucha, nudności
- Zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcie, niestrawność
- Zmęczenie, osłabienie
- Obrzęk kostek
- Zaburzenia widzenia podwójne widzenie
- Kurcze mięśni

Inne odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którykolwiek z
objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce,
należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt częste: występują u maksymalnie 1 pacjenta na 100
- Zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność
- Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia,
- Drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu
- Szum uszny
- Niskie ciśnienie tętnicze
- Kichanie i (lub) katar spowodowane zapaleniem błony wyścielającej nos (zapalenie błony
  śluzowej nosa)
- Kaszel
- Suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty
- Utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze,
  przebarwienia na skórze
- Zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona
  częstość oddawania moczu,
- Niemożność osiągnięcia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
- Ból, złe samopoczucie
- Ból stawów lub mięśni, ból pleców
- Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Rzadkie: występują u maksymalnie 1 pacjenta na 1 000
- Dezorientacja

Bardzo rzadkie: występują u maksymalnie 1 pacjenta na 10 000
- Zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby płytek krwi, które może powodować
  siniaczenie i łatwe krwawienia
- Zwiększenie stężenia cukru we krwi (hiperglikemia)
- Zaburzenia nerwów, które mogą powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie
- Obrzęk dziąseł
- Wzdęcie brzucha (nieżyt żołądka)
- Zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie
  aktywności enzymów wątrobowych, stwierdzane w wynikach badań laboratoryjnych
- Zwiększenie napięcia mięśni
- Zapalenie naczyń krwionośnych, często z towarzyszącą wysypką skórną
- Nadwrażliwość na światło
- Zaburzenia obejmujące sztywność, drżenie i (lub) zaburzenia ruchowe

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Drżenie, usztywnienie postawy, maskowatość twarzy, spowolnione ruchy i pociąganie nogami
  w czasie chodzenia, chwiejny chód.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku

Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów możliwe jest zwiększenie biodostępności, skutkujące nasileniem działania obniżającego ciśnienie tętnicze. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii należy unikać jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego i dantrolenu i.v. u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Istnieje ryzyko zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną - w celu uniknięcia toksyczności takrolimusu, należy monitorować jego stężenie i w razie potrzeby dostosować dawkę. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia u pacjentów otrzymujących klarytromycynę i amlodypinę - jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zalecana jest ścisła obserwacja pacjenta. Inhibitory mTOR takie jak syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów mTOR, amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. Należy monitorować stężenie cyklosporyny (a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę) u pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg może prowadzić do znacznego zwiększenia narażenia na symwastatynę - u pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl