Amantix 200 mg/500 ml roztwór do infuzji

1 pojemnik (500 ml) roztworu do infuzji zawiera 200 mg siarczanu amantadyny. Preparat zawiera sód (77 mmol/1770 mg w jednym pojemniku).

Lek przeciwparkinsonowski. Amantadyna wykazuje pośrednie działanie agonistyczne w stosunku do receptorów dopaminergicznych w prążkowiu. Amantadyna zwiększa pozakomórkowe stężenie dopaminy poprzez nasilenie jej uwalniania jak również poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego przez neurony presynaptyczne. W stężeniach terapeutycznych amantadyna hamuje uwalnianie acetylochliny za pośrednictwem receptorów NMDA i przez to wykazuje działanie antycholinergiczne. Działa synergistycznie w stosunku do lewodopy. T_0,5 wynosi 7-23 h (średnio ok. 10 h). Amantadyna wiąże się z białkami osocza w ok. 67% (in vitro). Ok. 33% leku znajduje się w osoczu krwi w postaci niezwiązanej. Amantadyna nie jest metabolizowana u ludzi. Jest wydalana z moczem w postaci prawie całkowicie niezmetabolizowanej (90% pojedynczej dawki), niewielkie ilości wydalane są z kałem. Chlorowodorek amantadyny w małym stopniu ulega dializie (ok. 5%).

Początkowe oraz intensywne leczenie ciężkich i zagrażających życiu objawów choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń świadomości i stanu czuwania o różnej etiologii (jako element kompleksowej terapii w warunkach szpitalnych).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka, niewyrównana niewydolność serca (NYHA stopień IV). Kardiomiopatia i zapalenie mięśnia sercowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Bradykardia poniżej 55 uderzeń/min. Wydłużenie odstępu QT (Bazett QTc >420 ms), dostrzegalne fale U, wrodzony zespół wydłużenia odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. Ciężkie komorowe zaburzenia rytmu, w tym z zaburzeniami torsade de pointes, w wywiadzie. Pacjenci jednocześnie leczeni budypiną lub innymi lekami, które wydłużają odstęp QT. Zmniejszone stężenie potasu i magnezu we krwi.

W ciąży stosować jedynie w przypadku absolutnej konieczności. Podczas stosowania w I trymestrze należy wykonywać badania ultrasonograficzne. Amantadyna przenika do mleka matki - lek można stosować w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla karmionego dziecka. Należy obserwować dziecko w kierunku objawów, które mogą wystąpić w związku ze stosowaniem leku (wysypka skórna, zatrzymanie moczu, wymioty), a karmienie piersią należy przerwać, jeśli jest to konieczne. Kobiety w wieku rozrodczym planującym ciążę lub w przypadku jej podejrzenia powinny skontaktować się z lekarzem.

Dożylnie. Choroba Parkinsona - nasilenie objawów choroby oraz w przełomie akinetycznym: 200 mg 1-3 razy na dobę we wlewie kroplowym z szybkością 55 kropli/min., czas wlewu 3 h. Zaburzenia świadomości: początkowo 200 mg na dobę w powolnym wlewie kroplowym przez 3-5 dni; w zależności od stanu klinicznego leczenie może być kontynuowane do 4 tyg. w dawce 200 mg na dobę; w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 600 mg. U chorych z zaburzoną czynnością nerek dawkowanie należy dostosować do wartości klirensu nerkowego: klirens 80-60 ml/min - 100 mg co 12 h; 60-50 ml/min - 100 mg i 200 mg naprzemiennie co 24 h; 50-30 ml/min - 100 mg co 24 h; 30-20 ml/min - 200 mg 2 razy w tyg.; 20-10 ml/min - 100 mg 3 razy w tyg.; <10 ml/min - 200 mg lub 100 mg raz w tyg. lub co 2 tyg. Nie ma dostatecznego doświadczenia w stosowaniu preparatu u dzieci.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z: ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens <10ml/min), przerostem gruczołu krokowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania, niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (ryzyko kumulacji leku z powodu pogorszenia filtracji nerkowej), stanami pobudzenia lub splątania, zespołami majaczeniowymi lub egzogennymi psychozami w wywiadzie, u pacjentów jednocześnie leczonych memantyną, z organicznym zespołem mózgowym lub skłonnością do drgawek, u osób starszych, szczególnie ze stanami pobudzenia lub splątania, zespołami majaczeniowymi. Należy wykonać EKG przed rozpoczęciem leczenia oraz po upływie 1 i 3 tyg. po rozpoczęciu terapii oraz określić czas QT skorygowany metodą Bazetta (QTc). EKG powinno być także wykonane przed zwiększeniem dawki oraz 2 tyg. po każdym zwiększeniu dawki. Kolejne kontrolne badania EKG powinny być wykonywane co najmniej raz w roku. Leczenia należy unikać lub przerwać u chorych, u których stwierdzono: początkowe wartości QTc powyżej 420 ms, wzrost o więcej niż 60 ms podczas leczenia wlewem preparatu, oraz u chorych z dostrzegalnymi falami U. W przypadku chorych z rozrusznikiem serca nie jest możliwe dokładne określenie czasu QT, dlatego decyzję odnośnie zastosowania leczenia preparatem należy podjąć indywidualnie dla każdego pacjenta, po konsultacji z kardiologiem. Pacjenci zagrożeni zaburzeniami równowagi elektrolitowej (np. z powodu stosowania leków moczopędnych, wymiotów, biegunki, stosowania insuliny w stanach zagrożenia, chorób nerek, anoreksji) muszą mieć zapewnione odpowiednie monitorowanie parametrów laboratoryjnych i odpowiednią podaż elektrolitów, szczególnie potasu i magnezu. Podawanie amantadyny w profilaktyce i leczeniu infekcji wirusem A grypy nie jest zalecane i należy go unikać z powodu niebezpieczeństwa przedawkowania. Chorzy leczeni jednocześnie lekami neuroleptycznymi i amantadyną są - w przypadku nagłego przerwania wlewu amantadyny - zagrożeni wystąpieniem zagrażającego życiu złośliwego zespołu neuroleptycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić zatrucie lekiem. Szczególną ostrożność zaleca się przy stosowaniu preparatu u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym lub skłonnością do drgawek, ponieważ może wystąpić nasilenie indywidualnych objawów oraz mogą wystąpić drgawki. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego muszą w trakcie leczenia preparatem pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. U pacjentów z chorobą Parkinsona często obserwuje się objawy kliniczne, takie jak: obniżone ciśnienie krwi, ślinotok, pocenie się, podwyższona temperatura ciała, retencja płynów oraz depresja, stosując preparat w tej grupie pacjentów należy szczególnie brać pod uwagę jego działania niepożądane oraz interakcje. Jeśli wystąpi niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia wzroku, należy skontaktować się z okulistą w celu upewnienia się, że nie doszło do obrzęku rogówki. Jeśli stwierdzono obrzęk rogówki, należy przerwać leczenie amantadyną. Należy poinformować pacjentów o konieczności skontaktowania się z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddawaniu moczu. U osób starszych, dawka powinna być dobierana ostrożnie, szczególnie w przypadku występowania stanów pobudzenia i splątania lub zespołu majaczeniowego. Pacjentów leczonych preparatem, oraz ich opiekunów należy ostrzec, że u pacjenta mogą wystąpić objawy behawioralne zaburzeń kontrolowania popędów, w tym skłonność do patologicznego hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, przejadanie się i kompulsywne objadanie się. Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku przez stopniowe zmniejszanie dawki. Preparat zawiera sód (77 mmol/1770 mg), należy to uwzględnić u pacjentów będących na diecie nisko solnej lub wymagających ograniczenia podaży sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Możliwe działania niepożądane:
Jeżeli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane spośród wymienionych poniżej, należy
poinformować o tym lekarza, który zdecyduje o dalszym postępowaniu.

Często (dotyczy mniej niż 1 na 10 osób):
- zaburzenia snu
- niepokój psychiczny i ruchowy
- zatrzymanie moczu u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego (prostaty)
- sinica marmurkowata (czerwono-niebieskich plam na skórze układające się siateczkowato),
  czasami z towarzyszącymi obrzękami podudzi i kostek
- nudności
- zawroty głowy
- suchość w jamie ustnej
- nagły spadek ciśnienia tętniczego podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej w
  gwałtowny sposób. Może to powodować zawroty głowy lub uczucie omdlenia (niedociśnienie
  ortostatyczne)
- egzogenne psychozy paranoidalne (zaburzenia zachowania i odbierania bodźców)
  z towarzyszącymi omamami wzrokowymi, szczególnie u predysponowanych osób starszych.

Działania niepożądane tego typu mogą występować częściej podczas podawania leku AMANTIX
jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona (np. lewodopa, bromokryptyna)
lub z memantyną.

Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 osób):
- niewyraźne widzenie

Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1000 osób):
- uszkodzenie rogówki, obrzęk rogówki, zmniejszenie ostrości widzenia

Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 10 000 osób):
- nagła, uogólniona reakcja alergiczna, z takimi objawami, jak np. gwałtowne zmniejszenie
  ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszenie czynności serca, trudności z oddychaniem
  i połykaniem, wymioty, ból brzucha, biegunka, wysypka, świąd i obrzęki, występująca podczas
  podawania dożylnego leku.
- leukopenia (zmniejszenie ilości krwinek białych) i trombocytopenia (zmniejszenie ilości płytek
  krwi). Te działania niepożądane występują rzadziej podczas dożylnego podawania leku
  AMANTIX.
- zaburzenia czynności serca, takie jak częstoskurcz komorowy, torsade de pointes, migotanie
  komór i wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia te występują najczęściej po przekroczeniu
  zalecanych dawek lub w przypadku stosowania amantadyny łącznie z innymi lekami
  o działaniu proarytmicznym lub w przypadku występowania innych czynników ryzyka zaburzeń
  czynności serca (patrz punkt 2. – „Kiedy nie stosować leku AMANTIX” i „Lek AMANTIX
  a inne leki”).
- przejściowa utrata wzroku
- wzmożona wrażliwość na światło
- napady padaczkowe (zwykle po przekroczeniu zalecanej dawki)
- skurcze mięśni
- zaburzenia czucia w kończynach

Częstość nieznana (nie można być określona na podstawie dostępnych danych):
- obrzęk rogówki (ustępujący po przerwaniu leczenia)
- nieodparta chęć zachowywania się w nietypowy sposób – silny pociąg do nadmiernego hazardu,
  zaburzony lub nasilony popęd seksualny, niekontrolowane nadmierne kupowanie lub
  wydawanie pieniędzy, przejadanie się (spożywanie dużej ilości jedzenia w krótkim czasie) lub
  kompulsywne objadanie się (spożywanie większej ilości jedzenia niż zwykle oraz niż jest to
  potrzebne do zaspokojenia głodu)

W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, takich jak utrata ostrości widzenia lub niewyraźne
widzenie, należy skontaktować się z lekarzem w celu wykluczenia obrzęku rogówki (patrz punkt 2).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Możliwe jest leczenie skojarzone amantadyną i innymi lekami przeciw parkinsonizmowi; w celu uniknięcia działań niepożądanych (np. reakcji psychotycznych) konieczne jest zmniejszenie dawki podawanego leku lub obu preparatów. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amantadyny i leków wydłużających odstęp QT: m.in. niektóre leki przeciwarytmiczne klasy I A (np. chinidyna, dizopiramid, prokainamid) oraz klasy III (np. amiodaron, sotalol); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, haloperydol, pimozyd); niektóre trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina); niektóre leki przeciwhistaminowe (np. astemizol, terfenadyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, klarytromycyna); niektóre inhibitory gyrazy (sparfloksacyna); azolowe leki przeciwgrzybicze i inne leki jak budypina, halofantryna, kotrimoksazol, cyzapryd, bepridyl, pentamidyna. Jednoczesne podawanie amantadyny i leków przeciwcholinergicznych (triheksyfenidyl, benzatropina, skopolamina, biperyden, orfenadryna) może powodować nasilenie działań niepożądanych leków przeciwcholinergicznych (splątanie, omamy). Z sympatykomimetykami pośrednio aktywnymi wobec OUN może wystąpić nasilenie wpływów ośrodkowych amantadyny. Z lewodopą występuje wzajemne nasilenie działania terapeutycznego. W przypadku łącznego stosowania amantadyny i alkoholu może dojść do zmniejszenia tolerancji alkoholu. Memantyna może potęgować działanie i objawy niepożądane amantadyny. Jednoczesne stosowanie diuretyków typu triamteren lub hydrochlorotiazyd może powodować zmniejszenie klirensu osoczowego amantadyny i zwiększenie jej stężenia we krwi - należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów z tej grupy.

Egora sp. z o.o. sp. k.
ul. Kręta 3/16
00-759 Warszawa
22-252-89-55
[email protected]
www.egora.pl