Amaryl 1 1 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tabl. zawierają laktozę.

Doustny lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika. Działanie polega na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki. Zwiększa reakcję komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Poza tym glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza jej wychwyt przez wątrobę. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna jest całkowita. Pokarm nie wywiera istotnego wpływu na wchłanianie, poza niewielkim zmniejszeniem szybkości wchłaniania. C_max występuje po 2,5 h po podaniu doustnym. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi <99%. Średni T_0,5 wynosi 5-8 h, po zastosowaniu dużych dawek ulega niewielkiemu wydłużeniu. Lek wydalany jest w 58% z moczem i 35% z kałem. W moczu i kale obecne dwa metabolity, pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównym enzymem metabolizującym jest CYP2C9). Po podaniu doustnym leku całkowity T_0,5 metabolitów wynosi odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne. Lek może być stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.

Nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Nie zaleca się stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży. Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną. Ponieważ pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego oraz ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodków, nie zaleca się stosowania glimepirydu w okresie karmienia piersią.

Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę a przy osiągnięciu odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. Przy braku skuteczności dawkę należy zwiększać stopniowo na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tygodniowych odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki wynoszącej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. Lek można łączyć w metforminą, kiedy po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności. Leczenie glimepirydem rozpoczyna się wtedy od małych dawek, które zwiększa się do dawki maksymalnej. Glimepiryd można łączyć jednocześnie z insuliną u pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej leku nie uzyskano zadowalającej skuteczności. Leczenie insuliną rozpoczyna się od małych dawek i zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać następnej dawki leku. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę oznacza możliwość kontroli glikemii za pomocą samej diety. W czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Konieczne jest rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Istnieje możliwość zastąpienia innego doustnego leku przeciwcukrzycowego glimepirydem (należy uwzględnić dawkę i T_0,5 uprzednio stosowanych leków). W niektórych przypadkach, zwłaszcza w odniesieniu do leków przeciwcukrzycowych o długim T_0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. U pacjentów z cukrzycą typu 2, leczonych insuliną można zastąpić insulinę glimepirydem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub nerek konieczne jest leczenie insuliną. Dzieci i młodzież. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku od 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii. Nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania lub żucia, popijając płynem. Tabletki można podzielić na dwie równe dawki wzdłuż linii podziału.

Lek należy przyjmować krótko przed lub w czasie trwania posiłku - nieregularne lub pomijane posiłki przy jednoczesnym przyjmowaniu leku mogą prowadzić do hipoglikemii. Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, niedożywienie, nieregularne posiłki lub pomijanie posiłków, zmiana diety, brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie leku, niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), jednoczesne podawanie niektórych innych leków, leczenie w przypadku braku jakichkolwiek wskazań. Podczas leczenia lekiem konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i w moczu, zalecane jest oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny, wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów). W warunkach stresu (np. wypadki, zabiegi chirurgiczne, zakażenia przebiegające z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą być bardziej podatni na działanie leku. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny do sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast zwrócić się do lekarza jeśli wystąpią następujące objawy:
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą
  rozwijać się w ciężkie reakcje z dusznością, zmniejszeniem ciśnienia tętniczego krwi, a nawet
  wstrząsem.
- Zaburzenia czynności wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia
  przepływu żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby.
- Alergia (nadwrażliwość) skóry, objawiająca się świądem, wysypką, pokrzywką,
  nadwrażliwością na światło. Pewne łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie
  reakcje z utrudnionym połykaniem i oddychaniem, obrzmieniem warg, gardła lub języka.
- Ciężka hipoglikemia, utrata przytomności, napady drgawek lub śpiączka.

U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Amaryl wystąpiły następujące działania
niepożądane:

Rzadko występujące (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów)
- Mniejsze niż prawidłowe stężenie glukozy we krwi (hipoglikemia, patrz punkt
 ważne przed zastosowaniem leku Amaryl, podpunkt Ostrzeżenia i środki ostrożności).
- Zmniejszenie liczby komórek krwi, takich jak:
  • płytki krwi, co zwiększa ryzyko krwawienia lub sińców (małopłytkowość),
  • białe krwinki, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zakażeń (leukopenia,
    granulocytopenia, agranulocytoza),
  • czerwone krwinki, co może powodować bladość skóry i osłabienie lub brak tchu
    (erytropenia, niedokrwistość hemolityczna),
  • płytki krwi, białe i czerwone krwinki, co może powodować wystąpienie niedoboru tych
    elementów krwi (pancytopenia).
Zaburzenia te zazwyczaj ustępują po przerwaniu stosowania leku Amaryl.

Bardzo rzadko występujące (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą
  rozwijać się w ciężkie reakcje z dusznością, zmniejszeniem ciśnienia tętniczego krwi, a nawet
  wstrząsem.
- Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia przepływu
  żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby.
- Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej i ból brzucha.

Częstość nieznana (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
- Zaburzenia smaku.
- Łysienie.
- Znaczne zmniejszenia liczby płytek krwi (poniżej 10000/mikrolitr) oraz przypadki plamicy
  małopłytkowej.
- Zaburzenia widzenia, szczególnie na początku leczenia. Jest to spowodowane zmianami
  stężenia glukozy we krwi i objawy te powinny szybko ustąpić.
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w badaniach krwi).
- Mogą wystąpić reakcje alergiczne na leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidy,
  lub leki pokrewne.
- Alergia (nadwrażliwość) skóry ze świądem, wysypką, pokrzywką. Pewne łagodne reakcje
  alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym połykaniem i oddychaniem,
  obrzmieniem warg, gardła lub języka.
- Substancja czynna leku Amaryl - glimepiryd, podobnie jak wszystkie pochodne
  sulfonylomocznika, może powodować zwiększenie masy ciała i nadwrażliwość na leki z grupy
  pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidy lub leki pokrewne.
- Zmniejszone stężenie sodu we krwi (w badaniach krwi), alergiczne zapalenie naczyń
  krwionośnych, nadwrażliwość na światło.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa.
Tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez równoczesne przyjmowanie innych leków. Stosowanie innych leków możliwe tylko za zgodą lekarza. Lek jest metabolizowany z udziałem cytochromu CYP2C9. Należy to wziąć pod uwagę przy jednoczesnym podawaniu leków indukujących izoenzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). AUC glimepirydu zwiększa się około 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi (ryzyko wystąpienia hipoglikemii) może wystąpić przy jednoczesnym przyjmowaniu: fenylbutazonu, azapropazonu i oksyfenbutazonu, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych (np. metformina), salicylanów i kwasu p-aminosalicylowego, steroidów anabolicznych i męskich hormonów płciowych, chloramfenikolu, niektórych sulfonamidów długo działających, tetracyklin, antybiotyków chinolonowych i klarytromycyny, leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, fenfluraminy, dyzopiramidu, fenyramidolu, fibratów, inhibitorów ACE, fluoksetyny, inhibitorów MAO, allopurynolu, probenecydu, sulfinpirazonu, sympatykolityków, cyklofosfamidu, trofosfamidu i ifosfamidu, mikonazolu, flukonazolu, pentoksyfiliny (duże dawki podawane parenteralnie), trytokwaliny, guanetydyny. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi (ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi) może wystąpić przy jednoczesnym przyjmowaniu następujących leków: estrogeny lub progestageny, saluretyki, diuretyki, leki stymulujące tarczycę, glikokortykoidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany i ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem leków sympatykolitycznych (leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina) mogą ulec osłabieniu lub zniesieniu objawy wywołane hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego. Spożywanie alkoholu może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny. Kolesewelam (sekwestranty kwasów żółciowych) wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie z układu pokarmowego. Glimepirid należy podawać co najmniej 4 h przed zastosowaniem kolesewelamu.

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl