Amlonor 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu amlodypiny.

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia serca u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%). Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Nadwrażliwość na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z komory lewej (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia sercowego.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba związana jest z większym ryzykiem dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy kontynuować lub przerwać podawanie amlodypiny, należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością samców.

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory betaadrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnie się pożądanych wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę. Nie badano u dzieci i młodzieży dawek >5 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (ale należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki) oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby schemat dawkowania nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność (dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci poniżej 6 lat.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), zanotowano większą częstość występowania obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami otrzymujacymi placebo. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ może zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej zalecanej dawki oraz należy zachować ostrożność, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy powoli zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po zastosowaniu leku wystąpi którekolwiek
z poniższych działań niepożądanych.

– Nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w oddychaniu
– Obrzęk powiek, twarzy lub warg
– Obrzęk języka oraz gardła powodujący znaczne trudności w oddychaniu
– Ciężkie reakcje skórne, w tym nasilona wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego
  ciała, silny świąd, pęcherze, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne
– Zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca
– Zapalenie trzustki, które może spowodować ostry ból w nadbrzuszu promieniujący do pleców, z
  towarzyszącym bardzo złym samopoczuciem.

Odnotowano następujące bardzo częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań
niepożądanych jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się
z lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane: występujące u co najmniej 1 na 10 pacjentów
– Obrzęk (zatrzymanie płynów)

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych
jest uciążliwe dla pacjenta, lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Częste działania niepożądane: występujące nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów
– Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
– Kołatanie serca (świadomość rytmu serca), zaczerwienienie twarzy
– Ból brzucha, nudności
– Zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcia, niestrawność
– Zmęczenie, osłabienie
– Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
– Skurcze mięśni
– Obrzęk okolicy kostek

Inne, odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którekolwiek
z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce,
należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt częste działania niepożądane: występujące rzadziej niż u na 100 pacjentów
– Zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność
– Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie
– Drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu
– Szum uszny
– Niskie ciśnienie krwi
– Kichanie i (lub) katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
– Kaszel
– Suchość błony śluzowej w jamie ustnej, wymioty
– Utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, odbarwienie
  skóry
– Zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona
  częstość oddawania moczu
– Zaburzenia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
– Ból, złe samopoczucie
– Bóle stawów lub mięśni, ból pleców
– Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Rzadkie działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów
– Dezorientacja

Bardzo rzadkie działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów
– Zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do
  wystąpienia nietypowych sinień oraz łatwiejszego krwawienia
– Duże stężenie glukozy we krwi (hiperglikemia)
– Zaburzenia dotyczące nerwów, które mogą powodować osłabienie mięśni, mrowienie lub
  drętwienie
– Obrzęk dziąseł
– Wzdęcia brzucha (zapalenie żołądka)
– Nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka),
  zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, które mogą mieć wpływ na niektóre wyniki
  badań
– Zwiększenie napięcia mięśniowego
– Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną
– Wrażliwość na światło
– Zaburzenia obejmujące sztywność, drżenie i (lub) trudności w poruszaniu

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: 22 49 21 301
fax: 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybiczne, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm skutkujące zwiększonym ryzykiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. U zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podania antagonistów wapnia u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych leków o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. W przypadku jednoczesnego podawania amlodypiny istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni zrozumiały. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i, w razie konieczności, dostosowania dawki takrolimusu. Inhibitory kinazy mTOR, np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR, amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników ani w jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (zakres 0% - 40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne, wielokrotne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com