Amlopin 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu).

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośrednie działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 64-80%). C_max osiąga w ciągu 6-12 h od podania. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Nadwrażliwość na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (również sercopochodny). Zwężenie drogi odpływu lewej komory (np. ze znacznym zwężeniem zastawki aortalnej). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale serca.

Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży poza sytuacjami, gdy nie ma innej, bezpieczniejszej metody leczenia i gdy sama choroba stwarza większe zagrożenie dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka kobiecego. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt nie jest znany. Decyzja o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia powinna uwzględniać korzyść dla dziecka z karmienia piersią i korzyść dla matki ze stosowania amlodypiny. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. W jednym badaniu stwierdzono niepożądany wpływ na płodność samców szczurów.

Doustnie. Dorośli: w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem α-adrenolitycznym, lekiem β-adrenolitycznym lub z inhibitorem ACE. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki β-adrenolityków. Nie jest konieczne dostosowanie dawki amlodypiny stosowanej jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami i inhibitorami ACE. Dzieci i młodzież w wieku do 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym: zalecana doustna dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Jeśli po 4 tyg. docelowe ciśnienie tętnicze nie zostanie osiągnięte, dawkę tę zwiększa się do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania dawek większych niż 5 mg na dobę w populacji pediatrycznej. Dzieci w wieku <6 lat: brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Amlodypina nie ulega dializie. Nie ustalono schematu dawkowania dla pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dawkę amlodypiny należy dobierać ostrożnie, zaczynając od najmniejszej z całego zakresu dawkowania. Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie powoli ją zwiększać. Sposób podania. Tabl. można podzielić na równe dawki.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA) zgłaszana częstość obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną była większa niż w grupie otrzymującej placebo. Antagonistów kanałów wapniowych należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdyż mogą one zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T_0,5 amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC większe; nie ustalono dawkowania, leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne powolne dostosowywanie dawki i uważna kontrola stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi u pacjenta którekolwiek z poniższych działań niepożądanych,
należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
- nagły świszczący oddech, ucisk w klatce piersiowej, skrócenie oddechu lub trudności w
  oddychaniu;
- obrzęk powiek, twarzy lub warg;
- obrzęk języka i gardła, znacznie utrudniające oddychanie;
- ciężkie reakcje skórne, w tym intensywna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego
  ciała, silny świąd, objawy grypopodobne, którym towarzyszy powstawanie pęcherzy, łuszczenie się
  i obrzęk skóry, ust, oczu i okolic narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne
  martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne;
- zawał mięśnia sercowego, nieprawidłowe bicie serca;
- zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha i pleców z bardzo złym
  samopoczuciem;
- zapalenie wątroby, które może spowodować wystąpienie żółtego zabarwienia skóry i białkówek
  oczu (żółtaczka), gorączki, dreszczy, zmęczenia, utraty apetytu, bólu brzucha, złego samopoczucia,
  ciemnego zabarwienia moczu.

Notowano następujące bardzo częste działanie niepożądane. Jeśli jest ono uciążliwe dla pacjenta lub
jeśli utrzymuje się ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo często: może wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób
- obrzęk (zatrzymanie płynów)

Zgłaszano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z nich jest uciążliwe dla
pacjenta lub jeśli utrzymuje się ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób
- bóle głowy, zawroty głowy, senność (zwłaszcza na początku leczenia)
- kołatanie serca (odczucie bicia serca), zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy)
- trudności w oddychaniu
- ból brzucha, nudności
- zmiany rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcie, niestrawność
- obrzęk kostek
- uczucie zmęczenia, osłabienie
- zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
- kurcze mięśni

Inne odnotowane działania niepożądane wymieniono niżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów
niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy
powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób
- wahania nastroju, niepokój, depresja, bezsenność
- drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie
- drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu
- dzwonienie w uszach
- niskie ciśnienie tętnicze krwi
- kichanie/katar na skutek zapalenia błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
- kaszel
- suchość w jamie ustnej, wymioty
- wypadanie włosów, nasilone pocenie się, świąd skóry, wysypka, obecność czerwonych plam na
  skórze, odbarwienie skóry
- zaburzenia oddawania moczu, zwiększona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona
  częstość oddawania moczu
- impotencja, odczucie dyskomfortu lub powiększenie piersi u mężczyzn
- ból w klatce piersiowej
- ból, ogólne złe samopoczucie
- ból stawów lub mięśni, ból pleców
- zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób
-
Bardzo rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
- zmniejszona liczba krwinek białych, zmniejszona liczba płytek krwi, co może spowodować
  nietypowe powstawanie siniaków lub łatwe występowanie krwawienia
- nadmierna ilość cukru we krwi (hiperglikemia)
- zaburzenie nerwów, które może powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie
- obrzęk dziąseł
- wzdęcie brzucha (zapalenie błony śluzowej żołądka)
- zaburzenia czynności wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności enzymów
  wątrobowych, które mogą wpływać na wyniki niektórych badań diagnostycznych
- zwiększone napięcie mięśni
- zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną
- zwiększona wrażliwość na światło

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością: częstości nie można określić na
podstawie dostępnych danych
- drżenie, usztywniona postawa, maskowata twarz, spowolnione ruchy i szurający chód, nierówny
  chód.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Silne lub umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na amlodypinę. Znaczenie kliniczne tych zmian może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu klinicznego pacjenta i dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Podczas stosowania, zwłaszcza z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) oraz po zakończeniu leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Nie zaleca się podawania amlodypiny jednocześnie z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia jej biodostępności i nasilenia działania hipotensyjnego. Podanie werapamilu i dożylnie dantrolenu powodowało u zwierząt prowadzące do śmierci i związane z hiperkaliemią migotanie komór i zapaść krążeniową. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanałów wapniowych (takich jak amlodypina) pacjentom podatnym na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Hipotensyjne działanie amlodypiny i innych leków przeciwnadciśnieniowych może się sumować. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia we krwi takrolimusu stosowanego jednocześnie z amlodypiną, jednak farmakokinetyczny mechanizm tych interakcji nie został w pełni poznany. W celu uniknięcia toksycznego działania takrolimusu, podczas stosowania amlodypiny u pacjentów leczonych takrolimusem konieczne jest kontrolowanie jego stężenia we krwi i dostosowanie dawki, gdy jest to wskazane. Inhibitory mechanistycznego celu rapamycyny (mTOR), takie jak syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami mTOR amlodypina może zwiększać ekspozycję na inhibitory mTOR. Nie przeprowadzono badań interakcji cyklosporyny z amlodypiną u zdrowych ochotników lub w innych populacjach, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (średnio 0%-40%). U leczonych amlodypiną pacjentów po przeszczepieniu nerki należy rozważyć kontrolowanie stężenia cyklosporyny i w razie konieczności zmniejszenie jej dawki. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z podawaniem samej symwastatyny. U pacjentów otrzymujących amlodypinę dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl