Ampicillin Sulbactam TZF 2 g+1 g proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 fiolka zawiera 500 mg, 1,0 g lub 2,0 g ampicyliny (w postaci soli sodowej) i odpowiednio 250 mg, 500 mg lub 1,0 g sulbaktamu (w postaci soli sodowej). Lek zawiera sód.

Połączenie antybiotyku β-laktamowego (ampicylina) i inhibitora β-laktamazy (sulbaktam). Ampicylina jest aminopenicyliną o szerokim spektrum działania, hamuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii, jest wrażliwa na działanie wielu β-laktamaz. Sulbaktam jest inhibitorem większości ważnych β-laktamaz, które mogą być wytwarzane przez mikroorganizmy penicylinooporne. Preparat jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych licznymi szczepami bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, m.in.: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy penicylinooporne i niektóre szczepy metycylinooporne), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (zarówno szczepy wytwarzające, jak i niewytwarzające β-laktamazy), Moraxella catarrhalis, bakterie beztlenowe w tym Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (indolododatnie i -ujemne), Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Pseudomonas aeruginosa i Enterobacter cloacae są oporne na ampicylinę i sulbaktam. Lek łatwo przenika do większości tkanek oraz płynów w organizmie człowieka. Przenikanie do mózgu i płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewielkie, oprócz przypadków zapalenia opon mózgowych. T_0,5 we krwi zarówno ampicyliny, jak i sulbaktamu wynosi 1 h. Większość dawki jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej.

Leczenie następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ampicylinę z sulbaktamem: zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego i zapalenie migdałków); zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym bakteryjne zapalenie płuc i zapalenie oskrzeli); zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia rzeżączkowe. Lek można również podawać w okresie okołooperacyjnym w celu zmniejszenia częstości występowania zakażeń ran pooperacyjnych u pacjentów po zabiegach chirurgicznych jamy brzusznej lub w obrębie miednicy, u których może dojść do zakażenia otrzewnowego. Można stosować zapobiegawczo po porodzie lub cięciu cesarskimw celu zmniejszenia ryzyka pooperacyjnej posocznicy. Lek jest zalecany w terapii empirycznej i celowanej w leczeniu respiratorowego zapalenia płuc i bakteriemii o etiologii Acinetobacter baumanii. Należy przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na substancje czynne. Nadwrażliwość na penicyliny i (lub) cefalosporyny w wywiadzie.

W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (badania na zwierzętach nie wykazały zaburzenia płodności ani szkodliwego działania leku na płód, jednak bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone). Ampicylina i sulbaktam przenikają do mleka kobiecego i osiągają tam niewielkie stężenia. U karmiącej kobiety może to prowadzić do uczulenia, biegunki, kandydozy, a u dziecka - do wysypki skórnej. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli: 1,5-12 g na dobę w dawkach podzielonych co 6-8 h (maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g preparatu, tj. 8 g ampicyliny i 4 g sulbaktamu). Zakażenia o lżejszym przebiegu można leczyć podając lek co 12 h. W zależności od stopnia ciężkości zakażenia, dawka dobowa preparatu wynosi: lekkie -1,5 - 3 g (1g + 0,5 g do 2 g + 1 g); umiarkowane - do 6 g (4 g + 2 g); ciężkie - do 12 g (8 g + 4 g). W leczeniu respiratorowego zapalenia płuc i bakteriemii o etiologii Acinetobacter baumanii zalecana dawka dobowa wynosi 18 g (12 g + 6 g) w 6 dawkach podzielonych; w literaturze medycznej opisano stosowanie jeszcze większych dawek dobowych w tym wskazaniu. Leczenie należy kontynuować przez 48 h po ustąpieniu gorączki lub innych objawów choroby. Leczenie trwa z reguły od 5 do 14 dni, jednak w ciężkich zakażeniach czas leczenia można wydłużyć lub podać dodatkowe dawki ampicyliny. W zapobieganiu zakażeniom chirurgicznym: 1,5 - 3 g preparatu podczas znieczulania, dawkę można powtarzać co 6-8 h, podawanie leku należy zakończyć 24 h po zabiegu, chyba że wskazany jest kolejny cykl terapeutyczny preparatem. W niepowikłanej rzeżączce: jednorazowo 1,5 g (+ 1 g probenecydu). Noworodki w pierwszym tyg. życia (szczególnie wcześniaki): 75 mg/kg mc./dobę (50 mg/kg mc + 25 mg/kg mc. na dobę) w dawkach podzielonych co 12 h. Noworodki powyżej 7 dni życia, niemowlęta i dzieci: 150 mg/kg mc./dobę (100 mg/kg mc. + 50 mg/kg mc. na dobę) w dawkach podzielonych co 6-8 h. Dzieci o mc. >40 kg: 300 mg/kg mc./dobę (200 mg/kg mc. + 100 mg/kg mc. na dobę) w dawkach podzielonych co 6 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek lek należy podawać rzadziej: CCr >30 ml/min - przerwa w dawkowaniu 6-8 h; CCr 15-29 ml/min - przerwa w dawkowaniu 12 h; CCr 5-14 ml/min - przerwa w dawkowaniu 24 h; CCr <5 ml/min - przerwa w dawkowaniu 48 h. Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Sposób podania. Preparat można podawać we wstrzyknięciu domięśniowym, dożylnym lub we wlewie dożylnym trwającym 15-30 min. Ze względu na niezgodność ampicyliny, nie należy mieszać leku w tym samym pojemniku z aminoglikozydami.

Przed podaniem antybiotyku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności pacjenta do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej leczenie należy przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Nie stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej, ze względu zwiększone ryzyko wystąpienia wysypki skórnej. Podczas długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby i układu krwiotwórczego; zwłaszcza u noworodków (szczególnie wcześniaków) oraz niemowląt. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia (np. grzybiczego lub opornymi szczepami bakterii) - w przypadku nadkażenia, podawanie antybiotyku należy  przerwać i wdrożyć odpowiednie leczenie. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka w związku ze stosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia biegunki o etiologii Clostridium difficile (ang. CDAD), nawet po ponad 2 mies. od podania leków przeciwbakteryjnych; w przypadku rozpoznania tej choroby należy przerwać podawanie antybiotyku i wdrożyć odpowiednie leczenie. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, należy przerwać podawanie preparatu i przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby (obserwowano przypadki wystąpienia polekowego uszkodzenia wątroby, w tym cholestatycznego zapalenia wątroby z żółtaczką, związanego ze stosowaniem ampicyliny z sulbaktamem). Preparat 500 mg + 250 mg zawiera 59,15mg sodu na fiolkę, preparat 1g+500 mg zawiera 112,435 mg sodu na fiolkę, preparat 2 g+1 g zawiera 223,75 sodu na fiolkę, co odpowiada odpowiednio (2,957%, 5,622% i 11,187%) zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub kontrolujących zawartość sodu w diecie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Unasyn może powodować działania niepożądane. W razie utrzymywania się
lub uciążliwości któregokolwiek z wymienionych niżej działań niepożądanych należy
poinformować o tym lekarza.

Podobnie jak w przypadku pozostałych antybiotyków podawanych pozajelitowo, głównym
działaniem niepożądanym jest ból w miejscu podania, szczególnie w przypadku domięśniowego
podawania leku. U niewielu pacjentów może wystąpić zapalenie żył lub reakcje w miejscu
podania po podaniu dożylnym.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), eozynofilia (zwiększenie liczby krwinek kwasochłonnych) oraz leukopenia (zmniejszenie liczby
krwinek białych). Powyższe reakcje przemijają po odstawieniu leczenia i są uznawane za reakcje nadwrażliwości

Zaburzenia żołądkowo– jelitowe
nudności, wymioty, biegunka, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy oraz rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
bilirubinemia, nieprawidłowa czynność wątroby oraz żółtaczka

Zaburzenia układu immunologicznego
reakcje rzekomoanafilaktoidalne oraz wstrząs anafilaktyczny

Badania diagnostyczne
przemijająca podwyższona aktywność aminotransferaz AlAT i AspAT

Zaburzenia układu nerwowego
rzadko opisywano przypadki wystąpienia drgawek

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
rzadko opisywano przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wysypka, swędzenie, inne reakcje skórne, rzadko zespół Stevensa-
Johnsona, martwica naskórka oraz rumień wielopostaciowy

Reakcje niepożądane związane ze stosowaniem ampicyliny w monoterapii mogą również
występować w związku ze stosowaniem leku Unasyn.

W przypadku wystąpienia innych objawów niepożądanych, nie wymienionych w tej ulotce, należy
poinformować o nich lekarza.

Stosowanie z allopurynolem znacząco zwiększa częstość występowania wysypki. Stosowanie z aminoglikozydami powoduje wzajemne hamowanie działania - w przypadku konieczności terapii skojarzonej z aminoglikozydem podawać do oddzielnych wkłuć z zachowaniem co najmniej 1 h odstępu. Penicyliny mogą wywoływać zmiany w agregacji płytek krwi i testach koagulacyjnych; wpływ ten może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami bakteriostatycznymi (np. chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy i tetracykliny), gdyż mogą one zaburzać działanie bakteriobójcze penicylin. Możliwe jest obniżenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych - pacjentkom stosującym preparat należy zalecić inną lub dodatkową metodę antykoncepcji. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem powoduje obniżenie jego klirensu i zwiększenie jego toksyczności - zalecane jest monitorowanie pacjentów; może zaistnieć konieczność zwiększenia dawek leukoworyny lub wydłużenia czasu jej podawania. NLPZ (kwas salicylowy, indometacyna, fenylbutazon) mogą wydłużyć czas eliminacji penicylin. Probenecyd hamuje wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu, co powoduje zwiększenie stężenia tych leków we krwi, wydłużenie czasu ich działania oraz zwiększeniem ryzyka toksyczności.

Polfa Tarchomin S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa