Androcur 50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 50 mg octanu cyproteronu. Lek zawiera laktozę.

Syntetyczna pochodna progesteronu o silnym działaniu gestagennym, antygonadotropowym i antyandrogennym (kompetycyjnie hamuje działanie androgenów na wszystkie tkanki i narządy). Lek wchłania się całkowicie po podaniu doustnym, osiągając C_max po około 3 h. Całkowita biodostępność wynosi 88%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Wiązanie jest nieswoiste, wobec czego zmiany stężenia SHBG nie wpływają na farmakokinetykę leku. Jest metabolizowany za pośrednictwem różnych szlaków metabolicznych. Pierwsza faza przemian metabolicznych jest katalizowana przede wszystkim przez CYP3A4. Jest wydalany głównie w postaci metabolitów z moczem i żółcią, częściowo w postaci niezmienionej. T_0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi 44+/- 12,8 h.

Kobiety: ciężkie objawy androgenizacji, takie jak wysokiego stopnia nietypowe owłosienie (hirsutyzm), ciężka androgenozależna utrata owłosienia głowy prowadząca ostatecznie do łysiny (wyłysienie androgenowe), często związane z ciężkimi postaciami trądziku i (lub) łojotoku. W przypadku ciężkich objawów androgenizacji stosowanie cyproteronu octanu w dawce 50 mg jest wskazane, jeśli nie osiągnięto zadowalających wyników leczenia preparatami zawierającymi cyproteron w mniejszej dawce lub z zastosowaniem innych opcji leczenia. Mężczyźni: tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych; leczenie antyandrogenowe w przypadkach nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. W celu zmniejszenia popędu w dewiacjach seksualnych u mężczyzn cyproteronu octan 50 mg można stosować, gdy inne metody uznano za nieodpowiednie.

Nadwrażliwość na cyproteron lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Choroby wątroby. Zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora. Istniejące lub przebyte nowotwory wątroby (nie dotyczy przerzutów raka gruczołu krokowego w leczeniu raka gruczołu krokowego). Choroby wyniszczające (z wyjątkiem nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego w leczeniu raka gruczołu krokowego). Ciężka, przewlekła depresja. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (czynne w przypadku raka gruczołu krokowego; czynne lub w wywiadzie w pozostałych wskazaniach). Ciężka cukrzyca ze zmianami naczyniowymi (nie dotyczy leczenia raka gruczołu krokowego). Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa (nie dotyczy leczenia raka gruczołu krokowego). Istniejący bądź przebyty oponiak. Ponadto, u kobiet: ciąża i okres karmienia piersią, żółtaczka w wywiadzie lub uporczywy świąd w trakcie poprzedniej ciąży, opryszczka ciężarnych w wywiadzie. W odniesieniu do cyklicznego leczenia skojarzonego ciężkich objawów androgenizacji (np. Androcur + Diane-35) należy również zwrócić uwagę na dane na temat przeciwwskazań zawarte w charakterystyce dwuskładnikowego preparatu zawierającego progestagen i estrogen.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dawkowanie u kobiet. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. U kobiet w wieku rozrodczym leczenie rozpoczyna się w pierwszym dniu cyklu (tj. pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego). Jedynie pacjentki niemiesiączkujące mogą rozpocząć przyjmowanie leku natychmiast. W takim przypadku pierwszy dzień leczenia należy uznać za pierwszy dzień cyklu i dalej postępować według normalnych zaleceń. Dawka dobowa preparatu to 2 tabl. (100 mg) przyjmowane jednorazowo, przez 10 dni, od 1. do 10. dnia cyklu. Dodatkowo w tej grupie kobiet stosuje się preparat zawierający progestagen i estrogen od 1. do 21. dnia cyklu, dzięki czemu zapewnia się niezbędną ochronę antykoncepcyjną i stabilizuje cykl. Kobiety poddawane skojarzonej terapii cyklicznej powinny przyjmować tabletki codziennie o tej samej porze. Po 21 dniach przyjmowania tabletek zawierających progestagen i estrogen następuje 7-dniowa przerwa w leczeniu. W tym czasie występuje krwawienie z odstawienia. Dokładnie po 4 tyg. od rozpoczęcia pierwszego cyklu leczenia, tj. w tym samym dniu tygodnia, rozpoczyna się następny cykl terapii skojarzonej, niezależnie od tego, czy krwawienie ustało, czy nie. Po uzyskaniu poprawy klinicznej dawkę dobową octanu cyproteronu można zmniejszyć do 1 lub 1/2 tabl. przez pierwszych 10 dni leczenia skojarzonego. Może się okazać, że wystarczy stosowanie wyłącznie preparatu zawierającego progestagen i estrogen. Na początku menopauzy należy ponownie ocenić stosunek korzyści do ryzyka leczenia z zastosowaniem tego leku. Należy unikać długotrwałego stosowania (kilka lat) preparatu. Jeżeli w okresie przerwy w stosowaniu tabletek o działaniu antykoncepcyjnym nie wystąpi krwawienie, lek należy odstawić i należy wykluczyć ciążę przed wznowieniem przyjmowania octanu cyproteronu. Pominięcie tabletki. Kobiety poddawane cyklicznej terapii skojarzonej powinny przyjmować tabletki codziennie o tej samej porze. Jeżeli upłynie ponad 12 h od czasu kiedy powinno się zażyć tabletkę preparatu o działaniu antykoncepcyjnym może dojść do obniżenia skuteczności ochrony antykoncepcyjnej w tym cyklu. Należy zapoznać się z uwagami (zwłaszcza dotyczącymi niezawodności antykoncepcji i zaleceniami dotyczącymi postępowania w przypadku pominięcia tabletki) podanymi w ChPL preparatu antykoncepcyjnego. Jeżeli po tym cyklu nie wystąpi krwawienie, przed wznowieniem przyjmowania tabletek należy wykluczyć ciążę. Pominięcie dawki octanu cyproteronu może doprowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej i może prowadzić do wystąpienia krwawień śródcyklicznych. Należy wyrzucić pominiętą tabletkę (tzn. nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki) i należy przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze razem z preparatem zawierającym progestagen i estrogen. Pacjentki po menopauzie lub po usunięciu macicy. U tych pacjentek lek może być podawany w monoterapii. Zależnie od nasilenia dolegliwości, przeciętna dawka powinna wynosić od 1 do 1/2 tabl. na dobę przez 21 dni, po czym należy zachować 7-dniową przerwę w stosowaniu preparatu. Tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych u mężczyzn. Zwykle leczenie rozpoczyna się od 1 tabl. przyjmowanej 2 razy na dobę. Może być konieczne zwiększenie dawki do 2 tabl. 2-3 razy na dobę przez krótki czas. Czas trwania leczenia octanem cyproteronu należy ustalać indywidualnie u każdego pacjenta. Po osiągnięciu zadowalającego wyniku, działanie terapeutyczne należy podtrzymywać stosując możliwie najmniejszą dawkę. Zmiana dawki lub przerwanie leczenia preparatem powinno odbywać się stopniowo. Często wystarcza 1/2 tabl. 2 razy na dobę. W tym celu dawkę dobowa należy zmniejszyć o 1 tabl., a najlepiej o 1/2 tabl. w odstępach co kilka tygodni. Aby ustabilizować efekt terapeutyczny, konieczne jest przyjmowanie leku przez dłuższy czas, w razie możliwości równocześnie prowadząc psychoterapię. Leczenie antyandrogenowe w przypadku nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. 2 tabl. 2-3 razy na dobę (200 do 300 mg). Nie należy przerywać leczenia ani zmniejszać dawki po uzyskaniu poprawy lub remisji klinicznej. W celu obniżenia stopnia początkowego zwiększenia stężenia męskich hormonów płciowych w trakcie leczenia agonistami GnRH - początkowo 2 tabl. 2 razy na dobę (200 mg) w monoterapii przez 5-7 dni, a następnie po 2 tabl. 2 razy na dobę (200 mg) przez 3-4 tygodnie, w skojarzeniu z agonistą GnRH w dawkach zalecanych przez wytwórcę. W leczeniu uderzeń gorąca u pacjentów poddawanych leczeniu analogami GnRH lub po wykonanej orchidektomii - 1 do 3 tabl. na dobę (50 do 150 mg) ze stopniowym zwiększaniem dawkowania do 2 tabl. 3 razy na dobę (300 mg) w razie potrzeby. Dzieci i młodzież. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów po zakończeniu dojrzewania płciowego (nie można wykluczyć niekorzystnego wpływu na wzrost kości długich oraz na jeszcze nieustabilizowane osie czynności wewnątrzwydzielniczej). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów ze schorzeniami wątroby (do czasu przywrócenia czynności wątroby do wartości uznanych za normę). Sposób podania. Preparat należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.

Leku nie należy stosować przed zakończeniem procesu dojrzewania płciowego, ze względu na ryzyko niekorzystnego wpływu na wzrost kości długich oraz, na jeszcze nieustabilizowane osie czynności wewnątrzwydzielniczej. Lek należy odstawić w przypadku potwierdzenia hepatotoksyczności, chyba, że objawy można wyjaśnić obecnością innych czynników, np. przerzutów nowotworowych - wówczas terapię można kontynuować, jeżeli korzyści z leczenia przewyższają ryzyko ciężkich działań ze strony wątroby. W razie wystąpienia nasilonych dolegliwości brzusznych, powiększenia wątroby lub objawów krwotoku do jamy brzusznej, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić potencjalną obecność nowotworu wątroby. Obserwowano występowanie oponiaków (pojedynczych i mnogich), związane ze stosowaniem octanu cyproteronu, głównie w dawkach 25 mg na dobę i większych. Ryzyko wystąpienia oponiaka rośnie ze wzrostem dawki kumulacyjnej. Duże dawki skumulowane można osiągnąć w przypadku długotrwałego (kilkuletniego) stosowania lub krótszego stosowania dużych dawek dobowych. Pacjentów należy monitorować pod kątem oponiaków zgodnie z praktyką kliniczną. Jeśli w trakcie leczenia u pacjenta wykryto oponiaka, leczenie preparatem i innymi lekami zawierającymi cyproteron należy na stałe przerwać. Istnieją pewne dowody wskazujące na to, że ryzyko oponiaka może zmniejszyć się po przerwaniu leczenia cyproteronem. Na początku menopauzy należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka leczenia z zastosowaniem preparatu. W leczeniu ciężkich objawów androgenizacji, takich jak wysokiego stopnia nietypowe owłosienie (hirsutyzm), ciężka androgenozależna utrata owłosienia głowy prowadząca ostatecznie do łysiny (wyłysienie androgenowe), często związanych z ciężkimi postaciami trądziku i (lub) łojotoku u kobiet, wskazane jest stosowanie octanu cyproteronu w dawce 50 mg jeśli nie osiągnięto zadawalających wyników, stosując leczenie preparatami zawierającymi mniejszą dawkę octanu cyproteronu lub z zastosowaniem innych opcji leczenia. W tłumieniu popędu w dewiacjach seksualnych u mężczyzn octan cyproteronu w dawce 50 mg można stosować, jeśli inne sposoby interwencji zostaną uznane za nieodpowiednie. Pacjenci z przebytymi incydentami: żylnych bądź tętniczych zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych (np. zakrzepicą żył głębokich, zatorem tętnicy płucnej, zawałem serca) lub z udarem mózgu w wywiadzie bądź z zaawansowanymi chorobami nowotworowymi są narażeni na podwyższone ryzyko wystąpienia następnych incydentów zakrzepowo-zatorowych. U pacjentów z nieoperacyjnym rakiem gruczołu krokowego z zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową lub ciężką cukrzycę ze zmianami naczyniowymi, przed zastosowaniem octanu cyproteronu należy przeprowadzić staranną ocenę stosunku korzyści do ryzyka leczenia. Lek należy szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą (monitorować pacjentów). W przypadku wystąpienia duszności podczas terapii w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić działanie stymulujące oddychanie wywierane przez progesteron i syntetyczne progestageny, z towarzyszącą hipokapnią i skompensowaną zasadowicą oddechową. Jeżeli w czasie stosowania leczenia skojarzonego u kobiet, wystąpi plamienie w ciągu 3 tyg., podczas których stosowane są tabletki, nie należy przerywać ich przyjmowania. Jeżeli jednak uporczywe lub nawracające krwawienia będą występować w nieregularnych odstępach, należy wykonać badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej. We wskazaniu "tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych" może dojść do zmniejszenia skuteczności preparatu pod wpływem odhamowującego działania alkoholu. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.
Należy niezwłocznie powiadomić lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek z poniższych objawów:
• ogólne złe samopoczucie, gorączka, nudności, wymioty, utrata apetytu, swędzenie całego ciała,
  zażółcenie skóry i oczu, jasny kolor stolca, ciemny kolor moczu. Wyżej wymienione objawy
  mogą wskazywać na toksyczne uszkodzenie wątroby, włączając zapalenie wątroby lub
  niewydolność wątroby.
  U pacjentów leczonych lekiem Androcur obserwowano zaburzenia czynności wątroby, niekiedy
  ciężkie (żółtaczka, zapalenie wątroby i uszkodzenie wątroby). Zgłaszano również przypadki
  prowadzące do zgonu u pacjentów stosujących Androcur w dawce 100 mg i większej. Większość
  odnotowanych przypadków śmiertelnych wystąpiła u mężczyzn z zaawansowanym rakiem
  gruczołu krokowego. Zaburzenia czynności wątroby są zależne od dawki i z reguły rozwijają się
  w kilka miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Dlatego lekarz powinien monitorować czynność
  wątroby przed i w trakcie leczenia, zwłaszcza jeśli wystąpiły objawy sugerujące toksyczny
  wpływ na wątrobę. W razie potwierdzenia hepatotoksyczności należy odstawić produkt
  Androcur.
• nietypowe dolegliwości w nadbrzuszu nieustępujące szybko samoistnie. Mogą one wskazywać na
  występowanie łagodnych oraz złośliwych nowotworów wątroby, mogących prowadzić do
  zagrażającego życiu krwotoku do jamy brzusznej.
• obrzęk łydki lub nogi, pieczenie w klatce piersiowej, duszność lub nagłe osłabienie. Objawy te
  mogą wskazywać na tworzenie się skrzepów krwi (zaburzenia zakrzepowo-zatorowe).

Częstości występowania działań niepożądanych zdefinowano jako występujące:
- bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów),
- często (występują u więcej niż 1 na 100 lecz mniej niż 1 na 10 pacjentów),
- niezbyt często (występują u więcej niż 1 na 1 000 lecz mniej niż 1 na 100 pacjentów),
- rzadko (występują u więcej niż 1 na 10 000 lecz mniej niż 1 na 1 000 pacjentów),
- bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów),
- częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Bardzo częste działania niepożądane:
- odwracalne zahamowanie spermatogenezy (mężczyźni);
- obniżenie popędu płciowego (spadek libido u mężczyzn);
- zaburzenia wzwodu (mężczyźni).

Częste działania niepożądane:
- toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym żółtaczka, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby
(mężczyźni);
- zwiększenie masy ciała (mężczyźni);
- zmniejszenie masy ciała (mężczyźni);
- nastroje depresyjne (mężczyźni);
- niepokój ruchowy (przejściowy) (mężczyźni);
- ginekomastia (nadmierny rozrost sutków u mężczyzn) (mężczyźni);
- zmęczenie (mężczyźni);
- uderzenia gorąca (mężczyźni);
- potliwość (mężczyźni);
- płytki oddech (mężczyźni).

Niezbyt częste działania niepożądane:
- wysypka (mężczyźni).

Rzadkie działania niepożądane:
- łagodne nowotwory mózgu (oponiaki) (kobiety, mężczyźni); (patrz rozdział „Kiedy nie stosować
leku Androcur” i „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
- reakcje nadwrażliwości (mężczyźni).

Bardzo rzadkie działania niepożądane:
- łagodne i złośliwe guzy wątroby (mężczyźni).

Działania niepożądane o nieznanej częstości:
- łagodne i złośliwe guzy wątroby (kobiety);
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość) (kobiety);
- przyrost masy ciała (kobiety);
- spadek masy ciała (kobiety);
- nastroje depresyjne (kobiety);
- niepokój ruchowy (przejściowy) (kobiety);
- spadek libido (kobiety);
- wzrost libido (kobiety);
- powstawanie skrzepów krwi (zaburzenia zakrzepowo-zatorowe) (patrz rozdział „Ostrzeżenia i środki
ostrożności”) (kobiety, mężczyźni);
- płytki oddech (kobiety);
- krwawienia wewnątrz jamy brzusznej (kobiety, mężczyźni);
- toksyczne uszkodzenie wątroby, włączając żółtaczkę, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby
(kobiety);
- wysypka (kobiety);
- zahamowanie owulacji (kobiety);
- tkliwość piersi (kobiety);
- plamienie miesiączkowe (kobiety);
- zmęczenie (kobiety);
- osteoporoza (mężczyźni);
- anemia (mężczyźni).

U kobiet, podczas leczenia skojarzonego ze środkiem antykoncepcyjnym takim jak Diane-35 jest
zahamowana czynność jajników, a zatem podczas leczenia występuje stan niepłodności.
W odniesieniu do leczenia skojarzonego należy również zwrócić uwagę na informacje na temat
działań niepożądanych zawartych w ulotce dla pacjenta leku estrogenowo-progestagenowego, takiego
jak Diane-35, stosowanego w skojarzeniu z lekiem Androcur.

U mężczyzn, podczas leczenia lekiem Androcur dochodzi do tłumienia popędu i potencji oraz do
zahamowania czynności jąder. Zmiany te są odwracalne po zakończeniu leczenia.
Po kilku tygodniach leczenia lekiem Androcur, w wyniku działania antyandrogennego oraz
antygonadotropowego dochodzi do zahamowania spermatogenezy (tworzenia spermy).
Spermatogeneza stopniowo powraca w czasie kilku miesięcy od zakończenia leczenia.
U mężczyzn, lek Androcur może prowadzić do obrzmienia gruczołów sutkowych (ginekomastii
czasem połączonej z nadwrażliwością brodawek sutkowych na dotyk). Zmiany te są zwykle
odwracalne po zakończeniu leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych leków antyandrogenowych, w rzadkich przypadkach długotrwałe
stosowanie leku Androcur u mężczyzn może prowadzić do osteoporozy.

Zarówno u kobiet jak i mężczyzn obserwowano łagodne nowotwory mózgu (oponiaki), których
występowanie kojarzono z długotrwałym (kilka lat) stosowaniem produktu Androcur w dawce 25 mg i
większej (patrz rozdział „Kiedy nie stosować leku Androcur” i „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podczas terapii octanem cyproteronu zapotrzebowanie na doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę może ulec zmianie. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir) mogą hamować metabolizm octanu cyproteronu, zwiększając jego stężenie we krwi. Substancje indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) mogą zmniejszać stężenie leku we krwi. Preparat stosowany w dużych dawkach (300 mg na dobę) może hamować CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4, 2D6. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów HMG-CoA (statyn) i dużych dawek octanu cyproteronu zwiększa się ryzyko miopatii i rabdomiolizy.

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa
22-572-35-00
[email protected]
www.bayer.com/pl/pl/poland-home