Anesteloc 20 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg pantoprazolu. Preparat zawiera lecytynę sojową.

Pantoprazole

Inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie). Pantoprazol szybko wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie ok. 2-2,5 h. Biodostępność wynosi około 77%; wiązanie się z białkami osocza - 98%. Jest metabolizowany w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 a następnie sprzężenie z siarczanem, inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%); reszta wydalana jest z kałem. T_0,5 pantoprazolu w końcowej fazie eliminacji wynosi około 1 h; T_0,5 głównego metabolitu - ok. 1,5 h.

Tabl. dojelitowe 20 mg. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: objawowa postać choroby refluksowej przełyku; długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ. Tabl. dojelitowe 40 mg. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez H. pylori; choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, lecytynę sojową lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka kobiet. Dlatego też, decyzję czy kontynuować/przerwać karmienie piersią lub kontynuować/przerwać stosowanie leku należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia pantoprazolem.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2-8 tyg. stosowania. Gdy objawy ustąpią, można kontrolować nawrót choroby, stosując „na żądanie” 20 mg pantoprazolu na dobę. Jeśli pomimo stosowania pantoprazolu „na żądanie” objawy nie ustąpią, można rozważyć ponowne stosowanie pantoprazolu w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: dawka podtrzymująca 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Jeśli wystąpi nawrót choroby, dawkę można zwiększyć do 1 tabl. 40 mg na dobę. Po ustąpieniu nawrotu objawów dawkę można ponownie zmniejszyć do 1 tabl. 20 mg na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku wymaga zazwyczaj 4-8 tyg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w skojarzeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od wzorca oporności w celu eradykacji H. pylori zalecane są następujące schematy leczenia skojarzonego: a) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; b) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; c) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę. W skojarzonym leczeniu w celu eradykacji infekcji H. pylori druga dojelitowa tabletka preparatu powinna zostać przyjęta 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone jest stosowane zazwyczaj przez 7 dni i może być przedłużone o kolejne 7 dni, do całkowitego czasu trwania leczenia łącznie do 2 tyg. Jeśli w celu zagojenia wrzodów wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy uwzględnić zalecenia dotyczące dawki w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy. Jeśli nie ma możliwości zastosowania leczenia skojarzonego, np. badania wykazały, że pacjent nie jest nosicielem H. pylori, w przypadku monoterapii pantoprazolem zastosowanie mają niżej wymienione wytyczne. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W poszczególnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Do wyleczenia wrzodów żołądka niezbędny jest zwykle okres 4-8 tyg. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W poszczególnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Wrzody dwunastnicy goją się zwykle w ciągu 2-4 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne chorobowe stany będące wynikiem nadmiernego wydzielania: początkowo 80 mg na dobę (2 tabl. po 40 mg), następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć wg potrzeb na podstawie pomiarów wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe >80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Przejściowe zwiększenie dawki >160 mg jest możliwe, ale dawka taka nie powinna być podawana dłużej niż jest to niezbędne do uzyskania odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia w przypadku zespołu Zollingera-Ellisona i innych chorobowych stanów będących wynikiem nadmiernego wydzielania jest nieokreślony i powinien zostać dostosowany do potrzeb klinicznych. Szczególne grupy pacjentów. Leku nie należy stosować u dzieci <12 lat (brak badań). Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (nie stosować w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki dobowej >20 mg (nie stosować w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby). Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając wodą. Tabletek nie należy żuć, rozgryzać ani kruszyć.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych we krwi, zwłaszcza jeśli pantoprazol jest stosowany długotrwale. Gdy wystąpi zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, pantoprazol należy odstawić. W przypadku leczenia skojarzonego, należy zapoznać się z odpowiednimi ChPL leków stosowanych w skojarzeniu. Nie stosować w leczeniu skojarzonym w celu eredykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie pantoprazolu w zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez NLPZ należy ograniczyć do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia za pomocą NLPZ, u których ryzyko rozwoju powikłań żołądkowo-jelitowych jest zwiększone (czynniki ryzyka: wiek >65 lat, wrzody żołądka lub dwunastnicy lub krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie). W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata wagi, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przypodejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia. Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Pantoprazol może zwiększać ilość bakterii naturalnie obecnych w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Stosowanie leku może prowadzić do nieznacznie większego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie, takie jak Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile. Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii; należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu jej wchłaniania lub w przypadku wystąpienia objawów klinicznych. U pacjentów leczonych pantoprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia pantoprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, należy rozważyć odstawienie pantoprazolu (możliwość podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego SCLE; wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia IPP może zwiekszyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi IPP). Równoczesne podawanie atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej nie jest zalecane, gdyż może to znacząco zmniejszyć jego biodostępność. Ze względu na zawartość lecytyny sojowej leku nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Występowanie działań niepożądanych definiuje się w oparciu o określoną częstość ich występowania:
- bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 osób);
- często (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób);
- niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób);
- rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 osób);
- bardzo rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 10 000 osób);
- częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy
niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem gdzie pełniony
jest ostry dyżur:

- Ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko): obrzęk języka i (lub) gardła, trudności z przełykaniem,
  pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą), trudności z oddychaniem, alergiczny obrzęk
  twarzy (obrzęk Quinckego / obrzęk naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy
  z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się.

- Ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana): tworzenie się pęcherzy skórnych i gwałtowne
  pogorszenie stanu ogólnego, nadżerka (z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/ust albo
  narządów płciowych lub wysypka, szczególnie na obszarach skóry narażonych na działanie
  słońca. Może również wystąpić ból stawów lub objawy grypopodobne, gorączka, obrzęk
  gruczołów (np. pod pachami), a wyniki badań krwi mogą wykazywać zmiany w zakresie
  niektórych białych krwinek lub enzymów wątrobowych. Czerwonawe, nieuniesione punkty lub
  okrągłe plamy na tułowiu, często z pęcherzami pośrodku, łuszczeniem skóry, owrzodzenie jamy
  ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i oczu. Pojawienie się takiej ciężkiej wysypki skórnej
  może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna
  rozpływna martwica naskórka). Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone
  węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na lek).

- Inne ciężkie reakcje (częstość nieznana): żółte zabarwienie skóry i oczu (ciężkie uszkodzenie
  komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz problemy z nerkami przejawiające się
  ich powiększeniem, czasami z bólem podczas oddawania moczu i bólem w dolnej części
  pleców (ciężkie zapalenie nerek), mogące prowadzić do niewydolności nerek.

Inne działania niepożądane występujące:
- Często (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób)
  łagodne polipy żołądka.

- Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób)
  ból głowy; zawroty głowy; biegunka; nudności, wymioty; uczucie pełności w jamie brzusznej
  i wzdęcia z oddawaniem wiatrów (wiatry); zaparcia; suchość w jamie ustnej; ból i dyskomfort
  w obrębie brzucha; wysypka skórna, rumień, wykwity skórne; swędzenie skóry; osłabienie,
  wyczerpanie lub ogólne złe samopoczucie; zaburzenia snu, złamania kości biodrowej, kości
  nadgarstka lub kręgosłupa.

- Rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 osób)
  zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne
  widzenie; pokrzywka; bóle stawów; bóle mięśni; zmiany masy ciała; podwyższona temperatura
  ciała; wysoka gorączka; obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy); reakcje alergiczne; depresja;
  powiększenie piersi u mężczyzn.

- Bardzo rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 10 000 osób)
  zaburzenia orientacji.

- Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
  omamy, stan splątania (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już
  wcześniej); zmniejszenie stężenia sodu we krwi, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów,
  wrażenie łaskotania, kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia, zapalenie jelita grubego
  powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.

Jeżeli przyjmowano Anesteloc przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość
zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako
zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona
akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym
niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia
stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań
krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.

Działania niepożądane rozpoznawane za pomocą badań krwi występujące:
- Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób)
  zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

- Rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 osób)
  zwiększone stężenie bilirubiny; zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; związane z wysoką
  gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek.

- Bardzo rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 10 000 osób)
  zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki;
  zmniejszenie liczby białych krwinek, co może sprzyjać częstszym zakażeniom; współistniejące,
  nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.

- Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
  zmniejszenie stężenia sodu, magnezu, wapnia lub potasu we krwi (patrz punkt 2).

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków o dostępności zależnej od pH soku żołądkowego, takich jak niektóre azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), erlotinib. Pantoprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem, ze względu na istotne zmniejszenie biodostępności atazanawiru. Jeśli podawanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej ocenia się jako konieczne, zaleca się uważną kliniczną kontrolę (np. miano wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i rytonawirem w dawce 100 mg. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu. U pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo pochodnymi kumaryny (np. fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego (INR) po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu, choć w badaniach farmakokinetycznych nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem i fenprokumonem lub warfaryną. Równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło u niektórych pacjentów do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego też w przypadku pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy, należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol. Jednakże nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi substancjami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Wyniki badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substratów CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metroprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania pantoprazolu z lekami zobojętniającymi kwas solny. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną. Inhibitory cytochromu CYP2C19, takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com