Anesteloc Max 20 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego).

Pantoprazole

Pantoprazol jest podstawioną pochodną benzoimidazolu, która hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. W kwaśnym środowisku, w świetle kanalików komórek okładzinowych, pantoprazol przekształcany jest do postaci czynnej i hamuje aktywność H+, K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Pantoprazol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie, osiągając C_max w czasie ok. 2-2,5 h. Biodostępność wynosi około 77%; wiązanie się z białkami osocza - 98%. Jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%); reszta wydalana jest z kałem. T_0,5 pantoprazolu w końcowej fazie eliminacji wynosi około 1 h; T_0,5 głównego metabolitu - ok. 1,5 h.

Krótkotrwałe leczenie objawów choroby refluksowej przełyku (np. zgaga, zarzucanie treści żołądkowej) u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie inhibitorów proteazy HIV, których wchłanianie zależy od pH kwasu solnego w żołądku, takich jak atazanawir czy nelfinawir jednocześnie z pantoprazolem jest przeciwwskazane z powodu znacznego ograniczenia ich biodostępności przez pantoprazol.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży. Badania na zwierzętach wkazały toksyczny wpływ na reprodukcję. W badaniach przedklinicznych nie wykazano żadnych dowodów działania teratogennego. Stwierdzono obecność pantoprazolu lub jego metabolitów w mleku kobiet karmiących piersią. Wpływ pantoprazolu na noworodki i niemowlęta karmione piersią jest nieznany. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie wykazano zaburzeń płodności występujących po podaniu pantoprazolu.

Doustnie. Dorośli: 20 mg (1 tabl.) raz na dobę. W celu złagodzenia objawów, konieczne może okazać się stosowanie leku przez kolejne 2-3 dni. Po zupełnym ustąpieniu objawów leczenie powinno zostać przerwane. Nie stosować dłużej niż 4 tyg. bez konsultacji z lekarzem. Pacjenta należy pouczyć o konieczności konsultacji z lekarzem, jeśli objawy nie ustąpią w ciągu 2 tyg. leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat ze względu na ograniczoną liczbę zebranych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Sposób podania. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać. Należy je przyjmować przed posiłkiem, połykając w całości i popijając wodą. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego stosowania (do 4 tyg.).

Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem w przypadku: utraty masy ciała niespowodowanej celowym odchudzaniem się, niedokrwistości, krwawienia z przewodu pokarmowego, dysfagii, uporczywych lub krwawych wymiotów (leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy ciężkiej choroby i opóźnić jej rozpoznanie, w tych przypadkach trzeba wykluczyć podłoże nowotworowe choroby); przebytej choroby wrzodowej żołądka lub operacji w obrębie przewodu pokarmowego; leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego dłużej niż 4 tyg.; żółtaczki, zaburzenia czynności lub chorób wątroby; innych ciężkich chorób wpływających na ogólne samopoczucie; jeśli pacjent ma ponad 55 lat i wystąpiły u niego nowe objawy lub zmienił się charakter dotychczas obserwowanych objawów. Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi, powinni być pod stałą kontrolą lekarza, w szczególności pacjenci powyżej 55 lat, stosujący codziennie leki na niestrawność lub zgagę wydawane bez recepty. Pacjenci nie powinni stosować równocześnie innych inhibitorów pompy protonowej lub antagonistów receptorów histaminowych H₂. Pacjenci, u których ma zostać wykonana endoskopia lub test ureazowy, powinni skonsultować się z lekarzem zanim zastosują ten preparat. Ustępowanie objawów może być odczuwalne po dobie stosowania pantoprazolu. W celu uzyskania całkowitego ustąpienia zgagi może być konieczne stosowanie go przez 7 dni. Pacjenci nie powinni stosować pantoprazolu zapobiegawczo. Bakteryjne zakażenia przewodu pokarmowego. Stosowanie leków zmniejszających wydzielanie kwasu, prowadzi do nieznacznie większego ryzyka infekcji przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak: Salmonella spp., Campylobacter spp. lub Clostridium difficile. Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR). W związku z zastosowaniem pantoprazolu zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane z częstością występowania „nieznana”, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną rozpływną martwicę naskórka (TEN) oraz reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), które mogą zagrażać życiu lub powodować zgon. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować ich pod kątem reakcji skórnych. W przypadku pojawienia się objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na te reakcje należy natychmiast odstawić pantoprazol i rozważyć alternatywne leczenie. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie IPP jest związane z bardzo rzadkim występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia IPP może zwiększyć ryzyko SCLE podczas stosowania preparatu. Wpływ na wchłanianie witaminy B₁₂. Pantoprazol może ograniczać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalamina) wskutek zmniejszenia stężenia lub całkowitego braku kwasu solnego w soku żołądkowym, należy zachować ostrożność u pacjentów z małym stężeniem witaminy B₁₂ w organizmie lub czynnikami ryzyka dotyczącymi ograniczonego wchłaniania witaminy B₁₂, leczonych długotrwale, lub w przypadku zaobserwowania odpowiednich objawów klinicznych. Złamania kości. Stosowanie IPP, zwłaszcza w dużych dawkach i przez długi okres (>1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z innymi czynnikami ryzyka. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Wzrost ryzyka może być spowodowany również innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia.  Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (IPP) rzadko odnotowano występowanie ciężkiej hipomagnezemii podczas stosowania leku przez co najmniej 3 mies., a w większości przypadków w okresie 1 roku. Hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii i (lub) hipokaliemii. Stan większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia (i hipomagnezemia związana z hipokalcemią i (lub) hipokaliemią) poprawił się po suplementacji magnezu i przerwaniu stosowania IPP. U pacjentów, u których przewidywane jest długotrwałe stosowanie IPP lub stosujących jednocześnie z IPP digoksynę lub inne leki, które mogą być przyczyną hipomagnezemii (np. leki moczopędne) należy rozważyć zbadanie stężenia magnezu przed zastosowaniem oraz okresowo podczas leczenia IPP. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu".

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem, jeśli
wystąpi jakiekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych. Jednocześnie należy zaprzestać
stosowania tego leku, ale zabrać ze sobą ulotkę i (lub) tabletki.

- Ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: mogą występować nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
  reakcje nadwrażliwości, tak zwane reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk
  naczynioruchowy. Typowe objawy to: obrzęk twarzy, warg, ust, języka i (lub) gardła, który może
  powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu, pokrzywka, ciężkie zawroty głowy
  z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się.

- Ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych): wysypka z obrzękiem, pęcherzami lub łuszczeniem się skóry, płatowe
  łuszczenie się skóry, krwawienie z okolic oczu, nosa, ust lub narządów płciowych oraz szybkie
  pogarszanie się stanu ogólnego. Wysypka, szczególnie na obszarach skóry narażonych na działanie
  słońca. Może również wystąpić ból stawów lub objawy grypopodobne, gorączka, obrzęk gruczołów
  (np. pod pachami), a wyniki badań krwi mogą wykazywać zmiany w zakresie niektórych białych
  krwinek lub enzymów wątrobowych.

- Inne ciężkie reakcje (częstość nieznana): zażółcenie skóry i białkówek oczu (spowodowane ciężkim
  uszkodzeniem wątroby) lub gorączka, wysypka i problemy z nerkami przejawiające się bolesnym
  oddawaniem moczu, bólem w dolnej części pleców, które mogą prowadzić do niewydolności nerek.

Inne działania niepożądane obejmują:

- Często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób): łagodne polipy żołądka.

- Niezbyt często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób): ból głowy, zawroty głowy,
  biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia i wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia, suchość w jamie
  ustnej; ból i dyskomfort w obrębie brzucha, wysypka skórna lub pokrzywka, swędzenie skóry,
  osłabienie, wyczerpanie lub złe samopoczucie, zaburzenia snu; zwiększona aktywność enzymów
  wątrobowych, złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa.

- Rzadko (mogą występować nie częściej niż u 1 na 1000 osób): zaburzenia lub całkowity brak
  odczuwania smaku, zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie, bóle stawów, bóle mięśni,
  zmiany masy ciała, podwyższona temperatura ciała, obrzęk kończyn, depresja, zwiększone stężenie
  bilirubiny i lipidów we krwi (stwierdzane w badaniach krwi), powiększenie piersi u mężczyzn,
  wysoka gorączka i nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek (stwierdzane
  w badaniach krwi).

- Bardzo rzadko (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): zaburzenia orientacji,
  zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować zwiększoną tendencję do krwawień i
  tworzenia się wybroczyn na skórze (siniaków); zmniejszenie liczby białych krwinek, co może
  sprzyjać częstszym zakażeniom; współistniejące, nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i
  białych krwinek, jak również płytek krwi (stwierdzone w badaniach krwi).
 
- Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): omamy;
  splątanie (szczególnie u pacjentów, u których występowały takie objawy), zmniejszenie stężenia sodu,
  magnezu, wapnia lub potasu we krwi (patrz punkt 2); wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów,
  wrażenie łaskotania, kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia, zapalenie jelita grubego powodujące
  uporczywą wodnistą biegunkę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których biodostępność zależy od pH w żołądku (np. ketokonazolu). Przeciwwskazane jest stosowanie inhibitorów proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takich jak atazanawir czy nelfinawir jednocześnie z pantoprazolem, który powoduje znaczne ograniczenie ich biodostępności. Nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem i fenprokumonem lub warfaryną. Jednakże w pojedynczych przypadkach podczas równoczesnego stosowania zaobserwowano zmiany wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego - INR. Dlatego też u pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo pochodnymi kumaryny (np. fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego (INR) po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. U niektórych pacjentów odnotowano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) i IPP. Dlatego w sytuacjach, gdzie stosowanie wysokich dawek metotreksatu jest konieczne, na przykład rak i łuszczyca, należy rozważyć tymczasowe odstawienie pantoprazolu. Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P-450. Badania interakcji z karbamazepiną, kofeiną, diazepamem, diklofenakiem, digoksyną, etanolem, glibenklamidem, metoprololem, naproksenem, nifedypiną, fenytoiną, piroksykamem, teofiliną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Jednakże, nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi substancjami, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com