APAP Caps 500 mg kapsułki miękkie

1 kaps. zawiera 500 mg paracetamolu. Preparat zawiera: sorbitol, glikol propylenowy i lecytynę (która zawiera olej sojowy).

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Nie działa natomiast przeciwzapalnie. Mechanizm działania jak dotąd nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Działanie wydaje się być oparte na hamowaniu enzymu syntetazy prostaglandyny, lecz nie wyjaśnia to braku działania przecwzapalnego. Możliwe jest, że pewną rolę pełni dystrybucja paracetamolu w organizmie i dlatego hamowanie syntetazy prostaglandyny ma znaczenie. Po podaniu doustnym paracetamol jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie. C_max w osoczu występuje po 15 min do 1,5 h po przyjęciu. C_max występuje od 30 min do 2 h po doustnym podaniu w postaci zwykłych kapsułek. Paracetamol stosowany w dawkach terapeutycznych w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. U dorosłych pacjentów paracetamol ulega w wątrobie sprzęganiu z kwasem glukuronowym (ok. 60%), z kwasem siarkowym (ok. 35%), i cysteiną (ok. 3%). Niewielka jego część jest metabolizowana przy udziale cytochromu P-450 do bardzo reaktywnego metabolitu, który zwykle ulega szybkiej inaktywacji pod wpływem glutationu. W przedawkowaniu zmniejszenie zapasu glutationu może powodować ciężkie uszkodzenie wątroby. U noworodków i dzieci w wieku poniżej 12 lat, koniugacja z kwasem siarkowym stanowi główną drogę eliminacji, glukuronidacja zachodzi w mniejszym stopniu niż u dorosłych pacjentów. Jednak całkowita zdolność eliminacji u dzieci jest ogólnie podobna jak u dorosłych, ze względu na zwiększoną zdolność sprzęgania z kwasem siarkowym. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. 90% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 h, głównie w postaci glukuronidu (60-80%) i siarczanu (20-30%), a ok. 5% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 1-4 h. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CCr mniejszy niż 10 ml/min) wydalanie paracetamolu i jego metabolitów trwa dłużej. U pacjentów w podeszłym wieku zdolność koniugacji pozostaje niezmieniona.

Leczenie objawowe bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i (lub) gorączki.

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Uczulenie na orzeszki ziemne lub soję (preparat zawiera olej sojowy).

Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero są niejednoznaczne. Paracetamol przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie zgłaszano działań niepożądanych u dzieci, które były karmione mlekiem matki. Lek może być stosowany w dawkach terapeutycznych u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat (mc. >55 kg): 1 lub 2 kaps. jednorazowo; maksymalnie 6 kaps. na dobę. Dzieci w wieku od 12 do 15 lat (mc. 40-55 kg): 1 kaps. jednorazowo, 4-6 razy na dobę. Dzieci w wieku od 9 do 12 lat (mc. 30-40 kg): 1 kaps. jednorazowo, 3-4 razy na dobę. Mniejsza częstość podawania jest przeznaczona dla młodszych dzieci w danej grupie wiekowej. U dzieci w wieku poniżej 12 lat nie należy stosować dawki większej niż 60 mg/kg mc./dobę. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 9 lat. Należy zachować przynajmniej 4-h odstępy czasu między podaniem kolejnych dawek leku. Nie należy stosować z innymi preparatami zawierającymi paracetamol. W przypadku nawrotu objawów (gorączka i ból), dopuszczalne jest wielokrotne podawanie. Jeżeli ból utrzymuje się przez dłużej niż 5 dni, a gorączka dłużej niż przez 3 dni, następuję nasilenie objawów lub wystąpią inne objawy, leczenie należy przerwać i skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć: współczynnik przesączania kłębuszkowego 10-50 ml/min - 500 mg/6 h; <10 ml/min - 500 mg/8 h. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub zespołem Gilberta dawka musi zostać zmniejszona lub odstępy między podaniem kolejnych dawek wydłużone. Skuteczna dawka dobowa nie może być większa niż 60 mg/kg mc./dobę (do 2 g/dobę) w następujących sytuacjach: u dorosłych o mc. mniejszej niż 50 kg; w łagodnej do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna); w odwodnieniu; w przewlekłym niedożywieniu. Sposób podania. Kapsułkę należy połknąć popijając odpowiednią ilością płynu.

Nie zaleca się długotrwałego lub częstego stosowania. Należy zachować ostrożność w przypadku w niewydolności wątroby lub nerek. Pacjentom należy zalecić, aby nie przyjmowali preparatu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przyjęcie kilku dawek dobowych jednorazowo może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby. W takich przypadkach u pacjenta nie wystąpi utrata przytomności. Jednak pacjentowi należy udzielić natychmiastowej pomocy lekarskiej, nawet, jeśli pacjent czuje się dobrze, ponieważ występuje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. Długotrwałe stosowanie może być szkodliwe z wyjątkiem podawania leku pod ścisłym nadzorem lekarza. U osób młodych, leczonych dawką paracetamolu 60 mg/kg mc./dobę jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu przeciwgorączkowym nie jest dozwolone z wyjątkiem sytuacji, gdy stwierdzono brak skuteczności leczenia. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek, łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (w tym zespół Gilberta), ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9), ostrym zapaleniem wątroby, podczas jednoczesnego podawania leków mających wpływ na czynność wątroby, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z anemią hemolityczną, uzależnionych od alkoholu, odwodnionych i chronicznie niedożywionych. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z chorobami wątroby bez marskości wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą chorobą alkoholową. W tym przypadku maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 2 g. Podczas stosowania paracetamolu nie należy pić alkoholu. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub utrzymujących się objawów, należy koniecznie rozważyć ponowne leczenie. Po długotrwałym stosowaniu analgetyków (>3 mies.), po zastosowaniu co 2 dzień lub częściej, może wystąpić ból głowy lub jego nasilenie. Bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem analgetyków (lekozależny ból głowy) nie należy leczyć zmniejszając dawkę. W takich przypadkach po konsultacji z lekarzem należy przerwać stosowanie analgetyków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą, którzy są uczuleni na kwas acetylosalicylowy, ponieważ zgłaszano występowanie łagodnego skurczu oskrzeli jako reakcji krzyżowej po zastosowaniu paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Nie należy stosować leku u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Rzadko (występują u 1 do 10 pacjentów na 10 000)
• różne nieprawidłowości w wynikach badań krwi, w tym agranulocytoza, trombocytopenia,
  plamica trombocytopeniczna, leukopenia i anemia hemolityczna
• alergie (z wyłączeniem obrzęku naczynioruchowego)
• zaburzenia czynności wątroby, niewydolność wątroby, martwica komórek wątrobowych
  i żółtaczka
• świąd, wysypka, pocenie się, plamica, pokrzywka
• przedawkowanie i zatrucie
• depresja, splątanie, omamy
• drżenie, ból głowy
• niewyraźne widzenie
• obrzęk
• krwawienie, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty
• zawroty głowy, gorączka, senność.

Bardzo rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• pancytopenia (zmniejszenie liczby krwinek)
• reakcje nadwrażliwości, w przypadku ich wystąpienia leczenie należy przerwać, w tym obrzęk
  naczynioruchowy, trudności w oddychaniu, pocenie się, nudności, spadek ciśnienia krwi, wstrząs
  i anafilaksja
• uczucie ucisku w klatce piersiowej w wyniku skurczu mięśni oddechowych (skurcz oskrzeli)
  u pacjentów uczulonych na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, grupa
  leków przeciwbólowych działających przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo)
• zatrucie wątroby
• wysypka (wykwity)
• hipoglikemia (za małe stężenie glukozy we krwi)
• ciemne zabarwienie moczu (sterylny ropomocz) i zaburzenia czynności nerek
• ciężkie reakcje skórne.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• ostra uogólniona osutka krostkowa, toksyczna rozpływna martwica naskórka, dermatozy
  wywoływane przez leki, zespół Stevens-Johnsona.

Po długotrwałym stosowaniu 3 do 4 gramów paracetamolu na dobę może wystąpić uszkodzenie
wątroby.
Uszkodzenie wątroby może także wystąpić po jednorazowym przyjęciu paracetamolu w ilości 6 g.

W przypadku wystąpienia innych objawów niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, lub
objawów, które pacjent uzna za ciężkie, należy poinformować o nich lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Paracetamol może wchodzić w interakcje z innymi lekami, których szlak metaboliczny jest taki sam, lub które go mogą hamować lub indukować. W przypadku długotrwałego nadużywania alkoholu i stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe, takich jak barbiturany i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, konsekwencje przedawkowania paracetamolu dla stanu zdrowia pacjenta mogą być ciężkie ze względu na zwiększone i szybsze tworzenie się toksycznych metabolitów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania leków indukujących enzymy. W przypadku jednoczesnego stosowania z probenecydem, dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu o 50%, co zapobiega sprzęganiu paracetamolu z kwasem glukuronowym. Paracetamol może wydłużać T_0,5 chloroamfenikolu. Szybkość wchłaniania paracetamolu może być zwiększona po jednoczesnym podaniu metoklopramidu lub domperydonu a jego wchłanianie zmniejszone przez kolestyraminę. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych leków pochodnych kumaryny może się nasilać wraz ze zwiększeniem ryzyka krwawień podczas długotrwałego, regularnego stosowania paracetamolu; znaczące działanie nie występuje po okazjonalnym podaniu dawki. Podczas długotrwałego jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny często występuje neutropenia, prawdopodobnie w wyniku zmniejszonego metabolizmu zydowudyny spowodowanego konkurencyjnym zapobieganiem jej sprzęganiu. Dlatego jednoczesne zastosowanie paracetamolu i zydowudyny jest dozwolone wyłącznie po zaleceniu przez lekarza. Salicylamid może wydłużać T_0,5 paracetamolu. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, który prawdopodobnie zwiększa aktywność i (lub) toksyczność paracetamolu zapobiegając jego metabolizmowi w wątrobie. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i lamotryginy zmniejsza biodostępność lamotryginy, w związku z czym możliwe jest zmniejszenia jej aktywności w wyniku możliwej indukcji metabolizmu w wątrobie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35 Budynek A1
02-822 Warszawa