ApoDream 7,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek nasenny podobnym do benzodiazepin, należący do grupy cyklopirolonów. Powoduje szybkie zapadanie w sen i podtrzymuje sen, bez redukcji całkowitego snu REM i z zachowaniem snu wolnofalowego. Następnego dnia rano występują nieznaczne skutki resztkowe działania produktu. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie usypiające, uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Działania te są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABAA-ergicznego, makromolekularny kompleks regulujący otwieranie kanału chlorkowego. Jednakże okazało się, że zopiklon i inne cyklopirolony działają w innym miejscu niż benzodiazepiny, w tym wywołują inne zmiany konformacyjne w kompleksie receptorowym. Zopiklon szybko się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu jest uzyskiwane po 1,5 - 2 h i wynosi około 30 i 60 ng/ml po podaniu, odpowiednio, 3,75 mg i 7,5 mg. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn. Pokarm lub powtórzenie dawki nie wpływa na wchłanianie leku. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest nasycone. Istnieje bardzo małe ryzyko interakcji lekowych z powodu wiązania z białkami. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 h po podaniu zalecanych dawek. Nie występuje kumulacja po wielokrotnym podaniu, a różnice osobnicze są niewielkie. Głównymi metabolitami są N-tlenek (wykazujący aktywność farmakologiczną u zwierząt) i N-demetylopochodna (farmakologicznie nieaktywna u zwierząt). Mały klirens nerkowy zopiklonu (średnio 8,4 ml/min) w porównaniu do klirensu osoczowego (232 ml/min) wykazuje, że zopiklon jest usuwany głównie na drodze metabolizmu. Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80%) w postaci nieskoniugowanych metabolitów (N-tlenek i N-demetylopochodna) oraz z kałem (około 16%).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u osób dorosłych, w tym trudności w zasypianiu, nocne i wczesne budzenie się, przejściowa, sytuacyjna lub chroniczna bezsenność i bezsenność w następstwie zaburzeń psychicznych, w sytuacjach, w których bezsenność osłabia lub powoduje u pacjenta poważne cierpienie. Długotrwałe ciągłe używanie nie jest zalecane. Podczas leczenia powinna być stosowana najmniejsza skuteczna dawka.

Nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Myasthenia gravis. Niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Pacjenci w wieku poniżej 18 lat. Ciężka niewydolność wątroby.

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania zopiklonu u ludzi podczas ciąży i laktacji. Zopiklon nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Zopiklon przenika przez łożysko. Jeśli lek został przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, należy poradzić jej, aby skontaktowała się z lekarzem w sprawie przerwania stosowania preparatu, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ponadto, jeśli zopiklon jest przepisywany w ostatnim trymestrze ciąży lub w trakcie porodu, ze względu na farmakologiczne działanie preparatu można oczekiwać wystąpienia u noworodka objawów, takich jak hipotermia, hipotonia, trudności z karmieniem (zespół wiotkiego niemowlęcia) i depresja oddechowa. U niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle zażywały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepiny pod koniec ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i występuje ryzyko wystąpienia objawów odstawienia po urodzeniu. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży (ponad 1000 kobiet w ciąży) zebranych z badań kohortowych nie wykazała istnienia dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak niektóre badania kliniczno-kontrolne wykazały zwiększoną częstość występowania rozszczepów warg i podniebienia związanych ze stosowaniem benzodiazepin w czasie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży opisywano przypadki zmniejszonego ruchu płodu i zmienności rytmu serca płodu. Zopiklon przenika do mleka kobiecego, chociaż jego stężenie w mleku matki jest niskie, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 7,5 mg na krótko przed udaniem się na spoczynek. Należy zastosować najniższą skuteczną dawkę. Należy przyjąć jedną dawkę zopiklonu i nie stosować go ponownie podczas tej samej nocy. Czas trwania leczenia: przejściowa bezsenność: 2 - 5 dni; bezsenność krótkoterminowa: 2 - 3 tygodnie. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Nie wolno przedłużać okresu leczenia poza maksymalny czas bez ponownej oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia się wzrasta wraz z czasem trwania leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku aby rozpocząć leczenie należy zastosować mniejszą dawkę zopiklonu wynoszącą 3,75 mg; w zależności od skuteczności i stopnia akceptowalności, dawka może być później zwiększona, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecana jest mniejsza dawka zopiklonu wynosząca 3,75 mg/dobę (wydalanie zopiklonu może być zmniejszone); w niektórych przypadkach, w zależności od skuteczności i stopnia akceptowalności, można z ostrożnością zastosować standardową dawkę 7,5 mg zopiklonu. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywoływać encefalopatię. Chociaż u pacjentów z niewydolnością nerek nie stwierdzono gromadzenia się zopiklonu ani jego metabolitów, zaleca się rozpoczynanie leczenia takich pacjentów od dawki 3,75 mg. Ponieważ leki nasenne mają zdolność zmniejszania czynności oddechowej, należy zachować ostrożność, jeśli zopiklon jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności oddechowej. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się jako dawkę początkową 3,75 mg zopiklonu; dawkę można następnie zwiększyć do 7,5 mg. Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat). Sposób podania. Lek należy przyjmować tuż przed udaniem się na nocny spoczynek. Tabl. należy połknąć bez jej uprzedniego ssania, żucia lub łamania. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

W miarę możliwości należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i wyleczyć czynniki leżące u jej podstaw przed przepisaniem leku nasennego. Dotychczasowe doświadczenia kliniczne z zopiklonem sugerują, że ryzyko uzależnienia jest minimalne, gdy czas trwania leczenia jest ograniczony do nie więcej niż 4 tyg. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego lub nadużywania tych preparatów. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest tym większe, im większa jest dawka i dłuższy czas stosowania; ryzyko to jest również większe u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub innych leków psychotropowych, nadużywania leków lub u osób z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. Decyzję o stosowaniu leku nasennego u takich pacjentów należy podejmować mając to na uwadze. Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienia. Mogą one być wyrażone jako bóle głowy, ból mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub atak padaczkowy. Zgłaszano rzadkie przypadki nadużyć. Jest mało prawdopodobne, aby zakończenie leczenia zopiklonem wiązało się z wystapieniem efektu odstawienia, gdy czas leczenia jest ograniczony do 4 tyg. Pacjenci mogą odnieść korzyść ze zmniejszania dawki przed odstawieniem leku. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie leczy depresji, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Wszelkie przyczyny leżące u podstaw bezsenności należy starannie rozważyć przed leczeniem objawowym, aby uniknąć leczenia potencjalnie poważnych skutków depresji. Niektóre badania epidemiologiczne wskazują na zwiększoną częstość samobójstw i prób samobójczych u pacjentów z depresją lub bez niej i leczonych benzodiazepinami lub lekami nasennymi, w tym zopiklonem; jednak nie wykazano związku przyczynowego. Zespół przejściowy, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepiną lub substancją podobną do benzodiazepin, pojawiają się w postaci wzmocnionej po odstawieniu leczenia. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia zjawiska odstawienia / z odbicia zwiększa się po przedłużonym leczeniu lub nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki i odpowiednie poinstruowanie pacjenta. W leczeniu należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do uzyskania odpowiedniego efektu. W celu uzyskania wskazówek na temat możliwego schematu leczenia, patrz dawkowanie. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie, włączając okres zmniejszania dawki. Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może nastąpić zmniejszenie skuteczności działania nasennego benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin. Jednak w przypadku leczenia zopiklonem nie stwierdza się rozwinięcia żadnej znaczącej tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Może wystąpić amnezja następcza, szczególnie gdy sen jest przerywany lub gdy po przyjęciu tabletki mija zbyt wiele czasu do momentu położenia się spać. Dlatego, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji następczej, pacjenci powinni upewnić się, że przyjmują tabletkę przed udaniem się na spoczynek i mogą przeznaczyć na sen całą noc (nieprzerwany około 8 h sen). Zopiklon ma działanie depresyjne na OUN. Ryzyko zaburzeń psychoruchowych, w tym do prowadzenia pojazdów, zwiększa się, jeśli: zopiklon zostanie przyjęty na mniej niż 12 h przed przystąpieniem do wykonania czynności, które wymagają koncentracji uwagi, przyjęto dawkę większą niż zalecana, lub zopiklon został podany jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, z alkoholem lub innymi lekami zwiększającymi stężenie zopiklonu we krwi. Należy poinformować pacjentów, aby po przyjęciu zopiklonu, w szczególności w ciągu 12 h po jego przyjęciu, nie podejmowali ryzykownych czynności wymagających pełnej czujności lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługiwanie maszyn lub prowadzenie pojazdów. Zgłaszano również inne reakcje psychiczne i paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane zaburzenia zachowania, które występują podczas stosowania leków uspokajających / nasennych, takich jak zopiklon. Jeśli do tego dojdzie, należy zaprzestać stosowania zopiklonu. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia z niepamięcią wykonywanych czynności: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie dodatkowych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z powodu tych zagrożeń jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne, takie jak zopiklon z opioidami, powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. 1 tabl. powl. zawiera 80,00 mg laktozy jednowodnej - pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku ApoDream i zgłosić się do lekarza lub natychmiast udać się
do szpitala, jeśli:
U pacjenta wystąpi reakcja alergiczna. Objawy mogą obejmować: wysypkę, problemy z połykaniem
lub oddychaniem, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka.

Należy jak najszybciej zwrócić się do lekarza, jeśli wystąpią następujące objawy:

Rzadkie (mogą dotyczyć 1 na 1 000 osób)
• Osłabienie pamięci po zażyciu zopiklonu (amnezja). Po 7-8 godzinach nieprzerwanego snu po
   przyjęciu zopiklonu, istnieje mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia tego problemu,
• Widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie są prawdziwe (omamy),
• Upadek, zwłaszcza u osób starszych.

Częstość nieznana (częstotliwość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• myślenie o rzeczach, które nie są prawdziwe (urojenia),
• uczucie przygnębienia lub smutku (nastrój depresyjny).

Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli którekolwiek z następujących działań
niepożądanych nasila się lub trwa dłużej niż kilka dni:

Częste (mogą dotyczyć 1 na 10 osób)
• łagodnie gorzki lub metaliczny smak w ustach,
• uczucie ospałości lub senności,
• uczucie suchości w ustach.

Niezbyt częste (mogą dotyczyć 1 na 100 osób)
• nudności (mdłości) lub wymioty,
• zawroty głowy,
• bół głowy,
• koszmary senne,
• uczucie zmęczenia fizycznego lub psychicznego,
• pobudzenie.

Rzadkie (mogą dotyczyć 1 na 1000 osób)
• uczucie zmieszania,
• swędząca, grudkowata wysypka (pokrzywka),
• drażliwość lub agresja,
• zmniejszony popęd seksualny,
• trudności z oddychaniem lub brak tchu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• uczucie niepokoju lub złości,
• uczucie pustki w głowie lub problemy z koordynacją,
• podwójne widzenie,
• problemy z poruszaniem się lub oszołomienie,
• słabość mięśni,
• niestrawność,
• uzależnienie od zopiklonu,
• wolniejsze oddychanie (depresja oddechowa),
• nietypowe odczucia skórne, takie jak drętwienie, mrowienie, kłucie, pieczenie lub pełzanie po
   skórze (parestezje),
• problemy psychiczne, takie jak słaba pamięć, trudności z utrzymaniem uwagi, zakłócenie
   normalnej wymowy.

Prowadzenie „przez sen” i inne dziwne zachowanie
Po zażyciu leku nasennego zgłaszano wykonywanie różnych czynności przez sen, o czym pacjent nie
pamiętał po obudzeniu się następnego dnia. Obejmuje to m.in. kierowanie pojazdem i lunatykowanie
(chodzenie przez sen). Alkohol i niektóre leki na depresję lub lęk mogą zwiększyć
prawdopodobieństwo takich zdarzeń.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Połączenia niezalecane. Nie zaleca się przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Połączenia wymagające rozważenia. W połączeniu ze środkami działającymi depresyjnie na OUN może wystąpić wzmocnienie ogólnego efektu depresyjnego. Należy zatem dokładnie rozważyć korzyści terapeutyczne związane ze stosowaniem jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi / uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii prowadzące do wzrostu uzależnienia psychicznego. Substancje hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą zwiększać aktywność benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin. Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym P450 (CYP)3A4, stężenie zopiklonu w osoczu, a tym samym działanie zopiklonu, mogą być zwiększone, gdy zopiklon stosuje się w połączeniu z lekami hamującymi CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna antybiotyki azolowe, takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir. Należy rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli zopiklon jest podawany jednocześnie z inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie z lekami indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca, może zmniejszać stężenie w osoczu, a tym samym działanie zopiklonu. Zwiększenie dawki zopiklonu może być konieczne, gdy jest on podawany jednocześnie z induktorami CYP3A4. Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych osób. AUC zopiklonu zwiększa się o 80% w obecności erytromycyny, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji usypiające działanie zopiklonu może zostać wzmocniony. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, tj. zopiklon, z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się depresyjnego wpływu obydwu leków na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl