Aropilo 0,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg lub 5 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku); tabl. powl. zawierają laktozę. 1 tabl. o przedł. uwalnianiu (SR) zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku); tabl. o przedł. uwalnianiu zawierają laktozę.

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminy D2/D3. Łagodzi charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Biodostępność ropinirolu po podaniu doustnym wynosi około 50% (36 - 57%). Po podaniu ropinirolu w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) C_max jest osiągane średnio po około 1,5 h. Po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu stężenie ropinirolu narasta powoli i mediana czasu do osiągnięcia C_max wynosi przeważnie 6-10 h. Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, a metabolity ropinirolu wydalane są przede wszystkim z moczem. T_0,5 wynosi 6 h.

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie"). Ponadto tabl. powl. 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg: objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg.

Nadwrażliwość na ropinirol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Niewydolność wątroby.

Nie zaleca się stosowania ropinirolu w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w czasie ciąży. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. W badaniach płodności samic szczurów obserwowano wpływ na implantację, ale nie obserwowano wpływu na płodność samców.

Doustnie. Dorośli. Choroba Parkinsona. Tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu): przyjmować 3 razy na dobę, najlepiej podczas posiłku. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg 3 razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę można zwiększać o 0,25 mg 3 razy na dobę, wg schematu: 0,5 mg 3 razy na dobę w 2. tyg., 0,75 mg 3 razy na dobę w 3. tyg., 1 mg 3 razy na dobę w 4. tyg. leczenia. Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5-1 mg 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek 3-9 mg na dobę. Jeśli to konieczne, dawka może być stopniowo zwiększana aż do 24 mg na dobę. Stosowanie dawek >24 mg na dobę nie było badane. Tabl. o przedł. uwalnianiu (SR): przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia. Począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę preparatu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie preparatem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Stosowanie ropinirolu w skojarzeniu z L-dopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki L-dopy o ok. 20-30%, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z L-dopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy - należy wówczas zmniejszyć dawkę L-dopy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. W przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu, z uwagi na zmianę jego metabolizmu. Zespół niespokojnych nóg: Tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu): przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek (najlepiej podczas posiłku), jednak dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę przez 2 pierwsze dni leczenia. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, może być zwiększona do 0,5 mg raz na dobę do końca pierwszego tyg. leczenia. Po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosi 2 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększana do 1 mg raz na dobę w 2. tyg., następnie w ciągu kolejnych 2 tyg. o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana aż do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę (o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg raz na dobę w 6. tyg., a następnie o 1 mg do 4 mg raz na dobę w 7. tyg.). Dawki >4 mg raz na dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg. Reakcję pacjenta na leczenie należy oceniać po 12 tygodniach leczenia i rozważyć potrzebę kontynuacji leczenia. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, powinno być rozpoczynane ponownie w oparciu o schemat zwiększania dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony; zwiększanie dawek powinno być stopniowe i dostosowane w zależności od reakcji na leczenie; u pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: tabl. powl. początkowo 0,25 mg trzy razy na dobę (choroba Parkinsona) i 0,25 mg raz na dobę (zespół niespokojnych nóg); tabl. o przedł. uwalnianiu początkowo 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności leczenia; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę (Choroba Parkinsona) i 3 mg/dobę (zespół niespokojnych nóg) u pacjentów poddawanych regularnej hemodializie; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Nie stosować ropinirolu u pacjentów z CCr <30 ml/min, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom. Ropinirol nie jest zalecany u dzieci <18. rż. z powodu braku badań dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa.

Po nagłym przerwaniu leczenia dopaminergicznego zgłaszano objawy wskazujące na wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego - z tego powodu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Nie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (np. spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą). Podczas leczenia ropinirolem może wystąpić paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg; jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić leczenie ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne (np. domperydon), które nie są ośrodkowo aktywnymi antagonistami dopaminy. Zmniejszenie dawki ropinirolu lub całkowite zakończenie terapii należy rozważyć u pacjentów, u których występuje nadmierna senność i (lub) nagłe napady snu. Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przewyższają nad ryzykiem. Pacjentów należy systematycznie obserwować w celu wykrycia zaburzeń panowania nad popędami. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów o objawach behawioralnych zaburzeń panowania nad popędami, takich jak patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W razie wystąpienia tych objawów, należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (zwłaszcza z niewydolnością wieńcową). Ze względu na możliwość wystąpienia zespołu odstawienia antagonistów dopaminy (DAWS), u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Podczas zmniejszania dawki ropinirolu/odstawiania leku, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. W przypadku wystąpienia ciężkich i (lub) utrzymujących się objawów odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. W trakcie leczenia mogą wystąpić omamy. Ropinirol należy ostrożnie podawać pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Działania niepożądane powinny być ściśle monitorowane. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku <18 lat. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Tabl. o przedł. uwalnianiu (SR) zawierają olej rycynowy, który może powodować niestrawność i biegunkę.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występujące działania niepożądane leku Aropilo występują, gdy niektórzy pacjenci
rozpoczynają po raz pierwszy leczenie i/lub gdy zwiększana jest dawka. Działania niepożądane są
przeważnie łagodne oraz mogą się zmniejszyć po krótkim okresie przyjmowania leku.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie działania niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Choroba Parkinsona

Bardzo częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10 osób):
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób):
- omamy („widzenie” rzeczy, które nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- obrzęk nóg, stóp lub dłoni.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób)
- zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą
  (ma to związek z obniżeniem ciśnienia krwi)
- bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (niepohamowana senność)
- nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)
- zaburzenia psychiczne, takie jak delirium (poważne uczucie splątania), urojenia
  (niedorzeczne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość).
- czkawka

U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana:
nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne takie jak czerwone, swędzące obrzmienia na skórze (pokrzywka), obrzęk
  twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może spowodować trudności w połykaniu
  lub oddychaniu, wysypka lub intensywny świąd (patrz punkt 2),
- agresja,
- nadmierne stosowanie leku Aropilo (niepohamowane pragnienie stosowania dużych dawek
  leków dopaminergicznych, większych niż konieczne do kontroli objawów ruchowych, zwane
  zespołem dysregulacji dopaminergicznej),
- po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Aropilo mogą wystąpić: depresja,
  apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty
  dopaminy lub DAWS),
- zmiany w czynności wątroby, które ujawniły się w badaniach krwi,
- spontaniczna erekcja.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być
  szkodliwe dla pacjenta lub innych osób, dotyczy to:
- silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych
  osobistych lub rodzinnych konsekwencji;
- zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o istotnym
  znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym
  popędem seksualnym;
- kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania;
- napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie)
  lub kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz
  większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby
kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

Przyjmowanie leku Aropilo w skojarzeniu z lewodopą (L-dopą)
U pacjentów przyjmujących lek Aropilo z lewodopą mogą z czasem wystąpić następujące działania
niepożądane:
- niezależne od woli ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym.
  W przypadku, gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aropilo
  mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów
  należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta
  leków.
- uczucie zagubienia jest częstym efektem ubocznym.

Zespół niespokojnych nóg

Bardzo częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10 osób):
- nudności
- wymioty

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób):
- nerwowość
- omdlenia
- senność
- uczucie zmęczenia (psychicznego lub fizycznego)
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- ból brzucha
- pogorszenie objawów RLS (objawy mogą pojawić się wcześniej niż zwykle lub być bardziej
  intensywne lub wpływać na inne kończyny, które wcześniej były zdrowe, takie jak ramiona lub
  pojawienie się obajwów wczesnym rankiem)

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób)
- uczucie splątania
- omamy („widzenie” rzeczy, które nie istnieją)
- zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą
  (ma to związek z obniżeniem ciśnienia krwi)
- czkawka

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób)
- bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (niepohamowana senność)
- nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)

U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana:
nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być
  szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to:
- silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych
  osobistych lub rodzinnych konsekwencji;
- zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o istotnym
  znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym
  popędem seksualnym;
- kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania;
- napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie)
  lub kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz
  większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).;
- spontaniczna erekcja.

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby
kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek w wymienionych leków. Domperidon hamuje obwodowe działanie dopaminergiczne ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg, dlatego może mieć zastosowanie jako środek przeciwwymiotny u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). Ropinirol prawdopodobnie nie wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez działanie na cytochrom P450. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Palenie tytoniu indykuje metabolizm CYP1A2, w związku z czym w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Zwiększony nadzór kliniczny i biologiczny (INR) jest uzasadniony.

Vipharm S.A.
ul. A i F Radziwiłłów 9
05-850 Ożarów Mazowiecki
22-679-51-35
[email protected]
www.vipharm.com.pl