Aurorix 150 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 150 mg moklobemidu; tabletki zawierają laktozę.

Lek przeciwdepresyjny - odwracalny inhibitor MAO-A. Hamuje metabolizm noradrenaliny, dopaminy i serotoniny, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w przestrzeni pozakomórkowej. Całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu pierwszej godziny po podaniu. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę zmniejsza biodostępność leku; zjawisko to jest bardziej nasilone po dawce pojedynczej (biodostępność 60%), niż po kilku dawkach (biodostępność 80%). W ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowany, przede wszystkim na drodze reakcji oksydacyjnych fragmentów cząsteczki. W metabolizmie częściowo biorą udział izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity wydalane są drogą nerkową. Mniej niż 1% dawki wydala się przez nerki w formie niezmienionej. Średni T_0,5 w fazie eliminacji po kilku dawkach (300 mg 2 razy na dobę) wynosi ok. 3 h.

Zaburzenia depresyjne. Fobia społeczna.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek nie powinien być podawany w ostrych stanach splątania ani pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie moklobemidu z następującymi lekami: selegiliną, bupropionem, tryptanami, petydyną, tramadolem, dekstrometorfanem, linezolidem. Nie stosować leku z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny oraz z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z powodu możliwości wystąpienia zespołu serotoninowego. Nie stosować u dzieci ze względu na brak doświadczeń klinicznych w tej grupie pacjentów.

Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały żadnego ryzyka dla płodu, jednakże bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Z tego względu należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści ze stosowania produktu podczas ciąży do potencjalnego ryzyka dla płodu. Jedynie niewielka ilość moklobemidu przenika do mleka ludzkiego (ok. 0,03 dawki stosowanej przez matkę), jednakże należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści z kontynuowania terapii u matek karmiących piersią do ryzyka dla dziecka.

Doustnie. Dorośli. Zaburzenia depresyjne: zalecana dawka wynosi 300-600 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Dawka początkowa wynosi 300 mg na dobę i w przypadku ciężkiej depresji może być zwiększona do 600 mg na dobę. Nie należy zwiększać dawki przed upływem pierwszego tygodnia leczenia, ponieważ w tym okresie wzrasta dostępność biologiczna moklobemidu. Dawkę leku można zmniejszyć w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Skuteczność terapii można w pełni ocenić po 4-6 tyg. leczenia. Fobia społeczna: zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Skuteczność terapii można ocenić po 8-12 tyg. leczenia. Jeżeli jest ona skuteczna należy rozważyć możliwość kontynuowania leczenia. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność preparatu podawanego długotrwale. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Z powodu braku badań klinicznych dotyczących tej grupy pacjentów, nie należy stosować leku u dzieci. U pacjentów, u których metabolizm wątrobowy jest zaburzony przez chorobę wątroby lub leki hamujące aktywność mikrosomalnej monooksygenazy (np. cymetydyna) dawka leku powinna być zredukowana o połowę lub do 1/3. Pacjenci ze zmniejszoną wydolnością nerek nie wymagają dostosowania dawki. Sposób podania. Lek należy przyjmować po zakończeniu posiłku.

Leczenie moklobemidem nie wiąże się z koniecznością stosowania specjalnych zmian w diecie. Ponieważ jednak u niektórych osób może występować nadwrażliwość na tyraminę, wszystkim pacjentom należy zalecić unikanie potraw bogatych w tyraminę (np. dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi). Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach podwyższenia ciśnienia tętniczego w trakcie leczenia moklobemidem lub wzrostu wartości tego ciśnienia u pacjentów z rozpoznanym nadciśnieniem tętniczym. U pacjentów z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie powinno się w ogóle podawać moklobemidu lub należy go stosować wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2-3 tyg. Przesłanki teoretyczne wskazują, że lek należy stosować bardzo ostrożnie u chorych z padaczką. W przypadkach zastosowania leku z powodu depresji u osoby z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym może dojść do epizodów manii. Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować leku u chorych ze współistniejącą schizofrenią lub ze schizoafektywnymi chorobami organicznymi. Istnieją przesłanki teoretyczne wskazujące, że inhibitory MAO mogą nasilać reakcję hipertensyjną u chorych z tyreotoksykozą. Chociaż brak doświadczeń z moklobemidem w omawianym aspekcie, decydując się na rozpoczęcie leczenia, należy zachować ostrożność. U osób podatnych może wystąpić zjawisko nadwrażliwości; objawami mogą być wysypka i obrzęk. Jeżeli u pacjenta wystąpi senność, splątanie lub drgawki podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi nalezy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiponatremii (zazwyczaj u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie z powodu nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego). Jednocześnie stosowane leki. Należy unikać stosowania leków sympatykomimetycznych takich jak: efedryna, pseudoefedryna i fenylopropanoloamina (zawartych w wielu złożonych lekach przeciwgorączkowych i przeciwkaszlowych). U pacjentów leczonych moklobemidem należy zwrócić szczególną uwagę na inne leki, które mogą zwiększać stężenie serotoniny (takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), aby zapobiec wystąpieniu zespołu serotoninowego. Jeśli objawy wskazują na podejrzenie zespołu serotoninowego, wówczas pacjent powinien znaleźć się pod nadzorem lekarza (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i być odpowiednio leczony. Jednoczesne podawanie moklobemidu i buprenorfiny, czy buprenorfiny z naloksonem może prowadzić do zespołu serotoninowego. Jeśli jednoczesne przyjmowanie moklobemidu z lekami zawierającymi buprenorfinę jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. Nie należy jednocześnie stosować moklobemidu i dekstrometorfanu (który może być składnikiem leków przyjmowanych z powodu przeziębienia i kaszlu). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku z preparatami zawierającymi ziele dziurawca, ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w OUN.  Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest moklobemid, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególne pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. W razie wystąpienia bezsenności lub nerwowości na początku leczenia moklobemidem należy rozważyć zmniejszenie dawki lub tymczasowe leczenie objawowe. Jeśli wystąpią zaburzenia afektywne lub hipomania, lub też pojawią się wczesne objawy tych reakcji (urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność [włączając aktywność werbalną], impulsywność), leczenie moklobemidem należy przerwać i zastąpić je leczeniem alternatywnym. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala na Izbę
Przyjęć:

Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych
Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli
o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy czy zachowanie może nasilać się na
początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po
upływie 2 tygodni, czasem później.

Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej
prawdopodobne, jeżeli:
- u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia;
- pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko
  wystąpienia zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami
  psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.
Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach
lękowych oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się z prośbą o pomoc
do krewnych lub przyjaciół i poprosić o informowanie go, jeśli zauważą, że depresja lub lęk nasiliły
się lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.

Wysoka gorączka, splątanie, wzmożenie odruchów i drgawki kloniczne mięśni
Wystąpienie u pacjenta hipertermii (wysokiej gorączki), stanu splątania, wzmożonych odruchów
i drgawek klonicznych mięśni może być wynikiem nasilonego działania serotoniny (objawy zespołu
serotoninowego). Zespół serotoninowy jest chorobą mogącą zagrażać życiu. Jeśli wystąpią objawy
wskazujące na zespół serotoninowy, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w celu
wdrożenia odpowiedniego leczenia.

Wysypka i obrzęk
Obrzęk i reakcje skórne, takie jak, wysypka, świąd i pokrzywka mogą być objawami nadwrażliwości
na lek. Pacjent, u którego wystąpią takie objawy powinien bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.

W przypadku wystąpienia poniższych działań niepożądanych należy skontaktować się
z lekarzem:

Jeśli u pacjenta na początku leczenia lekiem Aurorix występuje bezsenność lub nerwowość, lekarz
rozważy zmniejszenie dawki lub wdroży leczenie tych objawów.
W przypadku wystąpienia zaburzeń afektywnych lub hipomanii, lub też pojawienia się wczesnych
objawów tych reakcji (urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność w tym aktywność słowna,
impulsywność), lekarz przerwie leczenie lekiem Aurorix i zastąpi go innym lekiem.

Bardzo często występujące działania niepożądane (mogą występować u więcej niż 1 osoby na 10)
Zaburzenia snu, zawroty głowy, bóle głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności.

Często występujące działania niepożądane (mogą występować u nie więcej niż 1 osoby na 10)
Pobudzenie, uczucie lęku, niepokój, parestezje (wrażenia czuciowe o niezwykłym charakterze np.
mrowienie, kłucie, palenie), niedociśnienie tętnicze, wymioty, biegunka, zaparcia, wysypka,
drażliwość.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą występować nie więcej niż u 1 osoby na
100)
Myśli samobójcze, stany splątania (zespół zaburzeń świadomości charakteryzujący się zaburzeniami
toku myśli, zupełną dezorientacją, lękiem, bezładnym pobudzeniem ruchowym - ustępowały po
przerwaniu leczenia), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy),
obrzęk i reakcje skórne, takie jak, świąd i pokrzywka, uczucie zmęczenia.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą występować nie więcej niż u 1 osoby na 1000)
Zmniejszony apetyt, zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia), zachowania samobójcze,
omamy, zespół serotoninowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (bez następstw
klinicznych).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie moklobemidu z selegiliną lub linezolidem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie moklobemidu z tryptanami jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi agonistami receptorów serotoninowych, są metabolizowane przez MAO oraz różne enzymy cytochromu P450, następuje wzrost stężenia tryptanów w osoczu, np. sumatryptanu, ryzatryptanu, zolmitryptanu, almotryptanu, naratryptanu, frowatryptanu i eletryptanu. Jednoczesne stosowanie moklobemidu z tramadolem jest przeciwwskazane. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że moklobemid nasila działanie opioidów. Może zaistnieć konieczność zmiany dawkowania opioidów, takich jak morfina, fentanyl i kodeina. Stosowanie w połączeniu z petydyną jest przeciwwskazane z powodu podwyższonego ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego (splątanie, gorączka, dreszcze, ataksja, hiperrefleksja, drgawki kloniczne, biegunka). W badaniach na zwierzętach oraz u ludzi stwierdzono, że ze względu na selektywne i przemijające działanie moklobemidu, jego skłonność do interakcji z tyraminą jest niewielka i krótkotrwała. Nasilenie działania podwyższającego ciśnienie tętnicze jest mniejsze lub nie występuje w ogóle, jeśli moklobemid jest przyjmowany po posiłku. Dzienną dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę lub do 1/3 u pacjentów ze znacznym obniżeniem metabolizmu wątrobowego spowodowanym przez lek hamujący działanie mikrosomalnej monooksygenazy, taki jak cymetydyna. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, ponieważ moklobemid jest inhibitorem tego enzymu. Stężenie tych leków w osoczu (takich jak inhibitory pompy protonowej [np. omeprazol], fluoksetyna i fluwoksamina) może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania moklobemidu. Podobnie, moklobemid hamuje metabolizm omeprazolu u pacjentów szybko metabolizujących CYP2C19, co skutkuje podwojeniem ekspozycji na omeprazol. Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania trymipraminy i maprotyliny, ponieważ przy jednoczesnym podawaniu moklobemidu wzrasta stężenie w osoczu tych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin. Podczas leczenia moklobemidem istnieje możliwość nasilania się i wydłużania farmakologicznych efektów działania leków sympatykomimetycznych, podawanych ogólnoustrojowo. Stosowanie leków zwiększających stężenie serotoniny, takich jak wiele leków przeciwdepresyjnych (zwłaszcza w skojarzeniu), u chorych otrzymujących moklobemid powinno być ostrożne. Dotyczy to następujących leków przeciwdepresyjnych: wenlafaksyna, fluwoksamina, klomipramina, cytalopram, escytalopram, paroksetyna, sertralina, bupropion. W pojedynczych przypadkach może dojść wówczas do wystąpienia wielu poważnych działań niepożądanych, takich jak hipertermia, splątanie, hiperrefleksja i drgawki kloniczne mięśni, wynikających z nasilonego działania serotoniny (zespół serotoninowy). Jednoczesne stosowanie moklobemidu i buprenorfiny oraz buprenorfiny z naloksonem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jeśli objawy wskazują na zespół serotoninowy, wówczas pacjent powinien znaleźć się pod nadzorem lekarza (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i otrzymać odpowiednie leczenie. Leczenie trójpierścieniowym lub innym lekiem przeciwdepresyjnym można rozpocząć następnego dnia po odstawieniu moklobemidu. Przy zmianie leczenia z inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny na moklobemid, należy wziąć pod uwagę okres półtrwania tego pierwszego. Najczęściej zaleca się 14-dniową przerwę w wypadku zmiany z nieodwracalnego inhibitora MAO na moklobemid (np. fenelzyna, tranylcypromina). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca, ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w OUN. Nie należy stosować moklobemidu z dekstrometorfanem, który może być składnikiem wielu leków przeciwkaszlowych. Odnotowano kilka przypadków ciężkich reakcji niepożądanych ze strony OUN podczas jednoczesnego stosowania obu leków. Dane z badań klinicznych nie wskazują na istnienie interakcji pomiędzy moklobemidem a hydrochlorotiazydem u pacjentów z nadciśnieniem, podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych, digoksyny, fenprokumonu i alkoholu. Ponieważ sybutramina jest inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i serotoniny, co nasila działanie inhibitorów MAO, jednoczesne stosowanie z moklobemidem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie dekstropropoksyfenu nie jest zalecane, ponieważ moklobemid może nasilać działanie dekstropropoksyfenu.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl