Bellix 20 mg tabletki

1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.

Bilastine

Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających, jest długo działającym antagonistą histaminy z selektywnym powinowactwem do obwodowych antagonistów receptora H₁, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki. W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego pokrzywką. U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia. Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, stężenie a maksymalne w osoczu osiąga po około 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84–90%. W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu CYP450. W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem ¹⁴C, prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co potwierdziło, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 h.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży (≥12 lat).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży. Nie badano przenikania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały przenikanie bilastyny w mleku. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): 20 mg bilastyny (1 tabl.) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek. Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową powyżej marginesu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg odpowiednia do stosowania jest bilastyna 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna 2,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego. U dzieci w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg nie należy podawać bilastyny. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć popijając wodą; zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo. Tabletkę należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub wypiciu soku owocowego. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone - nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (P-gp) (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
• nieprawidłowy zapis EKG
• wyniki badań krwi wskazujące na zmiany czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• zwiększony apetyt
• nieregularne bicie serca
• zwiększenie masy ciała
• nudności (uczucie bycia chorym)
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• uczucie osłabienia
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka wargowa (opryszczka jamy ustnej)
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• problemy ze snem
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• reakcje alergiczne, których objawy mogą obejmować trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
  zapaść lub utratę przytomności, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, i (lub) obrzęk i
  zaczerwienienie skóry. Jeśli wystąpi którekolwiek z tych poważnych działań niepożądanych,
  należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie zwrócić się o pilną poradę lekarską.
• wymioty

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
• ból głowy
• ból żołądka (ból brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności (uczucie bycia chorym)
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49
21 309, strona internetowa: www.smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Działanie to może dotyczyć także innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2. OATP1A2 jest białkiem transportera wychwytu komórkowego, a bilastyna jest jego substratem. Leki, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, na przykład rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny 3 razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we krwi (C_max). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne leki, będące substratami lub inhibitorami P-gp, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C_max) o 50%. Działanie to można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie ma doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi lekami, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C_max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl