Benlek 500 mg+38,75 mg+50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg chlorowodorku tiaminy i 50 mg kofeiny. Tabletki zawierają skrobię pszeniczną (15 mg).

Preparat złożony o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Metamizol to pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Metamizol sodowy hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania aktywności cyklooksygenazy. Prawdopodobnie metamizol pobudza uwalnianie endorfin, obniża poziom endogennego pyrogenu oraz wpływa bezpośrednio na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu. Aktywny metabolit, 4-MAA (4-metyloaminoantypiryna), jest ok. 40 razy bardziej skuteczny w hamowaniu cyklooksygenazy w porównaniu z metamizolem. Działanie przeciwbólowe metamizolu jest silniejsze od działania kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i paracetamolu. Kofeina pobudza OUN, prawdopodobnie wywiera działanie przeciwbólowe. Witamina B₁ (tiamina) jest składnikiem enzymów (m.in. kofaktorem kokarboksylazy, enzymu uczestniczącego w metabolizmie węglowodanów). Przez dekarboksylację kwasów korzystnie działa na procesy zapalne układu nerwowego. Po podaniu doustnym metamizol ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-MAA, którego biodostępność wynosi 85%. C_max występuje po 1,2-2 h od podania. Metamizol wiąże się częściowo z białkami. Aktywny metabolit 4-MAA jest metabolizowany w wątrobie do innych aktywnych metabolitów, podlegających następne acetylacji. Metabolity metamizolu przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metamizol jest eliminowany przez nerki. Czas T_0,5 metamizolu w fazie eliminacji wynosi 10 h. Kofeina jest wchłaniana niemal w 100%. C_max w osoczu występuje w 50- 75 min po podaniu. Jest szybko rozprowadzana do narządów i tkanek. Metabolizm przebiega w wątrobie. Kofeina i jej metabolity są eliminowane przez nerki. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 3-6 h. Tiamina po wchłonięciu jest natychmiast metabolizowana do pyrofosforanu tiaminy. Nadmiar tiaminy jest wydzielany przez nerki.

Ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu, gorączka, gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.

Nadwrażliwość na metamizol i inne pochodne pirazolonu, tiaminę i kofeinę oraz pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne NLPZ, w szczególności objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką, nieżytem nosa. Zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Astma (wywołana lub zaostrzona przez NLPZ). Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Jednoczesne stosowanie pochodnych pirazolonu (aminofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Dzieci i młodzież. Ciąża i okres karmienia piersią.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.

Doustnie. Zależnie od nasilenia bólu lub gorączki oraz od indywidualnej odpowiedzi na lek. Dorośli. Maksymalnie 1000 mg metamizolu w dawce pojedynczej, podawać co 6-8 h, do 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa metamizolu wynosi 3000 mg. Działanie leku występuje w ciągu 30-60 min od podania. Nie stosować leku dłużej niż 3 dni. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych  lub pacjentów z pogorszeniem czynności nerek dawkę należy zmniejszyć ze względu na spowolniony metabolizm leku i możliwość wydłużenia czasu wydalania produktów rozkładu metamizolu. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby, ze względu na zmniejszenie szybkości eliminacji, należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek; w przypadku krótkotrwałego stosowania zmniejszenie dawki nie jest wymagane. Sposób podania. Tabletki należy stosować podczas posiłków lub bezpośrednio po posiłkach, popijając dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody).

Stosowanie metamizolu w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy. Istnieje ryzyko wstrząsu. Należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia objawów agranulocytozy natychmiast odstawił lek i skontaktował się z lekarzem. Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza po leczeniu metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji po zastosowaniu innych pirazolonów i pirazolidyny. W razie konieczności długotrwałego podawania metamizolu, należy bezwzględnie przeprowadzać regularnie kontrolne badania krwi. U pacjentów otrzymujących antybiotyki, objawy agranulocytozy mogą mieć niewielkie nasilenie. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów agranulocytozy należy natychmiast przerwać podawanie leku i skontrolować obraz krwi. W razie pogorszenia się stanu zdrowia pacjenta, pojawienia się lub nawrotu gorączki i wystąpienia zapalenia błon śluzowych, szczególnie jamy ustnej, nosa i gardła, należy natychmiast przerwać leczenie, zanim jeszcze otrzyma się wyniki badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać pełne badanie krwi. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią objawy, które wskazują na dyskrazję krwi. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, natychmiast odstawił lek i wezwał pomoc lekarską. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna lub inna immunologiczna reakcja na metamizol są także narażeni na wystąpienie podobnej reakcji po podaniu innych pirazolonów i pirazolidyn oraz nieopioidowych leków przeciwbólowych, w tym NLPZ. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po metamizolu jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu, może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność, należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Podczas stosowania metamizolu notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów świadczących o wystąpieniu tych reakcji należy natychmiast przerwać leczenie metamizolem; ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedozwolone. Metamizol może powodować reakcje hipotensyjne, które mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku pozajelitowego podania. Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego zwiększa się u pacjentów: ze skurczowym ciśnieniem tętniczym <100 mm Hg, z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia (np. zawał serca lub urazy wielonarządowe), ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, u pacjentów odwodnionych oraz u pacjentów z wysoką gorączką. U tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania metamizolu, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka). Notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia narządu. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Kofeinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, z powodu ryzyka wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny, np. w postaci kawy w trakcie przyjmowania leku, nie należy stosować tuż przed snem. Lek zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej), przy czym określa się go jako „bezglutenowy”. W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z celiakią. Preparatu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę. Komunikat bezpieczeństwa z dnia 6 grudnia 2024. Pacjenci powinni być poinformowani o: wczesnych objawach sugerujących agranulocytozę, w tym o gorączce, dreszczach, bólach gardła i bolesnych zmianach błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu; potrzebie zachowania czujności w związku z tymi objawami, ponieważ mogą one wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet wkrótce po jego zakończeniu; potrzebie zaprzestania leczenia i natychmiastowego zasięgnięcia porady medycznej, jeśli wystąpią te objawy. Jeśli metamizol jest stosowany w leczeniu gorączki, niektóre objawy pojawiającej się agranulocytozy mogą nie zostać zauważone. Dodatkowo, objawy mogą być maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotykoterapię. W przypadku podejrzenia agranulocytozy należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem), a leczenie należy przerwać w czasie oczekiwania na wyniki. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy nie wolno wznawiać leczenia. Rutynowe monitorowanie morfologii krwi u pacjentów, u których stosuje się leki z metamizolem nie jest już zalecane.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Benlek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych, które wymieniono poniżej, jest określona
przy użyciu następującej klasyfikacji: często (dotyczą od 1 do 10 pacjentów na 100); niezbyt często
(dotyczą od 1 do 10 pacjentów na 1 000); rzadko (dotyczą od 1 do 10 pacjentów na 10 000); częstość
nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze względu na zagrożenie życia lek należy natychmiast odstawić i wezwać pomoc lekarską w
razie pojawienia się ciężkich reakcji uczuleniowych (anafilaktycznych):
- rzadko występujący obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
  utrudnienie połykania lub oddychania;
- bardzo rzadko występujący ciężki skurcz oskrzeli;
- częstość nieznana: zmiany skórne i śluzówkowe, jak świąd, pieczenie, zaczerwienienie,
  pokrzywka; wstrząs anafilaktyczny (zagrażające życiu zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi,
  osłabienie, omdlenie).

Należy natychmiast odstawić lek i zgłosić się do lekarza, w razie pojawienia się bardzo rzadko
występujących następujących ciężkich działań niepożądanych:
- zespół Stevensa-Johnsona (pęcherze przechodzące w nadżerki, na błonach śluzowych jamy
  ustnej, spojówek, narządów płciowych);
- zespół Lyella (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zmiany rumieniowo-
  pęcherzowe w obrębie skóry i błon śluzowych prowadzące do spełzania dużych powierzchni
  naskórka i obnażenia dużych powierzchni skóry);
- pancytopenia (znaczne zmniejszenie ilości wszystkich komórek krwi: czerwonych i białych
  krwinek oraz płytek krwi, objawiające się ogólnym złym samopoczuciem, gorączką,
  objawami zakażenia, krwiakami, krwawieniami, bladością skóry);
- agranulocytoza (całkowity lub prawie całkowity zanik granulocytów we krwi) objawiająca
  się: wysoką gorączką, dreszczami, bólem gardła, trudnościami w połykaniu oraz stanami
  zapalnymi błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła, narządów płciowych i odbytnicy,
  podwyższonym OB.

Pojedyncze doniesienia wskazują, że ryzyko wystąpienia agranulocytozy może się zwiększyć
w przypadku przyjmowania metamizolu przez okres dłuższy niż jeden tydzień.

Częstość nieznana
Ciężkie reakcje skórne
Należy przerwać stosowanie metamizolu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u
pacjenta wystąpi którekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych:
- czerwonawe, płaskie plamy na tułowiu w kształcie tarczy celowniczej lub okrągłe, często z
  pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach
  płciowych i w obrębie oczu. Występowanie takich poważnych wysypek skórnych może poprzedzać
  gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się
  naskórka);
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół
  nadwrażliwości na lek).

Należy przerwać przyjmowanie leku Benlek i natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską, jeśli
wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
- złe samopoczucie (nudności lub wymioty), gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemne
  zabarwienie moczu, jasno zabarwione stolce, zażółcenie skóry lub białkówek oczu, swędzenie,
  wysypka lub ból w górnej części brzucha. Mogą to być objawy uszkodzenia wątroby. Patrz też punkt 2
  „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Inne działania niepożądane:
Należy skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia jakiegokolwiek z następujących działań
niepożądanych:

Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów) występują:
- wysypka polekowa (przemijająca wysypka różnego typu: grudkowa, plamista, krostkowa,
  rumieniowa);
- nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów) występują:
- zmiany skórne grudkowo-plamkowe;
- leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi).

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów) występują:
- astma analgetyczna (patrz „Kiedy nie stosować leku Benlek” w punkcie 2), napady astmy;
- małopłytkowość (krwiaki, krwawienia);
- nagłe pogorszenie czynności nerek z białkomoczem, skąpomoczem lub bezmoczem włącznie;
- ostra niewydolność nerek;
- śródmiąższowe zapalenie nerek.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość w ustach;
- uszkodzenie wątroby;
- zapalenie wątroby, zażółcenie skóry i białkówek oczu, zwiększenie aktywności enzymów
  wątrobowych we krwi;
- bóle i zawroty głowy;
- niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku, niekiedy kończące
  się zgonem. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lek wywołuje
  hemolizę krwinek;
- czerwone zabarwienie moczu (po zastosowaniu bardzo wysokich dawek metamizolu).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W wyniku aktywacji enzymów metabolizujących metamizol może zmniejszać aktywność kumaryny i podobnych leków przeciwkrzepliwych. Jednoczesne podanie barbituranów, glutetymidu, fenylobutazonu może osłabiać działanie metamizolu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne i allopurinol spowalniają metabolizm metamizolu, nasilając jego działanie. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Połączenie metamizolu z inhibitorami ACE i diuretykami osłabia działanie metamizolu, a u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek zwiększa ryzyko ciężkiej niewydolności nerek. Jednoczesne zastosowanie metamizolu z lekami przeciwbólowymi, przeciwgorączkowymi i przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko reakcji alergicznych. Metamizol zastosowany jednocześnie z litem zwiększa stężenie litu we krwi i nasila jego toksyczność. Jednoczesne podanie metamizolu z chloramfenikolem lub innymi lekami uszkadzającymi szpik kostny prowadzi do nasilenia toksycznego działania na szpik. Neuroleptyki i leki uspokajające potęgują przeciwbólowe działanie metamizolu. Jednoczesne podanie z chloropromazyną lub innymi pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkiej hipotermii. Działanie NLPZ nasila się podczas jednoczesnego stosowania z metamizolem. Metamizol sodowy może zmniejszać działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego, w związku z tym to połączenie należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kardioprotekcyjne dawki kwasu acetylosalicylowego. Kofeina zmniejsza działanie nasenne i nasila działanie NLPZ. Jednoczesne podanie z lekami sympatykomimetycznymi może spowodować pobudzenie OUN. Kofeina może zwiększać stężenia we krwi leków metabolizowanych przez wątrobę oraz zwiększać wchłanianie salicylanów. Cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, cyprofloksacyna, enoksacyna i meksyletyna mogą zwiększać stężenie kofeiny we krwi. Niektóre środki zwiotczające mięśnie blokują metabolizm kofeiny - łączne stosowanie nie jest zalecane. Nikotyna zwiększa wydalanie kofeiny. Disulfiram i etynyloestradiol mogą nasilać działanie kofeiny. Leki zobojętniające sok żołądkowy, etanol i herbata zmniejszają wchłanianie witaminy B₁. Niektóre inne witaminy, jak np. cyjanokobalamina, mogą ulegać inaktywacji w obecności produktów rozpadu tiaminy.

Solinea sp. z o.o.
ul. Szafranowa 6, Elizówka
21-003 Ciecierzyn
[email protected]
www.solinea.pl