Betaloc ZOK 25 23,75 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg winianiu metoprololu).

Selektywny β₁-adrenolityk. Metoprolol blokuje znajdujące się w sercu receptory β₁, w dawkach znacznie mniejszych niż konieczne do zablokowania receptorów β₂ w naczyniach obwodowych i oskrzelach. Selektywność jest zależna od dawki. Zastosowanie postaci o kontrolowanym uwalnianiu zwiększyło selektywność leku w stosunku do receptorów β₁. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β. Wykazuje ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych uwalnianych podczas wysiłku fizycznego lub stresu. Oznacza to, że odruchowe zwiększenie częstości rytmu serca, rzutu serca, kurczliwości mięśnia sercowego i ciśnienia tętniczego krwi spowodowane gwałtownym zwiększeniem stężenia amin katecholowych są zmniejszone przez metoprolol. Reakcja na stres polegająca na rozszerzeniu łożyska naczyniowego pod wpływem adrenaliny uwolnionej z nadnerczy nie jest znoszona przez zastosowanie metoprololu. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz błony mięśniowej oskrzeli niż nieselektywne β-adrenolityki oraz w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek obniża ciśnienie tętnicze przez całą dobę, zarówno w pozycji stojącej, leżącej, jak i podczas wykonywania wysiłku. Biodostępność preparatu podanego doustnie wynosi 30-40%. Tabletka preparatu zawiera kuleczki bursztynianu metoprololu, z których każda otoczona jest błoną polimerową, co powoduje kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Uwalnianie metoprololu nie zależy od pH soku jelitowego i następuje ze stałą szybkością przez około 20 h. Postać farmaceutyczna zapewnia stałe stężenie metoprololu we krwi i skuteczność przez 24 h od przyjęcia dawki. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP2D6. Zidentyfikowano trzy główne metabolity, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnego działania β-adrenolitycznego. Około 5% podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest jako metabolity.

Nadciśnienie tętnicze: w celu obniżenia ciśnienia tętniczego i zmniejszenia śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i wieńcowych (w tym ryzyka nagłego zgonu) oraz chorobowości. Dławica piersiowa. Leczenie objawowej, łagodnej do ciężkiej przewlekłej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowego leczenia niewydolności serca: w celu zwiększenia przeżycia, zmniejszenia liczby hospitalizacji, poprawienia czynności lewej komory, poprawienia klasy wg klasyfikacji NYHA oraz w celu polepszenia jakości życia. Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego lub ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe pochodzenia komorowego i migotanie przedsionków, w celu zwolnienia czynności komór. Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca. Profilaktyka migreny. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat. Nadciśnienie tętnicze

Nadwrażliwość na metoprolol winianu, inne β-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (chyba, że wszczepiony jest rozrusznik serca). Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). Istotna klinicznie bradykardia zatokowa. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie preparatami o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

Nie stosować w ciąży i karmienia piersią, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, obumarciem płodu w jamie macicy, poronieniem i przedwczesnym porodem. Zaleca się odpowiednie monitorowanie matki i płodu, jeśli kobieta w ciąży jest leczona metoprololem. β-adrenolityki mogą powodować bradykardię u płodu, noworodka oraz dziecka karmionego mlekiem matki. Metoprolol przenika do mleka matki, jednak wpływ na dziecko karmione piersią jest nieznaczący klinicznie, jeżeli matka stosuje lek w dawkach leczniczych.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze łagodne do umiarkowanego: 50 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć do 100-200 mg raz na dobę i (lub) podawać lek w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dławica piersiowa: 100-200 mg raz na dobę. W razie konieczności lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwdławicowymi. Przewlekła niewydolność serca: indywidualnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, ustabilizowaną podczas standardowego leczenia niewydolności serca: początkowo podczas pierwszych 2 tyg. leczenia: 25 mg raz na dobę; niewydolność serca klasy III-IV wg NYHA: początkowo w pierwszym tyg. leczenia pół tabletki o mocy 25 mg raz na dobę. Następnie należy podwajać dawkę co 2 tyg., aż do osiągnięcia maksymalnej dawki docelowej 200 mg raz na dobę (lub maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta). Podczas leczenia długoterminowego należy stosować dawkę 200 mg raz na dobę (lub maksymalną dawkę tolerowaną przez pacjenta). W razie wystąpienia niedociśnienia może być konieczne zmniejszenie dawki jednocześnie stosowanych leków. Początkowe niedociśnienie nie musi oznaczać, że dana dawka leku nie może być tolerowana w leczeniu przewlekłym, natomiast należy podawać mniejszą dawkę leku do czasu ustabilizowania stanu pacjenta. Zaburzenia rytmu serca: 100-200 mg raz na dobę. Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego lub ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału: dawka podtrzymująca 200 mg raz na dobę. Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca: 100 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 200 mg. Profilaktyka migreny: 100 -200 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku ≥6 lat: 0,5 mg/kg mc. winianu metoprololu (0,48 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) raz na dobę. Ostateczna dawka podawana w mg powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki przeliczonej w mg/kg mc. W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 0,5 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 1,0 mg/kg mc. (0,95 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) nie przekraczając dawki 50 mg (47,5 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 1,0 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 2,0 mg/kg mc. (1,90 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dawek >200 mg (190 mg bursztynianu metoprololu) raz na dobę u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku <6 lat - nie stosować. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Z reguły nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z marskością wątroby; jeśli występują objawy bardzo ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki. Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć popijając płynem; tabl. ani ich połówek nie należy żuć ani kruszyć. Tabletki Betaloc ZOK 25 mogą być dzielone na równe dawki. Tabletki Betaloc ZOK 50 i Betaloc ZOK 100 mogą być dzielone na pół w celu ułatwienia połknięcia a nie w celu dzielenia tabletki na dwie równe dawki.

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu. W leczeniu pacjentów z astmą należy jednocześnie stosować β₂-adrenomimetyki (doustnie i (lub) wziewnie). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki β₂-mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem. Ryzyko oddziaływania na receptory β₂-adrenergiczne przez preparat jest, jednakże mniejsze niż w przypadku konwencjonalnych postaci (tabletki o nieprzedłużonym uwalnianiu) wybiórczych β₁-adrenolityków. Podczas leczenia preparatem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania wybiórczych β₁-adrenolityków w postaci tabletek o zwykłym uwalnianiu oraz znacznie mniejsze niż w przypadku niewybiórczych β-adrenolityków. Bardzo rzadko mogą nasilić się występujące wcześniej umiarkowane zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (co może prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). W razie nasilania się bradykardii dawkę leku należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. Lek może nasilać objawy zaburzeń krążenia krwi w tętnicach obwodowych. Jeśli lek podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek α-adrenolityczny. Nagłe odstawienie leku blokującego receptory β-adrenergiczne może nasilać przewlekłą niewydolność serca, a także zwiększać ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego oraz nagłego zgonu. Nie należy nagle odstawiać β-adrenolityków; szczególnie u pacjentów należących do grup dużego ryzyka. W przypadku konieczności odstawienia leku, należy robić to stopniowo, w ciągu min. 2 tyg., zmniejszając dawkę leku o połowę w stosunku do dawki podawanej poprzednio, aż do ostatniego zmniejszenia polegającego na zmianie z podawania całej tabl. o mocy 25 mg na podawanie połowy tabl. Ostatnią dawkę leku (pół tabl. 25 mg) należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leku. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych zaleca się wydłużenie czasu odstawiania leku. Nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, w tym zakończony zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego. U pacjentów przyjmujących β-adrenolityki wstrząs anafilaktyczny ma cięższy przebieg. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania tego leku.

Bardzo często (mogą wystąpić u co najmniej 1 na 10 pacjentów)
- Zmęczenie.

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- zawroty głowy,
- ból głowy,
- zwolnienie czynności serca; należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza, bo może on
  zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo zaprzestać podawania leku,
- kołatanie serca,
- zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (bardzo rzadko z omdleniem),
- duszność podczas wysiłku,
- nudności,
- ból brzucha,
- biegunka,
- zaparcie,
- uczucie ziębnięcia rąk i stóp.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- depresja,
- bezsenność,
- koszmary senne,
- zaburzenia koncentracji,
- senność,
- uczucie pieczenia, mrowienia lub drętwienia (parestezje),
- nasilenie istniejącej niewydolności serca,
- zaburzenia przewodzenia w sercu, stwierdzane w EKG (blok serca I stopnia),
- gwałtowne obniżenie ciśnienia tętniczego podczas zawału (wstrząs kardiogenny),
- skurcz oskrzeli,
- wymioty,
- wysypka skórna,
- nasilone pocenie,
- kurcze mięśni,
- ból zamostkowy,
- obrzęki,
- zwiększenie masy ciała.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentów)
- nerwowość,
- stany lękowe,
- zaburzenia widzenia,
- suchość i (lub) podrażnienie oczu,
- zapalenie spojówek,
- zaburzenia przewodzenia w sercu, zaburzenia rytmu serca, nasilenie istniejącego bloku
  przedsionkowo – komorowego,
- zblednięcie, zasinienie, a następnie zaczerwienienie palców z towarzyszącym zdrętwieniem
  i bólem (zespół Raynauda),
- nieżyt błony śluzowej nosa,
- suchość błony śluzowej jamy ustnej,
- wypadanie włosów,
- zaburzenia erekcji (impotencja),
- zaburzenia czynności wątroby (stwierdzane w badaniach krwi),
- dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (przeciwciała wykorzystywane
  w rozpoznawaniu chorób tkanki łącznej).

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- zgorzel (martwica tkanek) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego,
- zmniejszona liczba płytek krwi, co może powodować łatwe powstawanie siniaków,
- splątanie,
- omamy,
- utrata lub zaburzenia pamięci,
- zaburzenia smaku,
- szum uszny,
- nasilenie chromania przestankowego (ból nóg podczas chodzenia),
- zapalenie wątroby,
- nadwrażliwość na światło,
- zaostrzenie łuszczycy,
- ból stawów.

Stany mogące ulec pogorszeniu
Podczas stosowania tego leku, mogą ulec nasileniu następujące stany:
- duszność, uczucie zmęczenia lub obrzęk okolicy kostek (w przypadku zawału mięśnia
  sercowego). Są to niezbyt częste działania niepożądane, występujące u mniej niż 1 na 100
  osób.
- łuszczyca (choroba skóry), zaburzenia krążenia krwi. Są to rzadko występujące działania
  niepożądane, stwierdzane u mniej niż 1 na 10 000 osób.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
fax.: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Metoprolol jest metabolizowany z udziałem CYP2D6. Induktory lub inhibitory CYP2D6, mogą wpływać na stężenie metoprololu we krwi. Stężenie metoprololu w osoczu może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania np. leków przeciwarytmicznych, przeciwhistaminowych, antagonistów receptorów histaminowych typu 2, leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, a także inhibitorów COX-2. Stężenie metoprololu w osoczu jest zmniejszone podczas stosowania ryfampicyny i może być zwiększane przez alkohol oraz hydralazynę. Należy uważnie kontrolować pacjentów leczonych jednocześnie lekami blokującymi zwoje współczulne, innymi β-adrenolitykami (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorami MAO. Jeżeli konieczne jest odstawienie jednocześnie stosowanej klonidyny, β-adrenolityk należy odstawić kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i antagonistów wapnia typu werapamilu oraz diltiazemu możliwe jest nasilenie ujemnego działania inotropowego i chronotropowego. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu. β-adrenolityki mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków przeciwarytmicznych (z grupy chinidyny i amiodaronu). Glikozydy naparstnicy stosowane w skojarzeniu z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami, wziewne anestetyki nasilają depresyjny wpływ na serce. Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innych leków hamujących aktywność syntetazy prostaglandyn może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie β-adrenolityków. W pewnych przypadkach, gdy adrenalina jest podawana pacjentom leczonym β-adrenolitykami, wpływ kardiowybiórczych β-adrenolityków na kontrolę ciśnienia tętniczego jest znacznie mniejszy niż wpływ niewybiórczych β-adrenolityków. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Recordati Polska Sp. z o.o.
al. Armii Ludowej 26
00-609 Warszawa
22-206-84-50
www.recordati.pl