Betaxomyl 20 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu. Preparat zawiera laktozę.

Długodziałający, kardioselektywny β₁-adrenolityk. Nie działa sympatykomimetycznie. Działanie blokujące receptory występuje w ciągu 24 h po podaniu 20 mg betaksololu. Po podaniu terapeutycznych dawek betaksololu obserwowane znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca i objętości wyrzutowej serca. Wykazuje słabe działanie stabilizujące błony komórkowe, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Zmniejsza aktywność reninową osocza. Po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Biodostępność wynosi około 85%. W 50 % wiąże się z białkami osocza. 85-90% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2-3% podanej dawki), powstający w wyniku hydroksylowania alifatycznego, wykazuje działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Metabolit ma właściwości selektywne, siła jego działania stanowi 50% siły działania betaksololu. 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. T_0,5 wynosi 16-20 h.

Pierwotne nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. 

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej lub przewlekłej, obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem. Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia (poniżej 45-50 uderzeń na minutę). Ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Niedociśnienie tętnicze. Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem.

Stosowanie leku w ciąży jest nie jest zalecane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród; u płodu mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). U noworodków matek leczonych lekami β-adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. Betaksolol przenika do mleka matki. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze pierwotne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, jeśli działanie jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę; w leczeniu nadciśnienia tętniczego umiarkowanego zwykle dawka wynosi 20 mg raz na dobę, w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Stabilna dławica piersiowa: indywidualnie, dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, dawkę można zwiększyć do zwykle stosowanej 20 mg raz na dobę, w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek: CCr >20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki, jednak zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń betaksololu w osoczu (średnio 4 dni); CCr <20 ml/min oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. U pacjentów poddawanych dializoterapii dawka dobowa może być podawana niezależnie od czasu dializy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczna zmiana dawkowania, zaleca się uważną kontrolę na początku leczenia. Leczenie pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Sposób podania. Tabletki przyjmować codziennie o tej samej porze każdego dnia, najlepiej rano; niezależnie od posiłków.

Nie należy nagle przerwać stosowania betaksololu, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tyg.; jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć równocześnie ze zmniejszaniem dawki betaksololu, aby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku wynosi <50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii. Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z astmą oskrzelową lub POChP (betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodnych postaci tych chorób; leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek; przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc; w przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β₂, rozszerzające oskrzela); z niewydolnością serca (betaksolol stosować pod stałą obserwacją lekarską; rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (ze względu na ujemne dromotropowe działanie β-adrenolityków); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne); z chorobami tętnic obwodowych, np. zespołem lub chorobą Raynauda, zapaleniem tętnic lub przewlekłym niedokrwieniem kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów); z guzem chromochłonnym nadnerczy (w leczeniu wtórnego nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczeniem guza chromochłonnego nadnerczy należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w podeszłym wieku (leczenie prowadzić pod kontrolą lekarską i rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki); z niewydolnością nerek (zmodyfikować dawkowanie zależnie od wartości klirensu kreatyniny); z niewydolnością wątroby (wskazana jest uważna kontrola kliniczna na początku leczenia); z jaskrą (należy monitorować pacjentów, u których zastosowano leczenie β-adrenolitykiem ogólne i w postaci kropli do oczu, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia). Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry; lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Należy dokładnie rozważyć korzyści z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie rodzinnym (ryzyko nasilenia objawów). Leczenie betaksololem może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy. U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeniny oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, betaksolol może prowadzić do zaostrzenia reakcji uczuleniowej i oporności na działanie adrenaliny, podawanej w zwykle stosowanych dawkach. Podatność na hipoglikemię jest zwiększona, np. podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego. Znieczulenie ogólne. Blokada receptorów β w okresie okołooperacyjnym zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym; należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku β-adrenolitycznego, ponieważ potencjalne interakcje z innymi lekami mogą wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, to 48 h jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach nie należy przerywać stosowania β-adrenolityku: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji); w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy chronić przed nadmiernymi reakcjami przywspółczulnymi za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną, w razie konieczności można powtórzyć podanie atropiny. Nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). U dzieci, hipoglikemiczne działanie β-adrenolityków może wystąpić szybciej, co powoduje większe ryzyko wystąpienia drgawek w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów, należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala.

- Ból w klatce piersiowej, uczucie bardzo wolnej czynności serca, uczucie omdlewania,
  duszność i zawroty głowy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami częstości pracy serca lub
  zaburzeniami rytmu serca – mogą to być zaburzenia czynności serca (zwolnienie
  przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-
  komorowego); zatrzymanie akcji serca u predysponowanych pacjentów (częstość nieznana)
- Duszność, uczucie zmęczenia, obrzęk okolicy kostek (niewydolność serca).
- Obrzęk stawów, uczucie wyczerpania, wysypka na policzkach i nosie (toczeń rumieniowaty
  układowy - choroba, w której układ immunologiczny atakuje części ciała i którą można
  potwierdzić badaniami krwi).

Inne możliwe działania niepożądane

Często występujące (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, nasilone pocenie się
- osłabienie, zaburzenia snu (bezsenność)
- ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty
- wolna czynność serca (bradykardia)
- uczucie zimna w kończynach
- trudności z uzyskaniem i utrzymaniem erekcji (impotencja)

Rzadko występujące (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 1000 pacjentów):
- choroba skóry objawiająca się zgrubiałymi płatami czerwonej skóry, często pokrytej
  srebrzystymi łuskami (łuszczyca), nasilenie objawów istniejącej łuszczycy lub zmiany
  łuszczycopodobne
- depresja
- zawroty głowy, uczucie „pustki” w głowie, omdlenie, chwiejność na skutek odczucia utraty
  równowagi (niskie ciśnienie tętnicze)
- przebarwienia palców (zespół Raynauda), nasilenie bólu związanego z zaburzeniami krążenia
  krwi w kończynach dolnych
- trudności w oddychaniu, takie jak świszczący oddech, które mogą być spowodowane
  zwężeniem dróg oddechowych

Bardzo rzadko występujące (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- zaburzenia widzenia
- omamy (widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją), dezorientacja,
  koszmary senne
- mrowienie rąk i stóp (parestezja dystalna)
- małe stężenie cukru we krwi (hipoglikemia), mogące powodować uczucie głodu, zawroty
  głowy, zmęczenie, splątanie, drżenie, nasilone pocenie się, zaburzenia widzenia i bladość
  skóry
- duże stężenie cukru we krwi (hiperglikemia), mogące powodować uczucie zmęczenia i
  pragnienia oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej i potrzebę częstszego oddawania moczu,
  szczególnie w nocy

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- letarg
- pokrzywka
- świąd
- nadmierna potliwość
- łysienie

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest stosowanie betaksololu z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują osłabienie reakcji kompensacyjnych); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu, nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię). Nie zaleca się stosowania z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym i z glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko ciężkiej bradykardii); dożylne podawanie antagonistów wapnia, takich, jak werapamil lub diltiazem i innych leków przeciwarytmicznych (jak dyzopiramid lub amiodaron), wyjątkiem jest leczenie na OIOM. U pacjentów przyjmujących β-adrenolityki nie należy rozpoczynać leczenia fingomolidem, ze względu na działanie potęgujące bradykardię. Jeśli leczenie fingolimodem jest niezbędne, zaleca się na początku leczenia, trwające co najmniej przez noc, odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta. Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności: leki znieczulające (może wystąpić nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi oraz addytywne ujemne działanie inotropowe; w celu zniesienia efektów blokady receptorów β-adrenergicznych podczas zabiegu można zastosować leki pobudzające receptory β-adrenergiczne; jednak, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego lub przed podaniem leków zwiotczających mięśnie szkieletowe; należy poinformować anestezjologa o leczeniu β–adrenolitykami; jeżeli jest to konieczne, leczenie betaksololem należy przerwać na 48 h przed znieczuleniem, w celu uzyskania prawidłowej wrażliwości na działanie katecholamin); antagoniści wapnia - beprydyl, diltiazem, mebefradyl i werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne; leczenie skojarzone tymi lekami można stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub na początku leczenia); diltiazem (zgłaszano zwiększone ryzyko depresji podczas jednoczesnego stosowania); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych; zaleca się kontrolowanie EKG); baklofen (zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (β-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia); lidokaina (zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem działań niepożądanych neurologicznych i kardiologicznych, ze względu na zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie; należy dostosować dawkowanie lidokainy; zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania β-adrenolitycznego i po zakończeniu jego stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem badania radiologicznego z zastosowaniem środka kontrastowego; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do OIOM). NLPZ, kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki, leki α-adrenolityczne oraz nitraty i pochodne nitratów nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Antagoniści wapnia - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i prawdopodobnie addytywne do ujemnego inotropowego działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Jednoczesne stosowanie betaksololu z adrenaliną może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Może wystąpić zahamowanie zatokowe, jeśli leki β-adrenolityczne, w tym betaksolol, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują zahamowanie zatokowe.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl