Biofazolin 1 g proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań

1 fiolka zawiera 1 g cefazoliny w postaci soli sodowej. Ponadto fiolka zawiera 52,8 mg sodu.

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania domięśniowego i dożylnego. Działa na bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, w tym szczepy wytwarzające penicylinazy (tylko szczepy metycylinowrażliwe), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolizujące grupy A), Streptococcus pneumoniae (tylko szczepy wrażliwe na penicylinę), Streptococcus viridans; bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Cefazolina nie działa na gronkowce metycylinooporne, enterokoki, indolo-dodatnie szczepy Proteus (np. P. vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus. Szczepy Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę wykazują oporność krzyżową na cefazolinę. C_max występuje między 1. a 2. h po podaniu domięśniowym. W 74-86% wiąże się z białkami osocza. Osiąga duże stężenia w płynie opłucnowym, tkance kostnej i płynie stawowym oraz w żółci (choć nie jest wydalana z żółcią). Łatwo przenika przez zmienioną zapalnie błonę maziową i osiąga stężenie w płynie stawowym podobne do stężenia we krwi. Łatwo przenika przez łożysko do krwi pępowinowej i do płynu owodniowego. Do mleka karmiących matek przenika w niewielkiej ilości. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Cefazolina nie jest metabolizowana, wydalana jest przez nerki. T_0,5 wynosi ok. 1,4 h.; w niewydolności nerek wydłuża się do 20-40 h. Cefazolina podawana dootrzewnowo jest dobrze tolerowana.

Leczenie nw. ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefazolinę: zakażenia układu oddechowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, paciorkowce β-hemolizujące grupy A (Streptococcus pyogenes) - cefazolina jest skuteczna w eliminowaniu paciorkowców z nosogardzieli; zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., niektóre szczepy z rodzaju Enterobacter i Enterococcus; zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez S. aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), paciorkowce β-hemolizujące grupy A i inne paciorkowce; zakażenia dróg żółciowych wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., S. aureus, niektóre paciorkowce; zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus; posocznica wywołana przez Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp.; zapalenie wsierdzia wywołane przez Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), paciorkowce β-hemolizujące grupy A. Lekiem z wyboru w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom paciorkowcowym, w tym w zapobieganiu gorączce reumatycznej, jest penicylina. Nie ma danych potwierdzających skuteczność cefazoliny w późnym zapobieganiu gorączce reumatycznej. Należy wykonać posiew oraz określić wrażliwość bakterii na cefazolinę. Cefazolinę stosuje się w zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym o zwiększonym ryzyku zakażenia (np. usunięcie pęcherzyka żółciowego u pacjentów wysokiego ryzyka, zwłaszcza po 70. rż., u pacjentów z ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego, z żółtaczką zastoinową, z kamicą) lub po zabiegach usunięcia przydatków czy resekcji macicy, lub u pacjentów, u których zakażenie w miejscu operowanym byłoby szczególnie groźne (np. w kardiochirurgii, w chirurgii kości i stawów, zwłaszcza wszczepianie endoprotez). Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inny antybiotyk cefalosporynowy.

Lek może być stosowany w czasie ciąży jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania cefazoliny u kobiet ciężarnych. Cefazolina podana przed cesarskim cięciem osiąga stężenie w krwi pępowinowej stanowiące 25-30% stężenia we krwi matki. Podana przed porodem może spowodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa u noworodków. Cefazolina w bardzo małej ilości przenika do mleka ludzkiego, może to spowodować biegunkę, kandydozę lub alergię u dziecka karmionego piersią.

Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli - zakażenia o lżejszym przebiegu wywołane przez ziarenkowce Gram-dodatnie: 250-500 mg co 8 h; zapalenie płuc wywołane przez wrażliwe szczepy Streptococcus pneumoniae: 500 mg co 12 h; ostre niepowikłane zakażenia układu moczowo-płciowego: 1 g co 12 h; zakażenia o przebiegu umiarkowanym i ciężkim: 500 mg lub 1 g co 6 h lub 8 h; zakażenia zagrażające życiu (np. posocznica, zapalenie wsierdzia): 1-1,5 g co 6 h (maks. 12 g na dobę). Dzieci (od 2 mż.): 25-50 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych co 6 lub 8 h; w ciężkich zakażeniach dawkę zwiększa się do 100 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. W profilaktyce okołooperacyjnej: 1 g na 30-60 min przed zabiegiem chirurgicznym (jeśli zabieg trwa powyżej 2 h, dodatkowo w czasie zabiegu podaje się 500 mg-1 g); w zabiegach o dużym ryzyku zakażenia: 500 mg lub 1 g co 6-8 h w ciągu 24 h od ich zakończenia (w szczególnych przypadkach, np. po wszczepianiu protez stawowych, po operacjach na otwartym sercu przez 3-5 dni). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek po pierwszej dawce, właściwej dla rodzaju i ciężkości zakażenia, dalsze dawkowanie należy dostosować do stopnia niewydolności nerek. Dorośli - CCr ≥55 m/min: dawkowanie bez zmian; 35-54 ml/min: 100% zalecanej dawki dobowej w 3 dawkach podzielonych co 8 h; 11-34 ml/min: 50% dawki co 12 godzin; ≤10 ml/min: 50% dawki co 18 lub co 24 h. Dzieci - CCr 40-70 ml/min: 60% zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych co 12 h; 20-40 ml/min: 25% zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych co 12 h; 5-20 ml/min: 10% zalecanej dawki dobowej raz na dobę. Sposób podania. Cefazolinę podaje się dożylnie w trwającym 3-5 min wstrzyknięciu lub w infuzji trwającej 20-30 minut, lub domięśniowo.

Przed zastosowaniem preparatu należy ustalić, czy pacjent jest uczulony na penicyliny i cefalosporyny. Osoby uczulone na penicyliny mogą być uczulone również na cefalosporyny (tzw. alergia krzyżowa). Istnieje wtedy niebezpieczeństwo wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których po zastosowaniu penicyliny wystąpiły reakcje uczuleniowe, zwłaszcza wstrząs anafilaktyczny. Jeśli wystąpią niepokojące objawy alergii, należy przerwać podawanie cefazoliny i zastosować odpowiednie leczenie. W razie wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej może być konieczne zastosowanie adrenaliny i innych leków przeciwwstrząsowych (leki podtrzymujące krążenie, kortykosteroidy i leki przeciwhistaminowe). Bardzo rzadko w trakcie lub po zakończeniu leczenia może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego na skutek nadmiernego wzrostu niewrażliwych na lek bakterii Clostridioides difficile. W razie wystąpienia biegunki należy brać pod uwagę możliwość tego powikłania. W lżejszych przypadkach wystarczy odstawić lek, w cięższych, po odstawieniu leku, należy właściwie nawodnić pacjenta, uzupełnić elektrolity i wykonać badanie w celu wykrycia bakterii. Jeśli stwierdzi się C. difficile, należy zastosować doustnie metronidazol lub wankomycynę. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę ani innych leków działających zapierająco. Stosowanie cefazoliny, tak jak innych antybiotyków, może spowodować kandydozę jamy ustnej i narządów płciowych lub nadmierny rozwój niewrażliwych bakterii. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy odpowiednio zmniejszyć dawkę antybiotyku. Lek zawiera 52,8 mg sodu/1 g (jedna fiolka) co odpowiada 2,64% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia preparatu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości występowania działań niepożądanych.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pielęgniarką, jeżeli wystąpi:
- anafilaksja (natychmiastowa ciężka reakcja alergiczna objawiająca się rumieniem, obrzękiem,
  świądem, pokrzywką, dusznością);
- zespół Stevensa-Johnsona (ciężka reakcja skórna objawiająca się pęcherzami na błonach
  śluzowych jamy ustnej i narządów płciowych, gorączką i bólami stawowymi); ,
- rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (zapalenie jelit, które może powodować wodnistą
  biegunkę, mogącą zawierać krew) w czasie lub po zakończeniu leczenia cefazoliną;
- zapalenie wątroby, żółtaczka spowodowana zastojem żółci.

Inne działania niepożądane:
- grzybica jamy ustnej;
- gorączka polekowa;
- brak łaknienia, biegunka, nudności i wymioty;
- wysypka;
- zwiększenie stężenia mocznika bez klinicznych objawów niewydolności nerek; opisywano
  pojedyncze przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek i inne zaburzenia czynności nerek
  u ciężko chorych pacjentów leczonych jednocześnie kilkoma lekami;
- świąd narządów płciowych i odbytu, zapalenie pochwy, zakażenia drożdżakowe narządów
  płciowych;
- ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego, zapalenie żyły po podaniu
  dożylnym.

Działania niepożądane mogące ujawnić się w wynikach badań laboratoryjnych:
- eozynofilia (zwiększenie liczby krwinek białych w rozmazie krwi), neutropenia (zmniejszenie
  liczby krwinek granulocytów), leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych),
  małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi);
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej),
  zwiększenie stężenia mocznika bez klinicznych objawów niewydolności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Probenecyd opóźnia wydalanie cefazoliny z moczem. Leki potencjalnie nefrotoksyczne (silne diuretyki, np. furosemid), stosowane równocześnie z cefazoliną, mogą wywoływać niekorzystne działanie na nerki. Równoczesne stosowanie cefazoliny z lekami przeciwzakrzepowymi może wydłużać czas protrombinowy i zwiększać ryzyko krwawień.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl