Biomentin 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku memantyny. Tabletki zawierają laktozę.

Memantyna jest napięciozależnym, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonego stężenia glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Wyniki badań klinicznych obejmujących populację pacjentów ze średnio ciężkim lub ciężkim stadium choroby Alzheimera, wskazują na korzystny efekt podawania memantyny w porównaniu z placebo. Stosowanie memantyny prowadzi do poprawy parametrów ogólnej oceny klinicznej, funkcji poznawczych oraz codziennego funkcjonowania. Wyniki analizy pacjentów, u których wystąpiło pogorszenie choroby wykazały statystycznie istotny lepszy efekt terapeutyczny memantyny w zakresie zapobiegania pogorszeniu, w porównaniu z placebo. Po podaniu doustnym bezwzględna biodostępność leku wynosi około 100%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-8 h od przyjęcia leku. Memantyna wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Objętość dystrybucji wynosi 10 l/kg. U człowieka ok. 80% leku występuje w krążeniu w postaci nie zmienionej. Głównymi metabolitami są N-3,5-dimetylo-gludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksy-memantyny i 1-nitrozo-3,5-dimetylo-adamantan. Metabolity te nie wykazują działania antagonistycznego w stosunku do receptora NMDA. Lek jest wydalany głównie z moczem. T_0,5 wynosi 60-100 h. W nerkach zachodzi również proces wchłaniania zwrotnego z kanalików, prawdopodobnie przy udziale białek uczestniczących w transporcie kationów. W przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu. Memantyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-40 mg.

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanie ciężkim do ciężkiego.

Nadwrażliwość na memantynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie wolno stosować w czasie ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne (brak danych klinicznych). Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują, iż istnieje ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Kobiety stosujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono, czy memantyna przenika do mleka matki, jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku.

Doustnie. Dorośli. Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć jedynie wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerowanie i dawkowanie memantyny, szczególnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia, zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące można kontynuować dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Należy rozważyć przerwanie leczenia, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w ciągu pierwszych 3 tyg. leczenia należy stopniowo zwiększać dawkę o 5 mg tygodniowo, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z poniższym schematem: 1. tydzień (dzień 1.-7.): 5 mg raz na dobę przez 7 dni; 2. tydzień (dzień 8.-14.): 10 mg raz na dobę przez 7 dni; 3. tydzień (dzień 15.-21.): 15 mg raz na dobę przez 7 dni; począwszy od 4. tygodnia (od dnia 22.): 20 mg raz na dobę. Dawka podtrzymująca. Dawka 20 mg zalecana jest wyłącznie jako dawka podtrzymująca, raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę zgodnie z opisanym powyżej schematem. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CCr 50-80 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) dawkę dobową należy zmniejszyć do 10 mg raz na dobę. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawka może być zwiększona do 20 mg raz na dobę, zgodnie ze standardowym schematem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg w podaniu jednorazowym. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 rż. ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Stosowanie leku nie jest zalecane u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy podawać raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. można podzielić na dwie równe dawki.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego podawania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina lub dekstrometorfan, ponieważ środki te oddziałują na ten sam układ receptorowy co memantyna. Ich równoczesne podawanie może prowadzić do zwiększenia częstości oraz nasilenia działań niepożądanych, głównie obejmujących OUN. Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek środków alkalizujących treść żołądkową oraz kwasica kanalikowo-nerkowa lub ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Ze względu na ograniczone dane kliniczne, należy poddać wnikliwej obserwacji podczas leczenia pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Lek zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Obserwowane działania niepożądane mają na ogół nasilenie od łagodnego do umiarkowanego.

Obserwowane działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania:

Często (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- Bóle głowy, senność, zaparcia, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, zawroty
  głowy, zaburzenia równowagi, spłycenie oddechu, wysokie ciśnienie krwi, uczulenie
  (nadwrażliwość) na lek.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów):
- Zmęczenie, splątanie, omamy, zakażenia grzybicze, wymioty, nieprawidłowy chód,
   niewydolność serca, wykrzepianie krwi żylnej (zakrzepica/zakrzepy z zatorami).

Bardzo rzadko (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- Napady padaczkowe.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i reakcje psychotyczne.

W przebiegu choroby Alzheimera niejednokrotnie występuje również depresja, myśli samobójcze oraz
samobójstwa. Zdarzenia te obserwowano także u pacjentów leczonych memantyną.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi prowadzącemu lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez jednoczesne podawanie leków z grupy antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może z kolei ulegać osłabieniu. Równoczesne podawanie memantyny może zmieniać działanie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych - dantrolenu lub baklofenu - konieczna może okazać się modyfikacja ich dawki. Równoczesne stosowanie memantyny i amantadyny (antagoniści receptora NMDA) nie jest wskazane ze względu na ryzyko wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Taka sama sytuacja może mieć miejsce w przypadku równoczesnego stosowania memantyny i ketaminy lub memantyny i dekstrometorfanu. Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący potencjalnego ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina i nikotyna, w wydalaniu których bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą również oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do wzrostu stężenia tych leków w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, jeśli memantyna jest stosowana równocześnie z HCT lub jakimikolwiek lekami zawierającymi HCT. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki wzrostu wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Mimo że nie ustalono związku przyczynowego, to wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie memantyną i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych (PK) z pojedynczą dawką, u zdrowych młodych osób nie zaobserwowano istotnych interakcji typu lek-lek pomiędzy memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u zdrowych młodych ochotników nie zaobserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl