Bioprazol Bio Control 10 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 10 mg omeprazolu. Preparat zawiera sacharozę.

Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów oraz swoistym inhibitorem pompy protonowej (H+/K+-ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Wpływ leku na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek wypełnionych powlekanymi peletkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu) oraz częściowo przez CYP3A4 (do sulfonu omeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem. T_0,5 wynosi <1 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego CYP2C19), średnie AUC jest 5-10 razy większe, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny CYP2C19), średnie wartości C_max również są 3-5 razy większe; jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nelfinawirem.

Lek może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Doustnie. Dorośli: 20 mg (2 kaps.) raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania poprawy może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania leku. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano, przed jedzeniem. Kapsułki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć przed połknięciem. W przypadku pacjentów z trudnościami w połykaniu oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały kapsułkę należy otworzyć, jej zawartość rozpuścić w wodzie niegazowanej lub wymieszać z sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 min od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. Nie należy używać mleka lub wody gazowanej. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Biorąc pod uwagę powyższy fakt nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego bakteriami takimi jak: Salmonella i Campylobacter. Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza. Pacjenta należy pouczyć, aby skonsultował się z lekarzem, jeżeli: miał wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego; przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej; ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby; jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie. Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE); w przypadku pojawienia się zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie udać się do lekarza, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich, lecz poważnych działań
niepożądanych, należy zaprzestać przyjmowania leku Bioprazol Bio Control oraz niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem:
• pojawienie się świstów oddechowych, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka,
  omdlenie lub trudności w oddychaniu lub połykaniu (ciężka reakcja alergiczna);
• zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
  powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów
  płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica
  naskórka;
• zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń
  dotyczących wątroby.

Inne działania niepożądane obejmują:

Często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 100 osób):
• ból głowy,
• wpływ na żołądek i jelita: biegunki, zaparcia, ból brzucha, gazy (wzdęcie),
• nudności lub wymioty,
• łagodne polipy żołądka.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 1 000 osób):
• obrzmienie stóp i okolic kostek,
• zaburzenie snu (bezsenność),
• zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucie, uczucie senności,
• odczucie wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego),
• zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby,
• ogólne złe samopoczucie oraz osłabienie.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 10 000 osób):
• problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może
  to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększyć prawdopodobieństwo
  wystąpienia zakażenia,
• reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła,
  gorączkę, świszczący oddech,
• małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
  mięśniowych,
• uczucie pobudzenia, dezorientacji lub przygnębienia,
• zmiana odczuwania smaku,
• problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie,
• nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurczu oskrzeli),
• suchość w jamie ustnej,
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,
• zakażenie grzybicze, które może obejmować jelita,
• zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczka, które mogą powodować zażółcenie skóry,
  ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie,
• nadmierne wypadanie włosów (łysienie),
• wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce,
• bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia),
• ciężkie zaburzenia dotyczące nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek),
• zwiększona potliwość.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
• zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek),
• agresja,
• widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy),
• ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
  mózgu,
• nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
  Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka),
• osłabienie mięśni,
• powiększenie piersi u mężczyzn,
• hipomagnezemia (zmniejszone stężenie magnezu we krwi).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach Bioprazol Bio Control może wywierać wpływ na liczbę krwinek
białych we krwi, co może prowadzić do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta
zakażenia z takimi oznakami jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego
samopoczucia lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak: ból w szyi, gardle lub
jamie ustnej albo utrudnione oddawanie moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z
lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o
wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi informacje dotyczące
przyjmowanego leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. W leczeniu skojarzonym z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o ok. 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o ok. 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg raz na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny obserwowano rzadko. Należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku, należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel) był podawany przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42% (w dniu 5), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek było zmniejszone o 47% (po 24 h) oraz o 30% (w dniu 5). Podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność CYP2C19. Wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, pozakonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Metabolizm stosowanych jednocześnie z omeprazolem substancji czynnych metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym zwiększał C_max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Podawanie w tym samym czasie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Wykazano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirens kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (np. klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca mogą powodować zmniejszenie stężenia omeprazolu w surowicy, poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań