Bisocard 3,75 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 3,75 mg lub 7,5 mg fumaranu bisoprololu. Tabletki zawierają laktozę.

Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, bez wewnętrznego działania stymulującego oraz istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β₂-adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz receptorów β₂ odpowiedzialnych za regulacje procesów metabolicznych. Na ogół nie przewiduje się, że bisoprolol będzie wpływał na opory w drzewie oskrzelowym oraz na procesy metaboliczne regulowane przez receptory beta₂. Selektywność w stosunku do receptora β₁ utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych. Po podaniu doustnym bisoprolol wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi ok. 90%. Z białkami osocza krwi bisoprolol wiąże się w ok. 30%. W 50% metabolizowany jest przez wątrobę do nieczynnych metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmetabolizowanej. T_0,5 w osoczu wynoszący 10-12 h powoduje 24-godzinne działanie po podaniu dawki raz na dobę, jest dłuższy u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA).

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami nasercowymi.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Bisoprolol może szkodliwie wpływać na przebieg ciąży i (lub) płód/noworodka. Zasadniczo leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną płodu, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeśli leczenie antagonistami receptora β-adrenergicznego jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu na receptor β₁-adrenergiczny. Nie zaleca się stosowania bisoprololu w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za konieczne, zaleca się kontrolowanie przepływu krwi przez łożysko i rozwój płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu zaleca się rozważenie alternatywnego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dobach życia po urodzeniu. Nie zaleca się zatem karmienia piersią podczas podawania bisoprololu.

Doustnie. Dorośli. Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca składa się z: inhibitora ACE (lub antagonisty receptora angiotensyny, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), leku β-adrenolitycznego, leku moczopędnego oraz, w uzasadnionych przypadkach, glikozydów nasercowych. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w zakresie leczenia przewlekłej niewydolności serca. W trakcie ustalania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Etap dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki, zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz na dobę przez 1 tydzień, następnie dawkę zwiększyć do 2,5 mg raz na dobę i stosować przez kolejny tydzień, następnie zwiększyć ją do 3,75 mg raz na dobę i stosować przez kolejny tydzień, następnie zwiększyć ją do 5 mg raz na dobę i stosować przez 4 tyg., następnie zwiększyć dawkę do 7,5 mg raz na dobę i stosować przez kolejne 4 tyg., jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Zalecana dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. W obrocie dostępne są inne leki zawierające tę samą substancję czynną, ale o innej mocy. Można je stosować w celu osiągnięcia odpowiedniej dawki dobowej. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Jeśli rozważane jest zakończenie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe odstawienie leku może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Bisoprolol tabletki powlekane należy przyjmować rano. Można je przyjmować w trakcie posiłku. Tabletki należy połykać popijając płynem i nie należy ich żuć. Żucie tabletek może mieć wpływ na właściwości leku, co może być niekorzystne dla niektórych pacjentów.

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki (schemat pole Dawkowanie). W szczególności leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, gdyż może to prowadzić do przejściowego przemijającego nasilenia choroby serca. Rozpoczęcie i przerwanie leczenia bisoprololem wymaga regularnej kontroli. Informacje dotyczące dawkowania i drogi podania (pole Dawkowanie). Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w leczeniu pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany: cukrzyca insulinozależna (typu I); ciężkie zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; hemodynamicznie istotna wada zastawek; zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy. Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: ze skurczem oskrzeli (z astmą oskrzelową, obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych); z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii; stosujących ścisłą dietę podczas leczenia odczulającego, podobnie jak inne leki β-adrenolityczne, bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie epinefryną nie zawsze przynosi oczekiwane działanie terapeutyczne; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą piersiową typu Prinzmetala, obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo dużej selektywności w stosunku do receptorów β-1, nie można całkowicie wykluczyć napadów dławicy, gdy bisoprolol jest podawany pacjentom z dławicą piersiową typu Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia; poddawanych znieczuleniu ogólnemu. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu β-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak, aby proces odstawiania zakończył się na ok. 48 h przed znieczuleniem. Podawanie bisoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi na ogół nie jest zalecane. Mimo, że kardioselektywne leki β-adrenolityczne (β₁) mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne leki β-adrenolityczne, podobnie jak w przypadku wszystkich leków β-adrenolitycznych, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, chyba że istnieją przekonujące powody kliniczne do ich stosowania. Jeśli takie powody istnieją, można zastosować lek z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, a pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem wystąpienia nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). W astmie oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc, które mogą powodować objawy, należy jednocześnie stosować leczenie rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić wzrost oporu dróg oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-mimetyków. U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie, leki β-adrenolityczne (np. bisoprolol) można zastosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można podawać dopiero po zastosowaniu leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli działanie niepożądane jest poważne, wystąpiło nagle lub szybko ulega nasileniu, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem, aby zapobiec ciężkim reakcjom.

Najcięższe działania niepożądane są związane z czynnością serca:
• zwolnienie czynności serca (może wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
• nasilenie istniejącej niewydolności serca (może wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• wolna lub nieregularna czynność serca (może wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)

Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub trudności w oddychaniu, należy skontaktować
się z lekarzem najszybciej jak to możliwe.

Następujące działania niepożądane są wymienione poniżej według częstości ich występowania:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• zmęczenie, uczucie osłabienia, zawroty głowy, ból głowy
• uczucie zimna lub drętwienia rąk lub stóp
• niskie ciśnienie tętnicze
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
• zaburzenia snu
• depresja
• zawroty głowy podczas wstawania
• trudności w oddychaniu u pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą chorobą płuc
• osłabienie siły mięśni i kurcze mięśni.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
• zaburzenia słuchu
• alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa
• zmniejszone wydzielanie łez
• zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub oczu
• zmiany w wynikach niektórych badań krwi, dotyczących czynności wątroby lub stężenia
  triglicerydów w surowicy
• reakcje alergiczne, takie jak świąd, nagłe zaczerwienienie twarzy, wysypka. Należy natychmiast
  skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia cięższych reakcji alergicznych,
  do których mogą należeć: obrzęk twarzy, szyi, języka, jamy ustnej lub gardła, lub trudności
  w oddychaniu
• zaburzenia erekcji
• koszmary senne, omamy
• omdlenie.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów)
• podrażnienie lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)
• łysienie
• wystąpienie lub nasilenie łuszczących się zmian na skórze (łuszczyca), zmiany
  łuszczycopodobne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leczenie skojarzone niezalecane. Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom otrzymującym leki β-adrenolityczne może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może nasilić niewydolność serca poprzez zmniejszenie napięcia ośrodkowego układu współczulnego (spowolnienie rytmu serca i zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych); nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków β-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z „odbicia”. Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) ich działanie może sumować się z ogólnoustrojowym działaniem bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększać ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilanie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi. Blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Leki znieczulające: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak, aby proces odstawiania zakończył się na ok. 48 h przed znieczuleniem). Glikozydy nasercowe: zwolnienie rytmu serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. β-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może zmniejszyć skuteczność obydwu leków. Sympatykomimetyki, które pobudzają receptory zarówno β- jak i α-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia krwionośne za pośrednictwem receptorów α-adrenergicznych, które prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego i zaostrzenia chromania przestankowego. Takie interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych β-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leczenie skojarzone do rozważenia. Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania β-adrenolitycznych, lecz także ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl