Brinzolamide Genoptim 10 mg/ml krople do oczu, zawiesina

1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po podaniu do worka spojówkowego brynzolamid wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego. Ze względu na duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przenika do erytrocytów i wykazuje długi T_0,5 we krwi pełnej (średnio ok. 24 tyg.). N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności. Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (ok. 60%). Brynzolamid jest wydalany głównie przez nerki (ok. 60%). Ok. 20% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów.

Obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku nadciśnienia ocznego lub jaskry z otwartym kątem przesączania w monoterapii u pacjentów dorosłych niereagujących na leczenie β-adrenolitykami lub u pacjentów dorosłych, u których β-adrenolityki są przeciwwskazane oraz w leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Kwasica hiperchloremiczna.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość po podaniu ogólnym. Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży. Nie wiadomo, czy brynzolamid i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym do oka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu (całkowitym lub czasowym) stosowania brynzolamidu musi zostać podjęta po uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ brynzolamidu podawanego miejscowo do oka na płodność człowieka.

Dorośli w monoterapii i w leczeniu skojarzonym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów uzyskuje się lepszą odpowiedź, podając preparat 3 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie zaleca się stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną stosowane jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży (0-17 lat). Sposób podania. Po podaniu zaleca się uciśnięcie okolicy kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na brynzolamid, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie brynzolamidu. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek okulistyczny podawany miejscowo, należy zachować co najmniej 5-min przerwę przed podaniem kolejnego leku. Maści do oczu powinny być stosowane na końcu. W przypadku pominięcia dawki leku, leczenie należy kontynuować podając kolejną dawkę zgodnie ze schematem dawkowania. Dawka nie może przekraczać 1 kropli podawanej do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę.

Lek wchłania się ogólnoustrojowo - podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu. Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z ryzykiem kwasicy metabolicznej. Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tyg.) oraz u noworodków w wieku poniżej 1 tyg. życia. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej - lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podawania. Ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Brak długookresowych badań na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem. Doświadczenia ze stosowania preparatu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone - należy zachować ostrożność oraz zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie był badany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki, a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniami rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofią rogówki. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów, którzy noszą soczewki kontaktowe. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniać zabarwienie soczewek kontaktowych - należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 min od momentu zakroplenia leku do ponownego założenia soczewek kontaktowych. Odnotowano, że chlorek benzalkoniowy, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych, może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ lek zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów u których występuje zespół suchego oka lub jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale go stosują. Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien utrzymywać się przez 5–7 dni. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas stosowania brynzolamidu, zaobserwowano następujące działania niepożądane.

Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w
przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów:
- czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
  występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w
  jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne może
  poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze
  oddzielanie się naskórka).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)

Objawy dotyczące oczu:
niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka,
nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.

Objawy ogólne:
nieprzyjemny smak.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)

Objawy dotyczące oczu:
nadwrażliwość na światło, stan zapalny lub zapalenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek,
zaczerwienienie lub obrzęk, złogi w oku, efekt oślepiającego światłą,
uczucie pieczenia, narośl na powierzchni oka, zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu,
powstawanie strupów na powiekach, zwiększone wytwarzanie łez.

Objawy ogólne:
zwolniona lub osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne,
zwolniony rytm serca, trudności z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby
krwinek czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, problemy z
pamięcią, depresja, nerwowość, zmniejszenie zaangażowania emocjonalnego, koszmary senne,
ogólne osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, problemy z poruszaniem zmniejszenie
popędu płciowego, obniżenie sprawności płciowej u mężczyzn, objawy przeziębienia, przekrwienie
błony śluzowej w obrębie dolnych dróg oddechowych, zakażenie zatok, podrażnienie gardła, ból
gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, ból
brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, częstsze wypróżnienia, biegunka, gromadzenie gazów w
jelitach, zaburzenia trawienia, ból nerki, ból mięśni, skurcze mięśni, ból pleców, krwawienie z nosa,
katar, zatkanie nosa, kichanie, wysypka, nietypowe odczucia skórne, świąd, gładka wysypka na
skórze lub zaczerwienione, wzniesione guzki, napięcie skóry, ból głowy, suchość w jamie ustnej,
złogi w oku.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)

Objawy ze strony oczu:
obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, błyski światła w polu
widzenia, osłabione czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie
nerwu wzrokowego.

Objawy ogólne:
zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg
oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość nosa,
dzwonienie w uszach, wypadanie włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość,
nieregularny rytm serca, osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu, świszczący oddech, swędząca
wysypka skórna.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Objawy ze strony oczu:
nieprawidłowości w obrębie powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia w obrębie oka,
zmniejszony wzrost lub liczba rzęs, zaczerwienienie powiek.

Objawy ogólne:
nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, zmniejszenie lub utrata smaku, zmniejszone
ciśnienie krwi, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstość akcji serca, ból stawów, astma, ból
kończyn, zaczerwienienie lub zapalenie skóry, świąd, nieprawidłowe wyniki badań czynności
wątroby, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszony apetyt, złe samopoczucie,
czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie
ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy
grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona,
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:
+48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji preparatu z innymi lekami. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania brynzolamidu z analogami prostaglandyn i tymololem, w postaci preparatów okulistycznych, nie stwierdzono niekorzystnych interakcji. Nie dokonano oceny związku między brynzolamidem a miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry. Lek mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo - podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej; należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących preparat. Brynzolamid jest metabolizowany przy udziale: CYP3A4 (głównie), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl