Budesonide Easyhaler 400 µg/dawkę proszek do inhalacji

1 dawka zawiera 100 µg, 200 µg lub 400 µg budezonidu. Preparat zawiera laktozę.

Glikokortykosteroid do stosowania wziewnego o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Po podaniu pojedynczej dawki poprawa czynności płuc występuje w ciągu kilku godzin. Po terapeutycznym zastosowaniu preparatu poprawa czynności płuc występuje w ciągu 2 dni od rozpoczęcia leczenia, maksymalne korzyści mogą nie być osiągnięte przed upływem 4 tyg. U pacjentów chorych na astmę do płuc dociera ok. 15-25% przyjętej z inhalatora dawki budezonidu. Największa część przyjętej wziewnie dawki pozostaje w jamie ustnej i gardle i jest połykana, jeśli pacjent nie wypłucze jamy ustnej. Po podaniu wziewnym maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 30 min. Większość dawki budezonidu dostarczanego do płuc wchłania się do krążenia ogólnego. 85-95% dawki leku wiąże się z białkami osocza. Główną drogą eliminacji budezonidu jest metabolizm. Budezonid jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4 do 2 głównych metabolitów (o aktywności glikokortykosteroidowej mniejszej niż 1% aktywności związku macierzystego). Budezonid jest wydalany z moczem i z kałem w postaci sprzężonych i niesprzężonych metabolitów.

Leczenie łagodnej, umiarkowanej lub ciężkiej przewlekłej astmy. Nie należy stosować leku w ostrym napadzie astmy.

Nadwrażliwość na budezonid lub na substancję pomocniczą (preparat zawiera laktozę, która zawiera małe ilości białka mleka).

Większość wyników z prospektywnych badań epidemiologicznych oraz ogólnoświatowe dane zebrane po wprowadzeniu leku do obrotu nie wskazują by przyjmowanie wziewne budezonidu w czasie ciąży miało zwiększać ryzyko występowania działań niepożądanych u płodu lub noworodka. Zarówno dla płodu jak i dla matki ważne jest aby zapewnić odpowiednie leczenie astmy w czasie ciąży. Należy rozważyć, czy korzyść ze stosowania leku dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu w celu zapewnienia odpowiedniej kontroli astmy. Badania u zwierząt wykazały, że glikokortykosteroidy wywołują wady rozwojowe. Nie jest prawdopodobne, aby miało to znaczenie dla ludzi przyjmujących zalecane dawki leku. Badania u zwierząt wykazały również wpływ nadmiaru glikokortykosteroidów w okresie prenatalnym na zwiększenie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu (IUGR), chorób układu krążenia w wieku dorosłym i trwałych zmian w gęstości receptorów glikokortykosteroidowych oraz w obrocie neuroprzekaźnikami oraz zmian w zachowaniu w przypadku ekspozycji na dawki mniejsze od dawek powodujących powstanie wad rozwojowych płodu. Budezonid przenika do mleka kobiecego. Jednak, stosowanie budozenidu w dawkach terapeutycznych nie powinno powodować żadnych skutków ubocznych u dziecka karmionego piersią. Budezonid można stosować podczas karmienia piersią. U kobiet chorych na astmę, karmiących piersią leczenie podtrzymujące wziewnym budezonidem (w dawce 200 µg lub 400 µg 2 razy na dobę) powoduje niewielką ekspozycję karmionych piersią niemowląt na budezonid. W badaniach farmakokinetycznych, szacowana dawka dobowa u niemowląt wynosiła 0,3% dawki dobowej stosowanej u matki dla obu zakresów dawek, a średnie stężenie w osoczu u niemowląt szacowano na 1/600 stężenia obserwowanego w osoczu matki zakładając pełną biodostępność u noworodka. Stężenia budozenidu u niemowląt we wszystkich próbkach osocza były poniżej granicy oznaczalności. Podawanie wziewne budezonidu kobietom karmiącym piersią należy rozważyć jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają jakiekolwiek możliwe zagrożenie dla dziecka.

Wziewnie. Działanie terapeutyczne rozpoczyna się po kilku dniach leczenia i osiąga maksimum po kilku tyg. leczenia. W celu uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie, lek należy stosować regularnie. W przypadku zmiany z innych, stosowanych uprzednio inhalatorów na Budesonide Easyhaler należy indywidualnie dobrać sposób leczenia pacjenta. Należy wziąć przy tym pod uwagę uprzednio stosowaną substancję czynną oraz schemat dawkowania i sposób podawania. Zalecana dawka początkowa przyjmowanego wziewnie budezonidu powinna być dostosowana do stopnia ciężkości choroby lub do możliwości osiągnięcia kontroli choroby. Dawkę należy dobierać aż do uzyskania kontroli choroby, a następnie podawać najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrolę astmy. Dawka początkowa. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku oraz młodzież 12-17 lat) z astmą łagodną (2. stopnia) oraz dzieci 6-11 lat: 200 do 400 µg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 800 µg na dobę. Dawka początkowa dla osób dorosłych z umiarkowaną (3. stopnia) i ciężką (4. stopnia) astmą może wynosić do 1600 µg na dobę. Dawka podtrzymująca. Dawkę podtrzymującą należy dostosować indywidualnie dla danego pacjenta, uwzględniając stopień ciężkości choroby oraz reakcję pacjenta na leczenie. Dawkowanie dwa razy na dobę. Dorośli z astmą łagodną, umiarkowaną lub ciężką (w tym osoby w podeszłym wieku oraz młodzież 12-17 lat): zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 100 do 400 µg 2 razy na dobę. W okresach zaostrzenia objawów astmy dobową dawkę można zwiększyć do 1600 µg podawanych w 2 dawkach podzielonych, a następnie zmniejszyć po osiągnięciu stabilizacji stanu pacjenta. Dzieci 6-11 lat: zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 100 do 200 µg 2 razy na dobę. W razie konieczności dobową dawkę można zwiększyć do 800 µg w 2 dawkach podzielonych, a następnie zmniejszyć po osiągnięciu stabilizacji stanu pacjenta. Dawkowanie raz na dobę. Dorośli z astmą łagodną do umiarkowanej (w tym osoby w podeszłym wieku oraz młodzież 12-17 lat). U pacjentów, którzy uprzednio nie przyjmowali kortykosteroidów wziewnych, zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 200 do 400 µg raz na dobę. U pacjentów, u których choroba była uprzednio kontrolowana za pomocą kortykosteroidów wziewnych (np. budezonidu lub dipropionianu beklometazonu) podawanych 2 razy na dobę, można zastosować raz na dobę dawkę wynoszącą do 800 µg. Dzieci 6-11 lat z astmą łagodną do umiarkowanej. U pacjentów, którzy uprzednio nie przyjmowali steroidów, oraz u pacjentów, u których choroba była uprzednio kontrolowana za pomocą kortykosteroidów wziewnych (np. budezonidu lub dipropionianu beklometazonu) podawanych 2 razy na dobę, zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 200 do 400 µg raz na dobę. W przypadku zmiany sposobu dawkowania na dawkowanie raz na dobę należy zastosować równoważną całkowitą dawkę dobową (przy uwzględnieniu rodzaju leku i sposobu podawania). Dawkę należy następnie zmniejszać do minimalnej dawki koniecznej do utrzymania dobrej kontroli astmy. Należy poinstruować pacjentów o konieczności przyjmowania leku raz na dobę, wieczorem. Ważne jest, aby dawki przyjmowane były regularnie i o tej samej porze każdego wieczora. Brak wystarczających danych do sformułowania zaleceń dotyczących zmiany leczenia z nowszych kortykosteroidów wziewnych na stosowany raz na dobę Budesonide Easyhaler. Należy poinformować pacjentów, szczególnie tych, którzy przyjmują lek raz na dobę, że w razie nasilenia objawów astmy (np. zwiększenia częstości stosowania leków rozszerzających oskrzela lub stałego utrzymywania się objawów ze strony układu oddechowego) powinni podwoić dawkę kortykosteroidu, tzn. przyjmować lek 2 razy na dobę oraz jak najszybciej skontaktować się z lekarzem prowadzącym. Pacjent powinien mieć stale przy sobie szybko działające leki rozszerzające oskrzela w celu złagodzenia ostrych napadów astmy. Pacjenci leczeni doustnymi glikokortykosteroidami. Zmiana leczenia doustnymi kortykosteroidami na wziewny kortykosteroid i dalsze postępowanie lecznicze wymaga szczególnej ostrożności. Przed rozpoczęciem przyjmowania dużej dawki kortykosteroidu wziewnego 2 razy na dobę w skojarzeniu z ustaloną dawką podtrzymującą kortykosteroidu podawanego ogólnie stan pacjentów powinien być względnie stabilny. Po ok. 10 dniach należy rozpocząć odstawianie kortykosteroidu podawanego ogólnie przez stopniowe zmniejszanie dawki dobowej (na przykład o 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę innego leku na miesiąc) do możliwie najmniejszej dawki. Możliwe jest całkowite zastąpienie doustnego kortykosteroidu wziewnym kortykosteroidem.

Lek nie jest wskazany do stosowania w leczeniu ostrych napadów duszności lub stanu astmatycznego. W stanach tych należy stosować krótko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela. Lek należy stosować regularnie, nawet jeśli nie występują objawy, a leczenia nie należy nagle przerywać. Pacjenci, którzy wymagali leczenia doraźnie dużymi dawkami kortykosteroidów lub długotrwałego leczenia największymi zalecanymi dawkami wziewnych kortykosteroidów również należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy. Ci pacjenci mogą wykazywać objawy niewydolności kory nadnerczy, kiedy są narażeni na ciężkie sytuacje stresowe. Należy rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidów doustnych w okresie stresu oraz przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali kortykosteroidy doustne, mogą wystąpić objawy zaburzenia czynności kory nadnerczy w wyniku długotrwałego leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym. Przywrócenie prawidłowej czynności kory nadnerczy po odstawieniu doustnych kortykosteroidów może być długotrwałe i dlatego pacjenci, u których zamieniono leczenie doustnymi kortykosteroidami na leczenie podawanym wziewnie budezonidem pozostają w grupie ryzyka zaburzonej czynności kory nadnerczy przez długi okres. U tych pacjentów należy regularnie monitorować czynność osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy (HPA). Podczas zmiany leczenia lekami doustnymi na leczenie przyjmowanym wziewnie budezonidem mogą ujawnić się tłumione uprzednio przez doustne glikokortykosteroidy objawy, takie jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, wyprysk, bóle mięśni i stawów. W przypadku wystąpienia tych stanów należy równocześnie prowadzić ich odpowiednie leczenie. W czasie odstawiania doustnych kortykosteroidów u niektórych pacjentów może wystąpić niespecyficzne pogorszenie samopoczucia, pomimo braku zmian lub nawet poprawy czynności układu oddechowego. W takim przypadku należy zachęcać tych pacjentów do kontynuacji leczenia budezonidem przyjmowanym wziewnie oraz do dalszego odstawiania kortykosteroidów doustnych, jeśli nie występują objawy wskazujące na inne postępowanie, np. objawy, które mogą wskazywać na niedoczynność nadnerczy. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie budezonidu, ocenić stan pacjenta i, w razie konieczności, wprowadzić alternatywne leczenie. Jeżeli pomimo dobrze kontrolowanego leczenia, u pacjenta wystąpi ostry napad duszności, należy zastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela i dokonać ponownej oceny pacjenta. Jeśli pomimo zastosowania maksymalnych dawek wziewnych kortykosteroidów objawy astmy nie zostaną opanowane w dostatecznym stopniu, konieczne może być zastosowanie krótkotrwałego leczenia kortykosteroidami podawanymi ogólnie. W takim przypadku należy równolegle kontynuować leczenie kortykosteroidami podawanymi wziewnie i ogólnie. Podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, zwłaszcza w dużych dawkach przez dłuższy okres, mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania związane z przyjmowaniem leku. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż przypadku stosowania kortykosteroidów doustnych. Dlatego, ważne jest, aby ustalić najmniejszą dawkę wziewnego kortykosteroidu zapewniającą skuteczną kontrolę astmy. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia kandydozy jamy ustnej i chrypki należy doradzić pacjentom dokładne płukanie jamy ustnej lub mycie zębów po każdej inhalacji kortykosteroidem. Kandydoza jamy ustnej może wymagać leczenia odpowiednimi lekami przeciwgrzybiczymi lub u niektórych pacjentów może okazać się konieczne zakończenie leczenia. Zaostrzenie klinicznych objawów astmy może być spowodowane ostrymi, bakteryjnymi zakażeniami dróg oddechowych i może wymagać zastosowania odpowiednich antybiotyków. W takim przypadku może być konieczne zwiększenie dawki budezonidu wziewnego i krótkotrwałe leczenie kortykosteroidami doustnymi. W celu złagodzenia ostrych objawów astmy należy doraźnie zastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela. Przed rozpoczęciem leczenia budezonidem wziewnym u pacjentów z aktywną lub nieaktywną gruźlicą płuc konieczna jest specjalna opieka i odpowiednia kontrola. Podobnie, pacjenci z grzybiczymi, wirusowymi lub innymi zakażeniami dróg oddechowych wymagają ścisłej obserwacji i szczególnej opieki i powinni stosować budezonid wziewny tylko wtedy, jeśli te zakażenia są także odpowiednio leczone. U pacjentów z nadmiernym wydzielaniem śluzu w drogach oddechowych może być konieczne krótkotrwałe leczenie kortykosteroidami doustnymi. U pacjentów z zaburzeniami czynności należy regularnie monitorować czynność osi HPA. Należy unikać jednoczesnego leczenia ketokonazolem, inhibitorami proteazy HIV lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A. Jeśli nie jest to możliwe, należy zachować jak najdłuższy odstęp między podawaniem wchodzących we wzajemne interakcje leków. Zaleca się regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci długotrwale leczonych kortykosteroidami wziewnymi. Jeśli proces wzrostu jest spowolniony, należy dokonać oceny sposobu leczenia w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do specjalisty w dziedzinie dziecięcych chorób układu oddechowego. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Laktoza zawiera niewielkie ilości białek mleka i dlatego może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób)
Podrażnienie gardła, trudności w połykaniu, kaszel i zakażenia grzybicze (pleśniawki) w jamie ustnej lub
gardle. Jeżeli u pacjenta wystąpi jedno z tych działań niepożądanych, nie należy przerywać stosowania leku
Budesonide Easyhaler. Należy poradzić się lekarza.

Można zmniejszyć ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych przez przepłukanie jamy ustnej
i gardła wodą lub umycie zębów po każdej zastosowanej dawce leku. Nie należy połykać wody po płukaniu,
należy ją wypluć.

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
Lęk, depresja, zaćma, nieostre widzenie, skurcze mięśni i drżenie.

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1 000 osób)
Zbyt duże lub za małe stężenie kortyzolu we krwi. Osłabienie czynności nadnerczy (gruczołów położonych
blisko nerek). Wysypka skórna, świąd, siniaki, chrypka, niepokój i nerwowość. Opóźnienie wzrostu u dzieci.
Zmiany zachowania szczególnie u dzieci.

Rzadko występujące ciężkie reakcje alergiczne:
W przypadku wystąpienia swędzenia, wysypki, zaczerwienienia skóry, obrzęku powiek, warg lub gardła,
świszczącego oddechu, niskiego ciśnienia krwi lub zapaści, wkrótce po zastosowaniu dawki leku, należy:
• przerwać stosowanie leku Budesonide Easyhaler
• natychmiast powiadomić lekarza.

Duszność bezpośrednio po zastosowaniu leku:
Rzadko, leki wziewne mogą prowadzić do nasilenia świszczącego oddechu i duszności (skurczu oskrzeli),
bezpośrednio po zastosowaniu leku. W takim przypadku należy:
• przerwać stosowanie leku Budesonide Easyhaler
• zastosować szybko działający lek rozszerzający oskrzela
• natychmiast powiadomić lekarza.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób)
Jaskra. Zmniejszenie gęstości mineralnej kości (osłabienie kości).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Problemy ze snem, agresja, nadpobudliwość psychomotoryczna (trudności w ustaniu w miejscu)
i rozdrażnienie. Wystąpienie tych działań jest znacznie bardziej prawdopodobne u dzieci.

Jeżeli pacjent uważa, że wystąpiło u niego jakiekolwiek z tych rzadkich działań niepożądanych lub jeżeli
niepokoi się, że może wystąpić, powinien porozmawiać z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Inhibitory CYP3A4 np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, cyklosporyna, etynyloestradiol i troleandomycyna, mogą zwiększać kilka razy ekspozycje ogólnoustrojową na budezonid. Ma to niewielkie kliniczne znaczenie w przypadku krótkotrwałego leczenia (1-2 tyg.), ale powinno zostać uwzględnione w przypadku długotrwałego leczenia. Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie leków zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Ponieważ nie ma danych umożliwiających dostosowanie dawek, należy unikać jednoczesnego stosowania. Jeśli nie jest to możliwe, przerwa między zastosowaniem obu leków powinna być jak najdłuższa, ponadto należy również rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Ograniczone dane odnośnie interakcji przy zastosowaniu wysokich dawek budezonidu wziewnego wskazują na możliwość wystąpienia zwiększonego stężenia budozenidu w osoczu (średnio 4-krotnie) przy stosowaniu 200 mg itrakonazolu raz na dobę, jednocześnie z wziewnym budesonidem (w pojedynczej dawce 1000 µg). Zwiększone stężenie w osoczu i nasilenie działania kortykosteroidów obserwowano u kobiet leczonych estrogenami i steroidami antykoncepcyjnymi ale nie obserwowano takiego działania z budezonidem przy jednoczesnym przyjmowaniu małych dawek kombinacji doustnych środków antykoncepcyjnych. Ponieważ czynność nadnerczy może być tłumiona, test stymulacji ACTH do diagnozowania niedoczynności przysadki może pokazywać fałszywe wyniki (niskie wartości).

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.info.pl