Bunondol 0,4 mg tabletki podjęzykowe

1 tabl. podjęzykowa zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg buprenorfiny (w postaci chlorowodorku) oraz odpowiednio 57,6 mg lub 115,2 mg laktozy.

Silny lek przeciwbólowy, należący do grupy egzogennych opioidów, z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor mi i antagonistycznie na receptor kappa. Po podaniu podjęzykowym wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W porównaniu z morfiną ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. Może powodować zwężenie źrenic. W zawale serca wykazuje mniejszy wpływ na parametry układu krążenia: nie zmienia lub nieznacznie obniża ciśnienie późnorozkurczowe w prawej komorze, nie zmienia oporu obwodowego, nieznacznie i tylko w dużych dawkach obniża ciśnienie tętnicze, wskaźnik sercowy i ciśnienie w tętnicy płucnej. Po podaniu podjęzykowym osiąga C_max w czasie 90 min. Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie do norbuprenorfiny, która jest agonistą receptora mi, charakteryzującym się słabą wewnętrzną aktywnością. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 20-25 h. Jest wydalana z kałem (80%), pozostałe ilości wydalane są z moczem.

Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych, wymagające zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.  

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży. Buprenorfina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach oraz może zmniejszać wydzielanie mleka. Należy o tym pamiętać podczas zalecania tego leku pacjentkom karmiącym piersią.

Podjęzykowo. Dorośli i młodzież >12 lat: jednorazowa dawka przeciwbólowa wynosi 0,2-0,4 mg, w miarę potrzeby powtarzana co 6-8 h. W premedykacji podaje się 0,4 mg na 2 h przed zabiegiem. Dzieci 6-12 lat: mc. 16-25 kg: 0,1 mg; mc. 25-37,5 kg: 0,1-0,2 mg; mc. 37,5-50 kg: 0,2-0,3 mg; zalecane dawki należy podawać co 6-8 h. Cele leczenia i jego przerwanie. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas trwania i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. W trakcie leczenia lekarz i pacjent powinni pozostawać w częstym kontakcie, aby oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawek. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia buprenorfiną, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. W przypadku braku wystarczającej kontroli bólu należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Czas trwania leczenia. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż jest to konieczne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Tabletki podjęzykowe nie są przeznaczone dla dzieci poniżej 6 lat. Działanie buprenorfiny może być nasilone u osób z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też u tych pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie. Buprenorfina, podobnie jak inne opioidy, powoduje wzrost ciśnienia w drogach żółciowych, dlatego powinna być podawana ostrożnie pacjentom z chorobami utrudniającymi odpływ żółci. Należy również zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia; tabletek nie należy rozgryzać ani połykać. W przypadku występowania suchości w jamie ustnej, przed włożeniem tabletki przepłukać usta wodą.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki o działaniu hamującym czynność OUN (leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, uspokajające, nasenne) - w przypadku takiej terapii skojarzonej zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu leków. Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi, np. benzodiazepinami lub lekami pochodnymi, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. Z tego względu takie leczenie skojarzone należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu preparatu w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. Zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności układu oddechowego (np. astmą, niewydolnością oddechową, przerostem prawej komory serca, zmniejszeniem rezerwy oddechowej, niedotlenieniem narządów, hiperkapnią, uprzednio występującym zahamowaniem oddychania); z urazami głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi zmianami z ryzykiem zwiększenia ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego; z chorobami utrudniającymi odpływ żółci; z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (np. chorobą Addisona), miastenią, zahamowaniem czynności OUN, psychozą, śpiączką, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej, alkoholizmem, delirium tremens lub kyfoskoliozą; z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub płuc; w podeszłym wieku, osłabionych; uzależnionych lub podejrzanych o uzależnienie od opioidów. Po wielokrotnym podaniu opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów (OUD). Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko wystąpienia OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u pacjentów aktualnie używających wyrobów nikotynowych lub z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężka depresja, stany lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem i w trakcie leczenia należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan odstawienia leku. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy również poinformować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia takich objawów należy zalecić pacjentom skontaktowanie się z lekarzem. Konieczne będzie monitorowanie pacjentów pod kątem oznak zachowań związanych z poszukiwaniem leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). W przypadku pacjentów z oznakami i objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Jednoczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Ostrożnie stosować u dzieci; lek nie jest przeznaczony dla dzieci <6 lat. Substancja pomocnicza. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią
pierwsze objawy uczulenia (np. obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, powodujący trudności
w oddychaniu lub przełykaniu). Takie objawy występują rzadko po zastosowaniu buprenorfiny.
Lekarz zdecyduje o dalszym postępowaniu.

Najczęściej występują:
-   nudności, wymioty;
-   zawroty głowy;
-   senność.
Wymienione powyżej działania niepożądane występują częściej u pacjentów leczonych
ambulatoryjnie.

Mogą wystąpić:
-   niskie ciśnienie krwi (prowadzące do omdleń);
-   niepokój, zaburzenia nastroju, omamy.

Ponadto sporadycznie występowały:
-   wysypki;
-   ból głowy;
-   trudności w oddawaniu moczu;
-   kłopoty z widzeniem;
-   problemy z oddychaniem.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- próchnica zębów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Buprenorfina nasila działanie leków uspokajających, nasennych, środków działających hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Alkohol nasila hamujące działanie buprenorfiny na OUN. Jednoczesne stosowanie buprenorfiny z gabapentynoidami (gabapentyną i pregabaliną) może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki lub zgonu. Jednoczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jednoczesne podawanie buprenorfiny z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami antyhistaminowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, lekami zwiotczającymi mięśnie, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie przeciwcholinergicznych działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie pochodnych fenotiazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia zahamowania czynności oddechowej. Terapeutyczne dawki buprenorfiny nie zmniejszają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonistycznych opioidowych leków przeciwbólowych; w przypadku stosowania dawek leczniczych buprenorfiny, standardowe dawki opioidowych leków przeciwbólowych można podawać pod koniec działania buprenorfiny i nie ma to wpływu na analgezję. Inhibitory CYP3A4, tj.: gestoden, troleandomycyna, ketokonazol, norfluoksetyna, rytonawir, indynawir i sakwinawir, mogą hamować metabolizm buprenorfiny. Induktory CYP3A4, tj.: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna, mogą przyspieszać metabolizm buprenorfiny. Ponieważ nie wyjaśniono znaczenia skutków hamowania lub indukowania, nie zaleca się stosowania buprenorfiny z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu CYP3A4. Leki cholinolityczne, zmniejszając ilość śliny, utrudniają przyjmowanie preparatów podjęzykowych.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl