Celestone roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka (1 ml) zawiera 4 mg betametazonu w postaci soli sodowej fosforanu betametazonu.

Syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym (około 25 razy silniejszym niż działanie hydrokortyzonu), działaniu przeciwuczuleniowym i przeciwreumatycznym. Nie wykazuje istotnego klinicznie działania mineralokortykoidowego. Poza swym istotnym wpływem na proces zapalny i odpornościowy, kortykosteroidy wpływają również na przemianę węglowodanów, białek i tłuszczów, na układ sercowo-naczyniowy, mięśnie szkieletu oraz centralny układ nerwowy. Działa na poziomie DNA, modyfikując syntezę niektórych enzymów, dlatego maksymalna aktywność farmakologiczna występuje później niż osiągnięcie największego stężenia leku we krwi. Sól sodowa fosforanu betametazonu wchłaniana jest w miejscu wstrzyknięcia i powoduje działanie lecznicze zarówno miejscowe jak i ogólne. Jest łatwo rozpuszczalna w wodzie i przyswajana jest przez organizm w postaci betametazonu, biologicznie czynnego kortykosteroidu. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym, okres półtrwania betametazonu wynosi ponad 5 h; okres półtrwania biologicznego wynosi 36-54 h. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie leku we krwi występuje po 60 min, a całkowita eliminacja następuje w ciągu pierwszego dnia. Aktywność farmakologiczna utrzymuje się mimo zmniejszenia stężenia leku we krwi do nieoznaczalnego. Betametazon jest metabolizowany w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby rozkład leku przebiega wolniej lub z opóźnieniem.

Zaburzenia gruczołów wydzielania wewnętrznego: pierwotna i wtórna niedoczynność kory nadnerczy, ostra niewydolność kory nadnerczy, ciężki uraz lub choroba poprzedzająca zabieg u pacjenta z wcześniej rozpoznaną niedoczynnością lub ograniczoną czynnością kory nadnerczy, wstrząs niereagujący na standardowe leczenie z powodu rozpoznanej lub podejrzewanej niedoczynności kory nadnerczy, stan po obustronnym usunięciu nadnerczy, wrodzony przerost nadnerczy, ostre lub nieropne zapalenie tarczycy, przełom tarczycowy. Wstrząs: leczenie wspomagające z równoczesnym stosowaniem standardowych metod leczenia. Obrzęk mózgu (zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe): leczenie wspomagające w celu zmniejszenia obrzęku mózgu lub zapobiegania jego powstaniu w związku z zabiegiem operacyjnym lub innymi urazami mózgu, choroby naczyniowe mózgu (udar). Choroby układu narządu ruchu: krótkotrwałe leczenie wspomagające zaostrzenia reumatoidalnego zapalenia stawów, pourazowego zapalenia kości i stawów, zapalenia błony maziowej, łuszczycowego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, ostrej dny stawowej, ostrego i podostrego zapalenia kaletek maziowych, ostrej choroby reumatycznej, gośćca mięśniowo-ścięgnistego, zapalenia nadkłykcia, zapalenia pochewki ścięgna, zapalenia mięśni i powięzi oraz leczenie torbieli galaretowatych pochewki ścięgnistej. Choroby skóry: pęcherzyca, opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, ciężka postać rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa-Johnsona), złuszczające zapalenie skóry, ziarniniak grzybiasty, ciężka łuszczyca, wyprysk alergiczny, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry. Alergie (ciężkie postacie chorób alergicznych niepoddające się leczeniu): sezonowy lub całoroczny alergiczny nieżyt nosa, polipowatość nosa, astma oskrzelowa, kontaktowe lub atopowe zapalenie skóry, alergia polekowa, odczyny posurowicze, ostry nieinfekcyjny obrzęk krtani. Choroby układu krwiotwórczego: małopłytkowość samoistna i wtórna u dorosłych, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, odczyny poprzetoczeniowe. Zapobieganie zespołowi zaburzeń oddychania (choroba błon szklistych) u wcześniaków.

Nadwrażliwość na kortykosteroidy, substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Grzybica uogólniona. Gruźlica. Osteoporoza. Chwiejność emocjonalna. Choroba wrzodowa. Pierwotna jaskra. Wczesne zespolenie żył. Cukrzyca. Zespół Cushinga. Niewydolność nerek. Zakażenia bakteryjne, grzybicze lub wirusowe. Nie należy stosować kortykosteroidów do leczenia zespołu błon szklistych po urodzeniu.

Ciąża. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki kortykosteroidów podawane w okresie ciąży mogą być przyczyną wad rozwojowych płodu. Brak badań dotyczących nieprawidłowości rozwojowych u ludzi w tym okresie. U kobiet w ciąży i wieku rozrodczym stosować tylko w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo profilaktycznego stosowania glikokortykosteroidów powyżej 32. tyg. ciąży. W profilaktyce zespołu błon szklistych u wcześniaków, glikokortykosteroidów nie należy podawać ciężarnym w stanie przedrzucawkowym i w okresie rzucawki lub z objawami uszkodzenia łożyska. Niemowlęta matek leczonych w ciąży dużymi dawkami glikokortykosteroidów, należy obserwować ze względu na ryzyko wystąpienia niedoczynności nadnerczy i zaćmy wrodzonej. Kobiety przyjmujące glikokortykosteroidy w ciąży należy obserwować w czasie porodu i po porodzie (na skutek stresu związanego z porodem może wystąpić niewydolność nadnerczy). Badania wykazały zwiększone ryzyko hipoglikemii u noworodków po zastosowaniu przed porodem krótkiej kuracji betametazonem u kobiet z ryzykiem późnego porodu przedwczesnego. Laktacja. Betametazon przenika do mleka matki, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niepożądanych działań u karmionych piersią niemowląt, należy podjąć decyzję dotyczącą zaprzestania karmienia lub stosowania leku, biorąc pad uwagę korzyści leczenia dla matki. Płodność. Leczenie kortykosteroidami może zmniejszać ruchliwość i liczbę plemników u niektórych pacjentów.

Dożylnie, domięśniowo, dostawowo, śródskórnie - bezpośrednio do zmiany chorobowej. Dawkę ustala się indywidualnie, zależnie od rodzaju i nasilenia choroby oraz reakcji na lek. Dorośli: początkowo do 8 mg betametazonu/dobę; dzieci: początkowo 0,02-0,125 mg/kg mc./dobę. W nagłych wypadkach podawać dożylnie, we wlewie kroplowym po rozcieńczeniu 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy. Po uzyskaniu poprawy należy ustalić możliwie najmniejszą, skuteczną dawkę podtrzymującą, stopniowo zmniejszając dawkę początkową. Jeżeli po odpowiednim okresie podawania ustalonej dawki początkowej nie następuje zadowalająca reakcja na leczenie, podawanie leku należy przerwać i zastosować inne odpowiednie leczenie. Wstrząs: 3 mg betametazonu, dawkę można powtarzać co 4-6 h, podawanie dużej dawki glikokortykosteroidów należy przerwać natychmiast po ustabilizowaniu się stanu pacjenta. Obrzęk mózgu: 2-4 mg betametazonu (poprawa może nastąpić w ciągu kilku godzin po podaniu preparatu), pacjenci w stanie śpiączki mogą otrzymywać 2-4 mg 4 razy na dobę. Choroby układu narządu ruchu: duże stawy (kolanowy, biodrowy, barkowy) 2-4 mg, małe stawy (stopy, dłoni, klatki piersiowej) 0,8-2 mg, kaletka maziowa 2-3 mg, pochewka ścięgna 0,4-1 mg, tkanki miękkie 2-6 mg, ganglion 1-2 mg. Zapobieganie zespołowi zaburzeń oddychania (choroba błon szklistych) u wcześniaków: jeśli konieczne jest wywołanie porodu przed 32. tyg. ciąży lub gdy samoistny przedwczesny poród w tym okresie ciąży jest nieuchronny, podawać 4-6 mg betametazonu domięśniowo co 12 h przez 24-48 h (2 do 4 dawek); zaleca się podawanie preparatu 48-72 h przed spodziewanym porodem. Odczyny poprzetoczeniowe: w zapobieganiu odczynom poprzetoczeniowym dożylnie 4 mg lub 8 mg betametazonu tuż przed przetoczeniem krwi (preparatu nie mieszać z przetaczaną krwią), przy kolejnych przetoczeniach krwi dawkę można powtórzyć, nie przekraczając 4 dawek na dobę.

Kortykosteroidy nie są wskazane w leczeniu choroby błon szklistych u wcześniaków po urodzeniu. U pacjentów otrzymujących kortykosteroidy drogą pozajelitową zgłaszano rzadkie przypadki reakcji anafilaktoidalnych lub anafilaktycznych z możliwością wystąpienia wstrząsu. Z tego powodu należy podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze u pacjentów z uczuleniem na kortykosteroidy w wywiadzie. Ostrożnie stosować u pacjentów z opryszczką oczną, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy zagrożonym perforacją, ropniem lub infekcją ropną, zapaleniem uchyłków, świeżych zespoleń jelitowych, czynną lub utajoną chorobą wrzodową, niewydolnością nerek, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, osteoporozą, miastenią, skłonnością do zakrzepów z zatorami lub z zakrzepowym zapaleniem żył, zaburzeniami psychicznymi (ryzyko wystąpienia zaburzeń emocjonalnych i psychoz). U pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby działanie glikokortykosteroidów jest nasilone. Glikokortykosteroidy mogą maskować objawy zakażenia oraz mogą upośledzać mechanizmy obronne organizmu i zwiększać podatność na nowe zakażenia. W czasie leczenia kortykosteroidami pacjenci nie powinni być szczepieni na ospę, nie należy również wykonywać innych szczepień ochronnych, zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek kortykosteroidów. Szczepić można jedynie pacjentów otrzymujących kortykoterapię substytucyjną, np. w chorobie Addisona. Pacjenci otrzymujący immunosupresyjne dawki kortykosteroidów powinni unikać kontaktu z chorymi na ospę wietrzną i odrę. Podawanie glikokortykosteroidów u pacjentów z czynną gruźlicą powinno być ograniczone do przypadków o gwałtownym przebiegu lub prosówki (stosować wraz z leczeniem przeciwprątkowym). Jeżeli glikokortykosteroidy muszą być stosowane u pacjentów z utajoną gruźlicą lub dodatnią próbą tuberkulinową, pacjentów należy dokładnie obserwować pod kątem uaktywnienia choroby; w trakcie długotrwałej kortykosteroidoterapii należy stosować profilaktycznie preparaty przeciwgruźlicze. W przypadku profilaktycznego stosowania ryfampicyny, należy wziąć pod uwagę nasilenie klirensu wątrobowego kortykosteroidów, wówczas może być konieczna modyfikacja dawkowania kortykosteroidu. Wstrzyknięcia domięśniowe preparatu należy wykonywać głęboko w duże masy mięśniowe w celu uniknięcia miejscowego zaniku tkanek. Należy zachować ostrożność przy domięśniowym podawaniu pacjentom z samoistną plamicą małopłytkową. Podawanie leku miejscowo do tkanek miękkich i dostawowo może wywoływać działanie ogólne i miejscowe. Długotrwałe podawanie kortykosteroidów może powodować zaćmę podtorebkową tylną (zwłaszcza u dzieci), jaskrę z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz zwiększać skłonność do wtórnych zakażeń oka spowodowanych przez grzyby lub wirusy. Należy regularnie przeprowadzać badania okulistyczne, szczególnie jeśli leczenie jest długotrwałe (trwające ponad 6 tygodni). Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn zaburzeń widzenia, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Średnie i duże dawki kortykosteroidów mogą powodować wzrost ciśnienia tętniczego, zatrzymanie sodu i wody oraz zwiększenie wydalania potasu. Należy rozważyć znaczne ograniczenie soli w diecie oraz uzupełnianie potasu. Wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia. Na skutek zbyt szybkiego odstawienia kortykosteroidów może wystąpić polekowa wtórna niewydolność kory nadnerczy, którą można zminimalizować przez stopniowe, powolne zmniejszanie dawek. Względna niewydolność kory nadnerczy może utrzymywać się przez miesiąc po zakończeniu leczenia, jeżeli więc w tym okresie pojawi się sytuacja stresowa należy ponownie podać kortykosteroidy. Ponieważ dodatkowo może być upośledzone wydzielanie mineralokortykosteroidów, równocześnie należy zwiększyć podaż soli kuchennej i(lub) podać preparat z grupy mineralokortykosteroidów. Lek może wywoływać zaburzenia wzrostu oraz zahamowanie wytwarzania endogennych kortykosteroidów u niemowląt i dzieci, dlatego też należy kontrolować wzrost i rozwój pacjentów z tej grupy wiekowej poddanych długotrwałemu leczeniu. Po długotrwałym leczeniu pozajelitowym należy, po rozważeniupotencjalnych korzyści i ryzyka kontynuować leczenie doustnie. W przypadku zewnątrzoponowego wstrzyknięcia kortykosteroidów zgłaszano występowanie ciężkich zdarzeń neurologicznych, czasem kończących się zgonem. Do zgłaszanych swoistych zdarzeń należały między innymi zawał rdzenia kręgowego, paraplegia, tetraplegia, ślepota korowa i udar mózgu. Występowanie tych ciężkich zdarzeń neurologicznych zgłaszano niezależnie od zastosowania fluoroskopii. Bezpieczeństwo stosowania oraz skuteczność zewnątrzoponowego podawania kortykosteroidów nie zostały określone i dlatego kortykosteroidy nie zostały dopuszczone do takiego zastosowania. Wyniki badania z zastosowaniem innego kortykosteroidu bursztynianu sodu metyloprednizolonu u pacjentów z urazami czaszki, którzy otrzymywali metyprednizolon wskazują na zwiększenie śmiertelności wczesnej (po 2 tygodniach) i śmiertelności późnej (po 6 miesiącach) w porównaniu z placebo. Nie ustalono przyczyn śmiertelności u pacjentów, którym podawano metyprednizolon. Po podaniu kortykosteroidów może wystąpić przełom nadciśnieniowy związany z guzem chromochłonnym nadnerczy, który może być śmiertelny. Kortykosteroidy można podawać pacjentom z podejrzewanym lub stwierdzonym guzem chromochłonnym nadnerczy jedynie po przeprowadzeniu odpowiedniej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być wzięta pod uwagę przy obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym do podania dożylnego preparacie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące po zastosowaniu leku Celestone roztwór do wstrzykiwań są takie
same, jak w przypadku innych kortykosteroidów i zależą zarówno od dawki, jak i czasu trwania
leczenia. Zazwyczaj ustępują lub zmniejszają się po zmniejszeniu dawki bez konieczności przerwania
leczenia.

Zaburzenia układu immunologicznego
Reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy,
wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia endokrynologiczne
Objawy przypominające zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci,
wtórny brak reakcji kory nadnerczy i przysadki mózgowej (zahamowanie osi
przysadkowo-nadnerczowej), obniżenie tolerancji węglowodanów, cukrzyca,
nasilenie cukrzycy

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zatrzymanie sodu, hipokaliemia, zasadowica hipokaliemiczna, zatrzymanie
płynów, ujemny bilans azotowy, tłuszczakowatość, zwiększenie masy ciała

Zaburzenia psychiczne
Euforia, zmienność nastroju, zmiany osobowości, ciężka depresja, psychozy,
bezsenność

Zaburzenia układu nerwowego
Drgawki, zawroty i bóle głowy, nadpobudliwość, wzrost ciśnienia
śródczaszkowego z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego (guz rzekomy
mózgu)

Zaburzenia oka
Zaćma, wzrost ciśnienia śródgałkowego, jaskra, wytrzeszcz, ślepota
Podczas stosowania kortykosteroidów obserwowano nieostre widzenie
(częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych
danych)

Zaburzenia serca
Zastoinowa niewydolność serca

Zaburzenia naczyniowe
Nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie twarzy

Zaburzenia żołądka i jelit
Owrzodzenie żołądka i jelit z możliwością perforacji i krwawienia, zapalenie
trzustki, wzdęcia brzucha, wrzodziejące zapalenie przełyku

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Zaburzenia gojenia ran, zmiany zanikowe tkanki podskórnej i skóry,
scieńczenie i kruchość skóry, wybroczyny i wylewy krwawe, nasilenie
pocenia, pokrzywka, zaburzenia pigmentacji skóry (hiperpigmentacja
i hipopigmentacja), alergiczne zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Osłabienie mięśni, zanik mięśni, osteoporoza, kompresyjne złamanie trzonów
kręgów, martwica aseptyczna główek kości udowej i ramiennej, nasilenie
osłabienia mięśni w miastenii, pęknięcie ścięgna, miopatia posteroidowa,
patologiczne złamania kości długich, niestabilność stawów, zaostrzenie
objawów miastenii

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy
Hamowanie wzrostu płodu

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Nieregularne miesiączki

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zmiany zanikowe tkanki podskórnej i skóry w miejscu podania, jałowe
ropnie w miejscu podania, obrzęk w miejscu podania (po podaniu
dostawowym), artropatia podobna do choroby Charcota w miejscu podania

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Fenobarbital, ryfampicyna, fenytoina lub efedryna mogą nasilać metabolizm betametazonu, osłabiając jego działanie. Estrogeny nasilają działanie steroidów. Stosowanie preparatu z glikozydami naparstnicy zwiększa prawdopodobieństwo zaburzeń rytmu serca lub toksycznego wpływu naparstnicy w wyniku hipokaliemii; stosowanie z diuretykami lub amfoterycyną B nasila hipokaliemię - podczas jednoczesnego stosowania ww. leków należy kontrolować stężenia elektrolitów we krwi, szczególnie potasu. Stosowanie betametazonu wraz z lekami przeciwzakrzepowymi może wymagać zmiany dawkowania leku hamującego krzepliwość. Preparat może obniżać stężenie salicylanów we krwi. Ostrożnie stosować z kwasem acetylosalicylowym u pacjentów z obniżonym poziomem protrombiny. W połączeniu z lekami z grupy NLPZ lub alkoholem może nasilać objawy choroby wrzodowej lub zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego. Zwiększa zapotrzebowanie na leki przeciwcukrzycowe. Osłabia działanie somatotropiny - podczas podawania somatotropiny unikać dawek betametazonu przekraczających 450 µg/m² pc. Jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym kobicystatu, zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia działań niepożądanych.

Organon Polska Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 126/134
00-008 Warszawa
22-105-50-01
[email protected]
www.organon.com/poland/