Celipres 100 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 100 mg lub 200 mg chlorowodorku celiprololu. Tabletki zawierają żółcień chinolinową i mannitol.

Kardioselektywny antagonista receptora ß₁, o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne. Wykazuje częściową aktywność ß₂ sympatykomimetyczną. Obniża zarówno spoczynkowe i powysiłkowe ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wpływ na częstość rytmu serca oraz pojemność minutową zależy od wcześniejszego poziomu napięcia współczulnego. W warunkach stresu, celiprolol łagodzi chronotropową i izotropową odpowiedź na stymulację współczulną; w czasie spoczynku widoczny jest niewielki wpływ na czynność serca. Biodostępność wynosi 30-70%, zmniejsza się pod wpływem pokarmu. Działanie farmakodynamiczne utrzymuje się przez przynajmniej 24 h. Celiprolol jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu, wydala się z żółcią i kałem, w prawie równych ilościach.T_0,5 wynosi 5-6 h.  

Tabl. powl. 100 mg. Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego. Tabl. powl. 200 mg. Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego. Leczenie stabilnej dławicy piersiowej.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Ciężka bradykardia (w stanie spoczynku poniżej 45-50 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia). Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy (celiprolol może być podawany wyłącznie po zablokowaniu receptorów α-adrenergicznych). Kwasica metaboliczna. Niedociśnienie. Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych (III i IV stopień według klasyfikacji Fontaine`a). Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Ciężka astma oskrzelowa, ostre napady astmy oskrzelowej. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Celiprololu nie należy podawać pacjentom stosującym teofilinę. Jednoczesne stosowanie werapamilu oraz β-adrenolityków powoduje spowolnienie szybkości przewodzenia przedsionkowo- komorowego oraz zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego poprzez różne mechanizmy. Podczas zmiany z werapamilu na celiprolol i odwrotnie, zaleca się przerwę między zakończeniem stosowania jednego leku a rozpoczęciem przyjmowania drugiego. Nie należy podawać dożylnie ani β-adrenolityków, ani antagonistów wapnia w ciągu 48 h od zakończenia stosowania jednego z nich.

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że jego zastosowanie jest konieczne, należy wtedy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka. Celiprolol przenika przez łożysko. Leki ß-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować dystrofię wewnątrzmaciczną, wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród. U dzieci matek leczonych β-adrenolitykami w ciąży, celiprolol może pozostać przez wiele dni w organizmie. U płodu i noworodków mogą wystąpić objawy niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia, hipotensja, bradykardia, zaburzenia oddychania), ponadto może wystąpić zamartwica noworodków. Leczenie celiprololem powinno być zakończone 48-72 h przed spodziewanym terminem porodu. Zaleca się monitorowanie noworodka przez 3-5 dni po urodzeniu. Podczas karmienia piersią, celiprolol powinien być stosowany jedynie po dokonaniu przez lekarza oceny stosunku korzyści do ryzyka. Większość β-adrenolityków przenika do mleka matki. Niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku wystąpienia objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych. Stosowanie celiprololu u kobiet w okresie laktacji jest niewskazane.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie. Dawka początkowa dawka wynosi 100-200 mg. Jeżeli reakcja kliniczna jest niewystarczająca, po okresie 2 do 4 tygodni, dawkę można zwiększyć do 400 mg raz na dobę. Stabilna dławica piersiowa. Zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg. Jeżeli reakcja kliniczna jest niewystarczająca, po okresie 2 do 4 tygodni, dawkę można zwiększyć do 400 mg raz na dobę. Zaleca się, aby zakończenie terapii odbywało się stopniowo przez 1-2 tyg. Nagłe odstawienie może powodować zaburzenia serca, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z CCr 15-40 ml/min dawkę celiprololu należy zmniejszyć o połowę. Po rozpoczęciu leczenia celiprololem uważnej obserwacji wymagają pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby; należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Celiprolol jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z CCr <15 ml/min. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, tuż po przebudzeniu, 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku, popijać szklanką wody.

Należy unikać stosowania β-adrenolityków u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych oraz u pacjentów ze skurczem oskrzeli lub astmą oskrzelową, chyba że są wyraźne wskazania kliniczne do ich stosowania. W takich sytuacjach celiprolol może być stosowany, ale z zachowaniem największej ostrożności, pod kontrolą specjalisty. Pacjenci w podeszłym wieku powinni być pod stałą obserwacją lekarską ze względu na możliwość występowania zaburzeń czynności wątroby i nerek w tej grupie wiekowej. Celiprolol można stosować u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-40 ml/min może być konieczne dostosowanie dawkowania. W tych przypadkach zaleca się jednak zachowanie szczególnej ostrożności od rozpoczęcia podawania celiprololu do ustalenia się stanu stacjonarnego w osoczu (zwykle do 1 tyg.). Stosowanie celiprololu jest przeciwwskazane u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Po rozpoczęciu leczenia celiprololem uważnej obserwacji wymagają pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby; należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. U pacjentów z niewydolnością wieńcową nie należy przerywać leczenia w sposób nagły. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, może doprowadzić do zwiększenia częstości i nasilenia napadów dławicy piersiowej lub pogorszenia ogólnego stanu mięśnia sercowego. Zaleca się, aby zakończenie terapii odbywało się stopniowo przez 1-2 tyg. W razie konieczności w tym samym czasie należy wprowadzić leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Anestezjolog powinien zostać poinformowany o stosowaniu celiprololu przez pacjenta przed wykonaniem znieczulenia. W przypadku podjęcia decyzji o zaprzestaniu stosowania preparatu przed zabiegiem, od podania ostatniej dawki do znieczulenia powinno upłynąć nie mniej niż 48 h. Kontynuacja stosowania β-adrenolityków zmniejsza ryzyko wystąpienia arytmii w trakcie wprowadzenia do znieczulenia i intubacji, chociaż może dojść do złagodzenia odruchowej tachykardii i zwiększenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. W przypadku podjęcia decyzji o kontynuowaniu leczenia celiprololem, należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatów do znieczulenia ogólnego, takich jak eter, cyklopropan oraz trichloroetylen; pacjentów można uchronić przed objawami ze strony nerwu błędnego przez dożylne podanie atropiny. Celiprolol należy podawać wyłącznie z zachowaniem ostrożności u pacjentów z właściwie leczoną zastoinową niewydolnością serca, pod ścisłą kontrolą lekarza. Objawy dekompensacji powinny być sygnałem do przerwania leczenia. U pacjentów z niewydolnością naczyń obwodowych (w tym z chorobą i objawami Raynauda, chromaniem przestankowym), β-adrenolityki należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ może wystąpić nasilenie objawów choroby, zalecana jest ścisła obserwacja. Celiprolol może powodować wystąpienie bradykardii. Jeśli wystąpi spowolnienie czynności serca <50-55 skurczów/min w spoczynku oraz objawy związane z bradykardią, dawkę celiprololu należy zmniejszyć. Należy przerwać stosowanie celiprololu, jeśli częstość akcji serca zmniejszy się <45 skurczów/min. Ze względu na ujemne działanie na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, celiprolol powinien być jedynie stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z blokiem przedsionkowo- komorowym Ist. oraz u pacjentów z dławicą Prinzmetala. U pacjentów z dławicą Prinzmetala można rozważyć stosowanie celiprololu, jednak należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie można stosować celiprolol tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, β-adrenolityki mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać te reakcje. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stwierdzoną lub utajoną cukrzycą, ponieważ β-adrenolityki mogą maskować objawy ciężkiej hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię). Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy (tyreotoksykozy). Celiprolol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z guzem chromochłonnym i nie należy go podawać do czasu ustalenia α-blokady, zalecana jest ścisła obserwacja. Ze względu na zawartość żółcieni chinolinowej, preparat może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Lek zawiera mannitol, który może mieć lekkie działanie przeczyszczające.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy
zaprzestać stosowania leku Celipres i natychmiast powiadomić lekarza lub zgłosić się do najbliższego
szpitalnego oddziału pomocy doraźnej.
- Wysypka, pokrzywka, ucisk w klatce piersiowej, duszność lub obrzęk twarzy, warg, rąk, stóp,
  omdlenie, podwyższona temperatura.

Są to bardzo ciężkie działania niepożądane. Jeśli się pojawiły, mogła u pacjenta wystąpić ciężka
reakcja alergiczna na celiprolol. Może być konieczna natychmiastowa pomoc medyczna lub
hospitalizacja.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy
natychmiast powiadomić lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitalnego oddziału pomocy
doraźnej:
-   zawroty głowy lub uczucie „pustki” w głowie, osłabienie lub omdlenie, szczególnie podczas
    wstawania z pozycji leżącej,
-   szybka, wolna lub nieregularna czynność serca,
-   trudności w oddychaniu,
-   pogorszenie wcześniej występującej niewydolności serca,
-   pogorszenie cukrzycy.
Może się ujawnić wcześniej niezdiagnozowana cukrzyca (w postaci zwiększonego pragnienia,
częstego oddawania moczu, wzmożonego łaknienia, zmniejszenia masy ciała). Należy poinformować
lekarza w przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów.

Należy poinformować lekarza w przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących działań
niepożądanych:
Częste (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy oraz zawroty głowy, senność, koszmary senne oraz bezsenność (zaburzenia snu);
  drżenie oraz uczucie zimna w kończynach, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy);
- kołatanie serca, spowolnienie pracy serca, znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, w tym
  podczas wstawania z pozycji leżącej;
- kurcze mięśni;
- omdlenie;
- nudności lub wymioty, ból lub uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.

Rzadkie (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentów):
- dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), pojedyncze i odwracalne przypadki
  tocznia;
- depresja;
- parestezja (zaburzenia czucia);
- szum uszny;
- biegunka, zaparcie;
- objawy skórne (np. swędzenie, zaczerwienienie, wysypka, świąd, pokrzywka, plamica);
- zaburzenia przewodzenia w sercu;
- nasilenie zaburzeń przewodzenia w sercu (u pacjentów podatnych);
- nasilenie niewydolności serca z obrzękiem obwodowym (obrzęk kończyn) i (lub) duszność
  wysiłkowa;
- pogorszenie wcześniej występujących zaburzeń krążenia, takich jak chromanie przestankowe,
  zespół Raynauda [pogorszone krążenie krwi w rękach/stopach objawiające się przemijającymi
  zmianami zabarwienia skóry (biała do niebieskiej, do czerwonej) oraz odczuwaniem zimna w
  kończynach, z występującym bólem i uczuciem pieczenia lub bez];
- zmęczenie;
- alergiczne zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową lub
  reakcjami astmatycznymi w przeszłości;
- osłabienie mięśni;
- zmniejszenie popędu płciowego, impotencja (u mężczyzn);
- zmniejszone stężenie cukru we krwi (hipoglikemia), zwiększone stężenie cukru we krwi
  (hiperglikemia);
- u pacjentów z nadczynnością tarczycy, kliniczne objawy tyreotoksykozy (tachykardia,
  drżenie) mogą być maskowane.

  Ostrzegawcze objawy hipoglikemii (tachykardia, drżenia) mogą być osłabione.

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10000 pacjentów):
- omamy, psychozy;
- splątanie;
- objawy łuszczycy, pogorszenie wcześniej występującej łuszczycy;
- zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (suchość oczu).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (aminotransferazy - AlAT, AspAT).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49
21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Werapamil, w mniejszym stopniu diltiazem, i ß-adrenolityki opóźniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość serca. Podczas zmiany leku z werapamilu na celiprolol i odwrotnie, należy zachować przerwę między zakończeniem terapii poprzedniej i rozpoczęciem nowej - jednoczesne stosowanie obu leków nie jest zalecane i może być wdrożone wyłącznie podczas monitorowania objawów klinicznych i zapisu EKG. U pacjentów z wcześniej istniejącymi zaburzeniami przewodzenia nie należy stosować obu leków jednocześnie. W razie wystąpienia wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego na skutek działania floktafeniny, β-adrenolityki mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwdziałających tym objawom. Glikozydy naparstnicy stosowane jednocześnie z ß-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (niewskazane skojarzenie). Podczas stosowania celiprololu nie należy jednocześnie podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu lub diltiazemu oraz leków przeciwarytmicznych (np. dyzopiramid, chinidyna, amiodaron), z uwagi na możliwość wystąpienia znacznego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Nagłe odstawienie klonidyny może nasilać zwiększenie ciśnienia tętniczego „z odbicia”. Jeśli te dwa leki są stosowane jednocześnie, β-adrenolityk należy odstawić na kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO i ß-adrenolityków w dużych dawkach istnieje ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia” (niewskazane skojarzenie), nawet jeśli są to kardioselektywne β-adrenolityki. Celiprololu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących teofilinę. Równoczesne podawanie leków przeciwarytmicznych klasy I, takich jak dyzopiramid, chinidyna oraz leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaron) z lekami ß-adrenolitycznymi może prowadzić do nasilenia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i kurczliwości mięśnia sercowego, należy obserwować pacjenta i monitorować zapis EKG. Jednoczesne stosowanie leków ß-adrenolitycznych i leków znieczulających może łagodzić odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek β-adrenolityczny. Należy zastosować lek znieczulający wykazujący niewielkie ujemne działanie inotropowe. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie tych leków z β-adrenolitykami może maskować niektóre objawy tyreotoksykozy lub hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię). Niektóre leki przeciwarytmiczne (dyzopiramid, chinidyna, amiodaron, sotalol) mogą powodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, dlatego, zaleca się monitorowanie zapisu EKG. W przypadku wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes nie zaleca się podawania leków przeciwarytmicznych. Jednoczesne podawanie celiprololu oraz resperydyny, α-metylodopy, guanfacyny, klonidyny lub glikozydów naparstnicy może spowodować nadmierne spowolnienie rytmu serca lub wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Celiprolol może nasilić działanie innych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze. Leczenie skojarzone z antagonistami wapnia (pochodne dihydropirydyny - nifedypina) może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca może wystąpić niewydolność serca. W trakcie jednoczesnego stosowania celiprololu z pochodnymi dihydropirydyny, w szczególności w okresie po rozpoczęciu leczenia, należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. NLPZ, takie jak ibuprofen lub indometacyna, mogą osłabiać działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych. Jednoczesne podawanie celiprololu i adrenaliny, noradrenaliny lub leków sympatykomimetycznych może wpływać na działanie β-adrenolityków i zwiększać ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami hipotensyjnymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami lub fenotiazynami może nasilać ortostatyczne, hipotensyjne działanie leków β-adrenolitycznych. Równoczesne podawanie chlortalidonu lub hydrochlorotiazydu zmniejsza biodostępność celiprololu. Jednoczesne stosowanie z meflochiną może powodować bradykardię.

Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o. A SUN PHARMA company
ul. Idzikowskiego 16
00-710 Warszawa
22-642-07-75
[email protected]
www.sunpharma.com/poland