Chlorprothixen Hasco 15 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 15 mg lub 50 mg chlorowodorku chloroprotyksenu. Preparat zawiera laktozę i lak aluminium; ponadto tabl. powl. 15 mg zawierają żółcień pomarańczową, a tabl. powl. 50 mg - czerwień koszenilową.

Lek przeciwpsychotyczny, pochodna tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki. Chloroprotyksen podwyższa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny, czynnika hamującego uwalnianie prolaktyny (PIF) z przysadki. W przeciwieństwie do innych pochodnych tioksantenu, wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu siatkowatego pnia mózgu, a także działa przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie rozpoczyna się w ciągu 30 min. Przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. Biologiczny T_0,5 wynosi 8-12 h.

Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych. W chirurgii - premedykacja dla uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego o znaczeniu klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/min), niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III), tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie. Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT (odstęp QTc powyżej 450 ms u mężczyzn oraz powyżej 470 ms u kobiet). Stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.

Chloroprotyksenu nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym chloroprotyksenu) w III trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane. Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie. Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez niemowlę wynosi ok. 2% dawki przyjmowanej przez matkę. Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nad wpływem na rozród nie wykazano zwiększonej częstości występowania uszkodzeń płodu i szkodliwego działania na proces reprodukcji.

Doustnie. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta. Nerwice: zazwyczaj 15 mg 1-3 razy na dobę. Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg 2-4 razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem. Premedykacja: dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży ze względu na brak dobrze kontrolowanych badań. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.

Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu. U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic. Ze względu na ryzyko wydłużenie odstępu QT, chloroprotyksen należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie. Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie. U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QTc należy przerwać leczenie. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Należy zachować ostrożność podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: guzem chromochłonnym; nowotworem prolaktynozależnym; ciężkim niedociśnieniem tętniczym lub hipotonią ortostatyczną; chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych); chorobami układu krążenia; nadczynnością tarczycy; zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu; zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit; chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym OUN (działanie hamujące może być nasilone); ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami. Chloroprotyksen może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne tioksantenu. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, zaobserwowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem stosujący leki przeciwpsychotyczne są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków. Brak wystarczających danych, aby oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana. Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem. Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży (brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania). Ze względu na ryzyko wystąpienia priapizmu pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera barwniki azowe (tabl. 15 mg - żółcień pomarańczową, lak aluminium, a tabl. 50 mg - czerwień koszenilową, lak aluminium), które mogą powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ryzyko rozwoju działań niepożądanych zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych
dawek chloroprotyksenu. Ryzyko to jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które mogą wystąpić, podzielone według częstości
występowania:

Bardzo częste (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): senność, zawroty głowy, suchość w jamie
ustnej, wzmożony ślinotok.

Częste (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób): zwiększenie łaknienia, bezsenność,
nerwowość, pobudzenie, spadek libido, bóle głowy, dystonia (mimowolne ruchy powodujące
skręcanie lub wyginanie różnych części ciała), zaburzenia akomodacji oka, nieprawidłowe widzenie,
przyspieszone bicie serca (szczególnie po nagłym przerwaniu leczenia), palpitacje (kołatanie serca),
niedociśnienie ortostatyczne (włączając zawroty głowy, które występują zazwyczaj po nagłym
wstaniu), zaparcia, niestrawność, nudności, nasilone pocenie się, ból mięśni, przewlekłe osłabienie,
zmęczenie, zwiększenie masy ciała.

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób): zmniejszenie łaknienia, akatyzja
(niemożność utrzymania stałej pozycji), późne dyskinezy (mimowolne, nieskoordynowane ruchy
mięśni, zwłaszcza twarzy), parkinsonizm, drgawki, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek
ocznych, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, wymioty, biegunka, wysypka, świąd,
nadwrażliwość na światło, stany zapalne skóry, sztywność mięśni, zaburzenia oddawania moczu,
zatrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zmniejszenie masy ciała,
nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątrobowych.

Rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób): małopłytkowość (zmniejszenie liczby
płytek krwi), leukopenia, neutropenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), agranulocytoza
(zmniejszenie liczby granulocytów lub brak granulocytów we krwi), nadwrażliwość, reakcja
anafilaktyczna, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi,
upośledzona tolerancja glukozy, napady padaczkopodobne, wydłużenie odstępu QT w EKG,
komorowe zaburzenia rytmu serca – migotanie komór, częstoskurcz komorowy, torsade de pointes,
nagły niewyjaśniony zgon, nieżyt nosa, duszność, zaczerwienienie skóry, wyprysk, nadmierny rozrost
tkanki gruczołowej sutka u mężczyzn, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia
termoregulacji organizmu.

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): zmniejszenie liczby krwinek
czerwonych (niedokrwistość hemolityczna), plamica małopłytkowa, pancytopenia (niedobór
wszystkich prawidłowych elementów morfotycznych krwi), eozynofilia, złośliwy zespół
neuroleptyczny (bardzo wysoka gorączka, wzrost napięcia mięśni, akineza, śpiączka), zatrzymanie
pracy serca, wolne bicie serca, żylna choroba zatorowo – zakrzepowa, astma, obrzęk krtani, żółtaczka,
zespół toczniopodobny (zespół autoimmunologicznego zapalenia, który może wpływać na skórę,
stawy oraz narządy wewnętrzne), zwiększenie stężenia kwasu moczowego w moczu
Po wielu latach leczenia dużymi dawkami mogą wystąpić barwnikowe zwyrodnienie siatkówki,
zmętnienie soczewki, złogi w rogówce.

Częstość nieznana (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych)
zespół odstawienia leku u noworodka, zakrzepy żylne (szczególnie w nogach: obrzęk, ból i
zaczerwienienie), mogące się przemieszczać naczyniami krwionośnymi do płuc, powodując ból w
klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów,
należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki priapizmu (długotrwałego,
bolesnego wzwodu prącia), który może prowadzić do zaburzeń erekcji.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Chloroprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o działaniu hamującym na OUN (takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych środków). Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne. Chloroprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Przeciwhistaminowe działanie chloroprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję alkohol/disulfiram. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane. Są to następujące grupy terapeutyczne: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol); niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca. Leki o działaniu hamującym CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, inhibitory MAO, doustne środki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertralina i citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu. Jednoczesne stosowanie chloroprotyksenu i innych leków przeciwcholinergicznych nasila działanie przeciwcholinergiczne. Chloroprotyksen może blokować α-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii. Ponieważ chloroprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych. Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy - w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny. Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl