Cilan 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2,5 mg lub 5 mg cylazaprylu (oraz odpowiednio: 61,956 mg, 123,39 mg lub 120,78 mg laktozy).

Cylazapryl jest długo działającym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), hamującym aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron i konwersję nieaktywnej angiotensyny I w angiotensynę II - substancję o silnym działaniu naczynioskurczowym. Cylazapryl jest skuteczny we wszystkich stopniach nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz w nadciśnieniu tętniczym pochodzenia nerkowego. Powoduje obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej, zwykle bez składowej ortostatycznej. Cylazapryl jest substancją nieaktywną biologicznie - po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest przekształcany do aktywnego cylazaprylatu. Biodostępność cylazaprylatu wynosi ok. 60%. C_max we krwi osiąga w ciągu 2 h po podaniu. Cylazaprylat jest wydalany w niezmienionej postaci głównie przez nerki, a jego efektywny T_0,5 wynosi 9 h.

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca.

Nadwrażliwość na cylazapryl, inne inhibitory ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z leczeniem inhibitorami ACE. Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Jednoczesne stosowanie z sakubitrylem z walsartanem; nie rozpoczynać leczenia cylazaprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki sakubitrylu z walsartanem. II i III trymestr ciąży.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Inhibitory ACE stosowane w ciąży powodują u noworodków małowodzie oraz niedociśnienie i (lub) bezmocz. Nie wiadomo, czy cylazapryl przenika do mleka kobiecego (jest obecny w mleku zwierząt) - nie stosować leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg raz na dobę; dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie, zwykle jest to 2,5-5 mg na dobę. Jeśli po zastosowaniu dawki 5 mg nie uzyskuje się normalizacji ciśnienia, można jednocześnie zastosować lek moczopędny w małej dawce (z innej grupy niż leki moczopędne oszczędzające potas). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych lekami moczopędnymi 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia cylazaprylem należy odstawić lek moczopędny. Zalecana dawka początkowa cylazaprylu u tych pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie konieczności, stosowanie leku moczopędnego można wznowić później. Przewlekła niewydolność serca. Preparat można stosować jednocześnie z glikozydami naparstnicy i (lub) z lekami moczopędnymi; zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, pod ścisłym nadzorem lekarskim; dawkę należy zwiększyć do najmniejszej dawki podtrzymującej wynoszącej 1 mg na dobę i dalej do zazwyczaj stosowanej dawki podtrzymującej wynoszącej 1-2,5 mg na dobę. Dawka maksymalna wynosi 5 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z niewydolnością nerek: CCr >40 ml/min - dawka początkowa 1 mg raz na dobę, dawka maksymalna 5 mg raz na dobę; CCr 10-40 ml/min - dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, dawka maksymalna 2,5 mg raz na dobę); CCr <10 ml/min - nie zaleca się stosowania. U pacjentów poddawanych hemodializie preparat należy stosować w dniach, gdy pacjent nie jest dializowany; dawkę dostosować do wartości ciśnienia tętniczego. Pacjenci w podeszłym wieku. Nadciśnienie: dawka początkowa - 0,5-1 mg raz na dobę, dawka podtrzymująca ustalana indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta i tolerancji leku. Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa - 0,5 mg, dawka podtrzymująca - 1-2,5 mg; u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą niewydolnością serca przyjmujących duże dawki leków moczopędnych należy bezwzględnie przestrzegać rozpoczynanie leczenia od dawki 0,5 mg na dobę. Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania cylazaprylu u dzieci nie zostały ustalone - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Lek przyjmuje się raz na dobę, zawsze o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłków.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem drogi odpływu z lewej komory, jak ma to miejsce w przypadku zwężenia zastawki aortalnej lub kardiomiopatii przerostowej. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia objawowego niedociśnienia, zachować ostrożność u pacjentów: z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej (związanymi ze stosowaniem leków moczopędnych, dietą z ograniczeniem soli, dializami, biegunką lub wymiotami), z ciężkim nadciśnieniem tętniczym renino-zależnym, z bardziej nasiloną niewydolnością serca, leczonych dużymi dawkami diuretyków pętlowych, pacjentów z hiponatremią lub zaburzeniami czynności nerek - należy uważnie obserwować tych pacjentów na początku leczenia i podczas zwiększania dawki; jeżeli to możliwe, należy odstawić na pewien czas lek moczopędny. Powyższe uwagi dotyczą również pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub zaburzeniami krążenia mózgowego, u których nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może wywołać zawał mięśnia sercowego lub incydent naczyniowo-mózgowy. Przejściowe niedociśnienie nie jest przeciwwskazaniem do podawania dalszych dawek leku, pod warunkiem zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w następstwie uzupełnienia objętości płynów. Jeżeli niedociśnienie tętnicze staje się objawowe, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie cylazaprylu. U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu z zastosowaniem środków powodujących niedociśnienie tętnicze, cylazapryl może hamować powstawanie angiotensyny II, wtórnie do kompensacyjnie uwolnionej reniny - podawanie cylazaprylu należy przerwać na jeden dzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym; w przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego spowodowanego tym mechanizmem, można je skorygować poprzez zwiększenie objętości płynów. Zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niewydolnością nerek (wskazana modyfikacja dawkowania) - regularnie kontrolować stężenie potasu oraz kreatyniny we krwi. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z CCr <10 ml/min. U pacjentów z objawową niewydolnością serca, niedociśnienie tętnicze występujące po podaniu dawki początkowej inhibitora ACE może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, po podaniu inhibitora ACE może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zazwyczaj odwracalne po zakończeniu leczenia; dotyczy to szczególnie pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku, gdy współistnieje nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz niewydolności nerek - u tych pacjentów leczenie należy rozpocząć pod ścisłą kontrolą medyczną, od małych dawek oraz ostrożnie zwiększać dawkę; należy przerwać leczenie lekami moczopędnymi oraz monitorować czynność nerek przez pierwsze tygodnie leczenia cylazaprylem. Brak informacji dotyczących stosowania cylazaprylu u osób po przebytej ostatnio transplantacji nerki. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. Nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii, np. u pacjentów z niewydolnością nerek, niewyrównaną cukrzycą, przy jednoczesnym stosowaniu suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub leków zwiększających stężenie potasu w surowicy (np. heparyna) - regularnie monitorować stężenie potasu we krwi. Inhibitory ACE mogą powodować hiperkaliemię, ponieważ hamują uwalnianie aldosteronu. Działanie to jest zazwyczaj nieistotne u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) u pacjentów przyjmujących suplementy potasu (w tym substytuty soli), leki moczopędne oszczędzające potas, trimetoprym lub ko-trimoksazol (znany także jako trimetoprim z sulfametoksazolem), a zwłaszcza leczonych antagonistami aldosteronu lub blokerami receptora angiotensyny, może wystąpić hiperkaliemia. Leki moczopędne oszczędzające potas i antagoniści receptora angiotensyny należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE oraz należy kontrolować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek. Ze względu na ryzyko neutropenii i agranulocytozy zaleca się okresowe oznaczanie liczby leukocytów u pacjentów z chorobami tkanki łącznej (kolagenozy naczyń), przyjmujących leki immunopresyjne, allopurynol lub prokainamid, a także, gdy czynniki te współistnieją, w szczególności, jeśli uprzednio występowały zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą należy dokładnie monitorować glikemię podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorem ACE. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, u których wystąpiła żółtaczka lub zwiększyła się aktywność enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie inhibitorów ACE oraz rozpocząć odpowiednie leczenie. U pacjentów dializowanych z użyciem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych - należy rozważyć zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy lub błon dializacyjnych innego rodzaju. U pacjentów wymagających leczenia odczulającego jadem owadów błonkoskrzydłych lub poddawanych zabiegowi LDL-aferezy z użyciem siarczanu dekstranu zaleca się czasowe przerwanie podawania inhibitorów ACE, ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, błon śluzowych, głośni i lub krtani, cylazapryl należy natychmiast odstawić, wdrożyć odpowiednie leczenie i monitorować pacjenta, aż do całkowitego ustąpienia objawów obrzęku (obserwowano przypadki śmiertelne w wyniku obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub języka). Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym niezależnym od przyjmowania inhibitorów ACE w wywiadzie, mogą mieć podwyższone ryzyko wystąpienia obrzęku podczas przyjmowania cylazaprylu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu z walsartanem jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Nie rozpoczynać leczenia sakubitrylem z walsartanem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki cylazaprylu. Nie rozpoczynać leczenia cylazaprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki sakubitrylu z walsartanem. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i racekadotrylu, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) lub wildagliptyny może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego (np. obrzęku dróg oddechowych lub języka, z zaburzeniami oddychania lub bez). Jeśli pacjent już przyjmuje jakiś inhibitor ACE, należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie racekadotrylem, inhibitorami mTOR (np. syrolimusem, ewerolimusem, temsyrolimusem) lub wildagliptyną. Obrzęk naczynioruchowy jelit powinien być brany pod uwagę w diagnostyce różnicowej bólów brzucha u pacjentów leczonych inhibitorami ACE. Bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego są pacjenci rasy czarnej. U pacjentów rasy czarnej cylazapryl może być mniej skuteczny. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy uwzględnić kaszel indukowany przez inhibitory ACE. 1 tabl. 1 mg zawiera 0,063876 g laktozy (0,031938 g glukozy i 0,031938 g galaktozy), 1 tabl. 2,5 mg zawiera 0,12721 g laktozy (0,063605 g glukozy i 0,063605 g galaktozy), 1 tabl. 5 mg zawiera 0,12468 g laktozy (0,06234 g glukozy i 0,06234 g galaktozy) - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas leczenia cylazaprylem obserwowano następujące działania niepożądane, z przedstawioną
poniżej częstością:
- bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10);
- często: (występują u 1 do 10 osób na 100);
- niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000);
- rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000);
- bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000);
- nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane, które występują często (u 1 do 10 osób na 100):
- bóle głowy, zawroty głowy, parestezje (uczucie kłucia i mrowienia);
- zaburzenia widzenia;
- szumy uszne;
- niedociśnienie tętnicze, w tym objawowe niedociśnienie tętnicze;
- kaszel, duszność;
- nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka, zaparcia;
- skurcze mięśni;
- wysypka, świąd;
- astenia – jest to przewlekły stan organizmu, w którym dochodzi do ogólnego spadku
  aktywności, a subiektywne objawy wiążą się najczęściej z odczuwaniem przewlekłego
  zmęczenia, apatii, braku motywacji do działania.

Działania niepożądane, które występują niezbyt często (u 1 do 10 osób na 1 000):
- zaburzenia nastroju lub zaburzenia snu;
- skurcz oskrzeli;
- suchość błony śluzowej jamy ustnej;
- obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni i (lub) krtani, pokrzywka (patrz
  punkt 2);
- niewydolność nerek;
- impotencja;
- nadmierne pocenie.

Działania niepożądane, które występują rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000):
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zwiększenie stężenia bilirubiny
  w surowicy.

Działania niepożądane, które występują bardzo rzadko (u mniej niż 1 osoby na 10 000):
- uczucie splątania;
- zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego i udar, prawdopodobnie
  wtórnie do nasilenia niedociśnienia tętniczego u pacjentów z grup dużego ryzyka (patrz punkt
  2);
- eozynofilowe zapalenie płuc (zapalenie płuc związane z nagromadzeniem jednego z rodzajów
  krwinek białych - granulocytów kwasochłonnych w płucach), nieżyt błony śluzowej nosa;
- zapalenie trzustki;
- zapalenie wątroby (patrz punkt 2);
- rumień wielopostaciowy;
- ostra niewydolność nerek;
- zmniejszenie stężenia hemoglobiny i zmniejszenie hematokrytu (stosunek objętości krwinek
  czerwonych do objętości pełnej krwi), trombocytopenia, leukopenia (zmniejszenie ilości
  krwinek białych)/neutropenia oraz przypadki agranulocytozy lub pancytopenii;
- niedokrwistość hemolityczna (niedobór czerwonych krwinek spowodowany ich
  przyspieszonym rozpadem) u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-
  fosforanowej (enzym).

Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu i (lub) hiperkaliemia, która
ustępuje po odstawieniu leku, szczególnie w przypadku niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności
serca oraz nadciśnienia naczyniowo-nerkowego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie cylazaprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, zwłaszcza z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego na początku terapii inhibitorem ACE - ryzyko wystąpienia niedociśnienia można zmniejszyć odstawiając leki moczopędne, wyrównując zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej przed rozpoczęciem leczenia oraz przez zastosowanie małych, stopniowo zwiększanych dawek cylazaprylu. Leki moczopędne oszczędzające potas (np.: spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu, substytuty soli zawierające potas mogą prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Należy również zachować ostrożność podając cylazapryl jednocześnie z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu w surowicy, takimi jak trimetoprym i ko-trimoksazol (trimetoprym z sulfametoksazolem), z tego względu, leczenie skojarzone cylazaprylem i wymienionymi wyżej lekami nie jest zalecane. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest wskazane, należy je podawać z zachowaniem ostrożności i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. Cylazapryl zwiększa stężenie litu we krwi i nasila jego toksyczność - nie zaleca się łącznego stosowania, a jeżeli to konieczne należy systematycznie kontrolować stężenie litu. Stosowanie cylazaprylu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i insuliną może zwiększać ryzyko hipoglikemii, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawce ≥3 g/dobę) mogą osłabiać hipotensyjne działanie preparatu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii (zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem rozwoju niewydolności nerek, np. w podeszłym wieku lub odwodnionych). Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, nitrogliceryną, innymi azotanami lub z lekami rozszerzającymi naczynia może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Leki przeciwpsychotyczne, TLPD, środki znieczulające ogólnie mogą nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie inhibitorów ACE. Lek może być stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (stosowanym jako lek przeciwpłytkowy), lekami trombolitycznymi, β-adrenolitykami i (lub) azotanami. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu z walsartanem jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i racekadotrylu, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) lub wildagliptyny może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i cyklosporyny może wystąpić hiperkaliemia. Zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i heparyny może wystąpić hiperkaliemia, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl