Coaxil 12,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny. Preparat zawiera sacharozę.

Lek przeciwdepresyjny. Tianeptyna pobudza aktywność elektryczną komórek piramidowych w hipokampie oraz przyspiesza odzyskanie przez nie aktywności po funkcjonalnym zahamowaniu. Lek zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach kory mózgowej oraz hipokampa. In vitro tianeptyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów monoaminergicznych ani nie ma hamuje wychwytu serotoniny (5-HT), noradrenaliny (NA) ani dopaminy (DA). Tianeptyna może modulować synaptyczną neurotransmisję glutaminergiczną. Dokładny udział każdego z tych działań w aktywności przeciwdepresyjnej jest nieznany. Wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym jest szybkie i całkowite. Dystrybucja jest szybka. Lek wiąże się z białkami w ok. 94%, głównie z albuminami. Tianeptyna jest w bardzo dużym stopniu metabolizowana w wątrobie w procesie β-oksydacji, nie ulega biotransformacji przy udziale cytochromu P450. Głównym metabolitem jest czynny kwas pentanowy (MC5), substancja słabiej działająca niż tianeptyna. Eliminacja tianeptyny charakteryzuje się krótkim T_0,5 wynoszącym 3 h, większość metabolitów jest wydalana z moczem.

Leczenie zespołów depresyjnych.

Nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci poniżej 15 lat.

Zaleca się unikanie stosowania tianeptyny w okresie ciąży. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane (mniej niż 300 zakończonych ciąży) dotyczące stosowania tianeptyny u kobiet w okresie ciąży. Jest korzystne, aby kobieta podczas ciąży zachowywała równowagę psychiczną. Jeśli z tego względu leczenie tianeptyną jest konieczne, terapię powinno się rozpocząć lub kontynuować przez całą ciążę stosując niezbędną dawkę, jeżeli to możliwe w monoterapii. Monitorując noworodka należy wziąć pod uwagę farmakologiczny profil substancji czynnej. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są wydzielane do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia. U szczurów, po zastosowaniu dawki toksycznej dla samic, badanie dotyczące płodności wykazało zmniejszoną zdolność rozrodczą (zwiększoną częstość utraty zarodków przed implantacją).

Doustnie: 1 tabl. 3 razy na dobę (rano, w środku dnia i wieczorem) przed posiłkami. Należy unikać nagłego przerwania leczenia; dawkowanie należy stopniowo zmniejszać w ciągu 7 do 14 dni w celu zmniejszenia ryzyka reakcji z odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. Ustalono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tianeptyny u pacjentów z depresją w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie wymaga się dostosowania dawki w zależności od wieku. U wątłych, szczupłych pacjentów w podeszłym wieku (o mc. <55 kg) dawka powinna wynosić 2 tabl. na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <19 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką marskością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) dawka powinna wynosić 2 tabl. na dobę. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym, z łagodną lub umiarkowaną marskością albo bez marskości wątroby. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tianeptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu wystąpienia poprawy. Ryzyko samobójstwa może się zwiększyć we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Podczas leczenia tianeptyną należy unikać spożywania alkoholu. Gdy konieczne jest znieczulenie ogólne, należy powiadomić lekarza anestezjologa o stosowaniu tianeptyny. Lek należy odstawić na 24-48 h przed planowaną operacją. W przypadkach zabiegów nagłych, należy uważnie obserwować pacjenta w okresie pooperacyjnym. Jeśli w wywiadzie stwierdzono uzależnienie od leków lub uzależnienie od alkoholu, pacjenta należy bardzo dokładnie nadzorować, aby uniknąć jakiegokolwiek zwiększania dawkowania. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tianeptyny z inhibitorami MAO; leczenie tianeptyną można rozpocząć po upływie 14 dni od zakończenia terapii inhibitorami MAO. Tianeptynę należy odstawić 24 h przed zastosowaniem inhibitora MAO. Tianeptyna nie jest zalecana w leczeniu depresji u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ w tej grupie wiekowej nie zostało ustalone bezpieczeństwo stosowania i skuteczność. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiponatremii (spowodowanej wystąpieniem (SIADH) należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii, np. pacjenci w podeszłym wieku, z marskością wątroby, odwodnieni lub przyjmujący leki moczopędne. Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy i izomaltazy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, co oznacza, że jest w zasadzie wolny od sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania leku Coaxil mają łagodne nasilenie. Są to
głównie nudności, zaparcia, ból brzucha, senność, bóle głowy, uczucie suchości błony śluzowej jamy
ustnej i zawroty głowy.

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych, wymienionych poniżej, określono według
następującego układu:
- bardzo często (dotyczy więcej niż 1 pacjenta na 10);
- często (dotyczy od 1 do 10 pacjentów na 100);
- niezbyt często (dotyczy od 1 do 10 pacjentów na 1 000);
- rzadko (dotyczy od 1 do 10 pacjentów na 10 000);
- bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 10 000);
- nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane są następujące:

Częste działania niepożądane:
- utrata apetytu;
- koszmary senne, trudności z zasypianiem, senność, zawroty głowy, ból głowy, omdlenie, drżenia;
- kołatanie serca, nietypowe odczuwanie uderzenia serca, ból w okolicy serca, uderzenia gorąca,
  trudności w oddychaniu;
- ból żołądka, ból brzucha, uczucie suchości w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia;
- ból mięśniowy, ból pleców;
- osłabienie, uczucie ściśniętego gardła.

Niezbyt częste działania niepożądane:
- wysypka, swędzenie, pokrzywka, uzależnienie od leku.

Działania niepożądane o nieznanej częstości:
- myśli samobójcze lub zachowania samobójcze;
- uczucie dezorientacji, widzenie, czucie lub słyszenie nieistniejących rzeczy (omamy);
- trądzik, w wyjątkowych przypadkach pęcherze i zapalenie skóry (pęcherzowe zapalenie skóry);
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, które może być w wyjątkowych
  przypadkach ciężkie;
- niekontrolowane ruchy, niekontrolowane drgania, odruchy lub ruchy drgawkowe;
- małe stężenie sodu we krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować tianeptyny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (iproniazyd) ze względu na ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii, drgawek, zgonu.

Servier Polska Sp. z o.o.
ul. Burakowska 14
01-066 Warszawa
22-594-90-00
[email protected]
www.servier.pl